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2,3-二巰基丁二酸的用途

2021/12/3 14:29:51
2,3-二巰基丁二酸(Dimercaptosuccinic acid、英文縮寫為:DMSA),別名2,3-二巰基琥珀酸,一般簡(jiǎn)稱二巰基丁二酸,是一種有機(jī)硫化合物,常溫下為白色結(jié)晶狀粉末。因分子內(nèi)含有兩個(gè)巰基,所以它帶有巰基化合物特有的臭味。二巰基丁二酸和它的鈉鹽都可以作為解毒劑通過口服或注射治療重金屬中毒。二巰基丁二酸有兩種非對(duì)映異構(gòu)體,一種是內(nèi)消旋體,另一種是外消旋體。內(nèi)消旋體可作為螯合劑使用,常用其鈉鹽。

Succimer.jpg

合成方法

2,3-二巰基丁二酸可由丁炔二酸和硫代硫酸鈉反應(yīng)得到。

醫(yī)療用途

最初二巰基丁二酸的配合物二巰基丁二酸銻鉀作為藥物被Friedheim 等人引入到血吸蟲病的治療中,通過二巰基丁二酸的鉀鹽與金屬銻離子的絡(luò)合可以增加人體對(duì)銻的吸收,加強(qiáng)治療效果。

1957年中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所的梁猷毅等人首次報(bào)道了二巰基丁二酸的鈉鹽作為解毒劑可有效治療酒石酸銻鉀引起的重金屬銻中毒,隨后又發(fā)現(xiàn)二巰基丁二酸及其鈉鹽可用于治療砷、鉛、汞、鎘等重金屬中毒,還可以作為促銅排泄藥物治療肝豆?fàn)詈俗冃?。相?duì)于二巰基丙醇來說,二巰基丁二酸的毒性很小,且對(duì)銻的解毒效果更好,因此常代替前者使用。

但是,盡管二巰基丁二酸可以穿過小鼠的血腦屏障,它卻不能穿透人體的血腦屏障,這使得二巰基丁二酸在人體重金屬中毒治療中有局限性,不能用于清除積存在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的重金屬元素。

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