枸櫞酸托瑞米芬屬于激素類(lèi)藥物。枸櫞酸托瑞米芬片為他莫昔芬衍生物, 可與雌激素受體結(jié)合,產(chǎn)生雌激素樣作用、抗激素作用或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用,這關(guān)鍵依賴(lài)療程長(zhǎng)短、性別、動(dòng)物種類(lèi)和靶器官的不同而定。就一般而言,非類(lèi)固醇類(lèi)三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要呈現(xiàn)為抗雌激素作用,在小鼠身上顯現(xiàn)為雌激素樣作用。
適應(yīng)癥
枸櫞酸托瑞米芬適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性/或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌
副作用
枸櫞酸托瑞米芬普遍的副作用為面部潮紅、陰道出血、皮疹、白帶、多汗、疲勞、瘙癢、惡心、頭暈以及抑郁。這些副作用通常很輕微,主要因?yàn)橥腥鹈追业募に貥幼饔?。由于枸櫞酸托瑞米芬片的部分?lèi)雌激素作用,子宮內(nèi)膜增厚可能在治療期間發(fā)生。子宮內(nèi)膜的改變包括增生、息肉及腫瘤的風(fēng)險(xiǎn)增加。這可能是由于潛伏的機(jī)制/類(lèi)雌激素刺激有關(guān)。
用法用量
推薦劑量為每日一次,每次1片(60毫克)。
腎功能不全患者:不需調(diào)整劑量。
肝功能損害者: 應(yīng)謹(jǐn)慎服用托瑞米芬(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué))
注意事項(xiàng)
治療前進(jìn)行婦科檢查,嚴(yán)謹(jǐn)檢查是否已預(yù)先患有子宮內(nèi)膜異常。之后最少每一年從復(fù)婦科檢查。附加子宮內(nèi)膜癌風(fēng)險(xiǎn)患者,例如高血壓或糖尿病患者,肥胖高體重指數(shù)(>30)患者,或有用雌激素替代治療歷史患者應(yīng)觀密監(jiān)測(cè)(參見(jiàn)不良反應(yīng))。
既往有血栓性疾病歷史的患者一般不接受枸櫞酸托瑞米芬治療(詳見(jiàn)不良反應(yīng))。
對(duì)非代償性心功能不全及嚴(yán)重心絞痛患者要密切觀察。
骨轉(zhuǎn)移患者在治療剛開(kāi)始時(shí)可能出現(xiàn)高鈣血癥,故對(duì)這類(lèi)患者要觀密監(jiān)測(cè)。
尚無(wú)系統(tǒng)性數(shù)據(jù)用于不穩(wěn)定的糖尿病、嚴(yán)重功能狀況改變或心衰竭患者。
對(duì)駕駛及操作機(jī)械者能力的影響。
無(wú)影響運(yùn)動(dòng)員慎。