硝酸異山梨酯屬于硝酸酯類抗心絞痛藥，口服后可在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯，釋放一氧化氮（NO），松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴(kuò)張，對靜脈擴(kuò)張作用更強(qiáng)，擴(kuò)張外周靜脈，減少回心血量，減低心臟前負(fù)荷，擴(kuò)張外周動脈，降低外周阻力，降低血壓，減低心臟后負(fù)荷，擴(kuò)張冠狀動脈，增加冠脈血液灌注，減少心肌耗氧量，增加供氧量，在臨床上主要用于冠心病的長期治療、心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療、預(yù)防心絞痛，并可與地高辛和（或）利尿劑聯(lián)合治療慢性充血性心力衰竭。

硝酸異山梨酯口服吸收完全，但肝臟首過效應(yīng)明顯，平均生物利用度大約只有25%，半衰期短，大約1小時，一次用藥作用可持續(xù)2～4小時，硝酸異山梨酯口服、舌下含服均有效，口服給藥主要用于預(yù)防心絞痛，可以長期服用，一次5～10mg（1～2片），每日2～3次，每日總量10～30mg（2～6片），由于具有較強(qiáng)的脂溶性，因此，餐后服用生物利用度更高，舌下含服，每次5mg（1片），5-10分鐘可重復(fù)含服，避免肝臟首過效應(yīng)，生物利用度高，起效快，作用時間短，可快速緩解心絞痛，適用于心絞痛的急救。

連續(xù)使用硝酸異山梨酯后血流動力學(xué)和抗心肌缺血效應(yīng)迅速減弱甚至消失的現(xiàn)象稱為硝酸酯類藥物的耐藥性，與用藥劑量和用藥時長有關(guān)，用藥劑量越大、時間越長，越容易出現(xiàn)耐藥，任何劑型的硝酸異山梨酯，如果使用方法不當(dāng)，連續(xù)用藥24小時后必然出現(xiàn)耐藥，一旦出現(xiàn)耐藥，不僅療效減弱或消失，而且還可能損傷血管內(nèi)皮功能，加重心絞痛，為避免發(fā)生耐藥，可以采用偏心給藥法，即用藥時間偏在24小時中的12小時，保證10-12小時的無硝酸異山梨酯濃度期或低硝酸異山梨酯濃度期，用藥方案為：每天服藥三次，每次間隔5小時，如8:00、13:00、18:00，每天服藥四次，每次間隔4小時，如8:00、12：00、16:00、20:00。無硝酸異山梨酯覆蓋的時間段可加用美托洛爾等β受體阻滯劑或硝苯地平等鈣通道阻滯劑預(yù)防心絞痛，一旦發(fā)生心絞痛，可以臨時舌下含服硝酸甘油。

硝酸異山梨酯擴(kuò)血管作用明顯，用藥初期可能會出現(xiàn)血管擴(kuò)張性頭痛，呈劑量依賴性，一般隨服藥時間延長可逐漸減輕或消失，無需停藥，但頭痛的減弱或消失并不意味著抗心絞痛作用的減弱。此外，使用西地那非等抗勃起功能障礙藥后24h內(nèi)不能服用硝酸異山梨酯，以免引起低血壓。硝酸異山梨酯可降低心臟前負(fù)荷，減少左心室容量，加重左室流出道梗阻，因此，嚴(yán)重主動脈瓣狹窄或肥厚型梗阻性心肌病引起的心絞痛，不宜使用硝酸異山梨酯，以免引起心搏出量的進(jìn)一步減少，增加發(fā)生暈厥的風(fēng)險。