結(jié)構(gòu)和作用機制

多拉菌素為白色或淡黃色結(jié)晶粉末,無味 ,其化學(xué)名為 25-環(huán)已烷基-5-O-去甲基 -25-去 (1-甲丙基)阿維菌素，多拉菌素是一種脂溶性藥物 ,可溶于許多有機溶劑如二甲基甲酰胺、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、丙二醇、二甲基亞砜等 ,但在水中的溶解度極低。驅(qū)蟲機制是通過加強 γ- 氨基丁酸(GABA)的作用來實現(xiàn)的，GABA是一種抑制性神經(jīng)遞質(zhì)，在大腦 GABA 主要抑制突觸后神經(jīng)傳導(dǎo)，GABA釋放量增加，使突觸后細胞的正常休止電位提高，神經(jīng)難以將刺激傳遞給肌肉，使肌肉不能收縮，導(dǎo)致寄生蟲麻痹而被驅(qū)除。

藥代動力學(xué)

分別給兩組豬一次量肌肉注射畜坦舒?后，血藥濃度-時間如圖所示，藥動學(xué)行為符合一級吸收二室模型。                                                     

豬注射畜坦舒?后，吸收良好，達峰時間(Tmax)為(0. 87±0. 03)d，峰濃度(Cmax )為(27.71±0. 92)ng/mL，消除方面，多拉菌素的半衰期(T1/2 )為(3.43±0.13)d，平均駐留時間(MRT)為(4. 15±0. 25)d，血藥濃度-時間曲線下面積(AUC0－t)為(223.55±18. 17)ng/(d·mL)。生物利用度為125%。

臨床應(yīng)用

對豬體表寄生蟲的治療效果：

將疥螨感染的豬140頭分成7組，每組20頭，G組不給予藥物治療，H組為健康對照，分欄飼養(yǎng)。在用藥當天以及在治療后的 1、7、14、28、35 d，從每頭豬的四肢及耳廓內(nèi)側(cè) 4 處有明顯病變處采取樣本，計算疥螨數(shù)目。結(jié)果表明藥物注射后，未出現(xiàn)中毒，過敏等毒副反應(yīng)，在驅(qū)蟲后的第14天，體表寄生蟲轉(zhuǎn)陰率能達到100%。

對豬消化道寄生蟲的治療效果：

將感染消化道線蟲的母豬140頭隨機分為7組，每組20頭。G組不給予藥物治療，H組為健康對照。分別在用藥前3天和用藥后的1、7、14、28、35天采集糞便，檢查蟲卵，記錄下健康豬頭數(shù)。結(jié)果表明藥物注射后，未出現(xiàn)中毒，過敏等毒副反應(yīng)，在驅(qū)蟲后的第28天，消化道寄生蟲轉(zhuǎn)陰率能達到100%。

注意事項

經(jīng)過對規(guī)?；i場寄生蟲感染情況的調(diào)查，發(fā)現(xiàn)豬寄生蟲種類主要有豬疥螨、豬蛔蟲、豬毛首線蟲、有齒食道口線蟲等，其均在多拉菌素的驅(qū)蟲范圍內(nèi)，故多拉菌素為規(guī)?；i場的理想驅(qū)蟲藥物。應(yīng)用該藥驅(qū)蟲應(yīng)注意以下幾點：因驅(qū)蟲過程中排出到外界環(huán)境中的蟲卵可造成豬的重復(fù)感染，故應(yīng)配合使用環(huán)境殺蟲劑才能達到更好的驅(qū)殺效果；豬自然感染各種寄生蟲的成熟期不同造成豬群不同期、不同批次感染各種寄生蟲，因此須重復(fù)用藥；長期使用可能會產(chǎn)生耐藥性，臨床上應(yīng)輪換用藥。