艾普拉唑適為顯白色或類白色粉末狀物質(zhì)，可用于治療十二指腸潰瘍及反流性食管炎。 

藥理作用

艾普拉唑?qū)俨豢赡嫘唾|(zhì)子泵抑制劑，其結(jié)構(gòu)屬于苯并咪唑類。艾普拉唑經(jīng)口服后 選擇性地進(jìn)入胃壁細(xì)胞，轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物，與H + /K+ -ATP酶上的巰基作 用，形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合，不可逆抑制H + /K+ -ATP酶，產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

人體藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示，受試者單次口服（晨起空腹）本品5mg、10mg、20mg， Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加，艾普拉唑在人體內(nèi)的過(guò)程基本符合線性動(dòng)力 學(xué)特征。在受試者的尿中未檢測(cè)到原形藥。 受試者連續(xù)7天口服本品，劑量為10mg/天，藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)顯示，連續(xù)用藥與 單次用藥相比，艾普拉唑的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無(wú)明顯改變，在體內(nèi)無(wú)蓄積。連續(xù)口服4 天以上后，血漿中艾普拉唑的濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。與空腹比較，進(jìn)食可延遲血藥濃度 的達(dá)峰時(shí)間，但對(duì)其它藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)影響不大。 

用法用量

艾普拉唑可用于成人十二指腸潰瘍及反流性食管炎，每日晨起空腹吞服（不可咀嚼）。 十二指腸潰瘍：每次 5-10mg，每日一次，療程 4 周，或遵醫(yī)囑。 反流性食管炎：每次10mg，每日一次，連服4周。對(duì)于未治愈的患者建議再服藥 4周；對(duì)于已經(jīng)治愈但持續(xù)有癥狀的患者，可以每日5mg，再服藥4周，或遵醫(yī)囑。 

不良反應(yīng)

在艾普拉唑腸溶片的十二指腸潰瘍和反流性食管炎臨床試驗(yàn)中報(bào)告了以下不良 反應(yīng)。不良反應(yīng)常為輕、中度，可自行恢復(fù)。本品已完成的III期臨床試驗(yàn)受試者 用藥的療程最長(zhǎng)為8周，目前尚未獲得更長(zhǎng)時(shí)間用藥的安全性數(shù)據(jù)。

毒性研究 

遺傳毒性： 艾普拉唑CHL細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。 小鼠微核實(shí)驗(yàn)結(jié)果為陰性。 生殖毒性： 大鼠在妊娠第6天到第17天經(jīng)口給予本品20、80、160、320 mg/kg，動(dòng)物著床前 丟失略有增加，其他未見(jiàn)異常。 雄性大鼠交配前63天、交配期間及交配期結(jié)束后2周，雌性大鼠在交配前14天、 交配期間直至妊娠第17天時(shí)經(jīng)口給予本品，當(dāng)劑量達(dá)到320mg/kg時(shí)，動(dòng)物胎仔 出現(xiàn)外形和內(nèi)臟異常發(fā)生率升高，包括：小眼球、亞珠網(wǎng)膜間隙膨大、腹裂畸形、 外生殖器畸形、體形短小、全身水腫、無(wú)隙肛門以及上肢和下肢異常等，枕骨、 一個(gè)或更多個(gè)胸中心骨化不完全，第五掌骨未能骨化等。 大鼠在妊娠第6至產(chǎn)后第21天，經(jīng)口給予本品，1000mg/kg組F1代大鼠出現(xiàn)體毛粗 糙和脫毛現(xiàn)象，并出現(xiàn)骨化延遲現(xiàn)象。200和1000mg/kg組F1代大鼠肝臟重量顯著 減輕。F1代雌性大鼠妊娠后檢查，發(fā)現(xiàn)黃體數(shù)、著床數(shù)和活胎數(shù)均下降。 

致癌性：P53（＋/－）小鼠連續(xù)26周經(jīng)口給予本品，在16和64mg/kg/d劑量下動(dòng)物出現(xiàn)胃 重量增加，病理檢查可見(jiàn)基底黏膜增生。F344大鼠連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予本品，在 43和138mg/kg/d劑量下，動(dòng)物胃腺體出現(xiàn)良性和惡性神經(jīng)內(nèi)分泌瘤。此結(jié)果與其 它質(zhì)子泵抑制劑相似。