無(wú)患子為無(wú)患子科(Sapindaceae)植物無(wú)患子 ( Sapindus mukorossi Gaertn)的干燥成熟果皮,始記載于《本草綱目》,具有清熱祛痰,消積殺蟲(chóng)等作用, 用于喉痹腫痛、咳喘、食滯、白帶、瘩積、瘡癬、腫 毒"。近年國(guó)內(nèi)外研究表明,無(wú)患子所含皂苷成分 具有抑制腫瘤細(xì)胞增殖.低濃度抗幽門(mén)螺旋桿菌 活性'抗皮真菌和念珠菌作用“及保肝作用。 本文對(duì)無(wú)患子皂苷近年來(lái)的化學(xué)成分及藥理作用研 究進(jìn)展作一綜述,為開(kāi)發(fā)利用有藥用價(jià)值的天然產(chǎn) 物提供科學(xué)依據(jù)。
無(wú)患子皂苷化學(xué)成分
無(wú)患子皂苷含有五環(huán)三店類齊墩果烷型皂 苷(如常春藤皂苷)、四環(huán)三帖類大戟烷型皂 苷l(shuí)%和達(dá)瑪烷型皂苷。
無(wú)患子皂苷中一般只含葡萄糖、阿拉伯糖、鼠李 糖。由于無(wú)患子皂苷結(jié)構(gòu)較類似,差別較小,因而一 般通過(guò)波譜方法鑒定。除常用UV、'H NMR方法 鑒別苷元骨架外,更多采用的是13C NMR及各種 2D-NMR技術(shù)。
無(wú)患子皂苷應(yīng)用研究
醫(yī)藥方面研究
抗菌作用
Mohammed lbrahim等人°研究發(fā)現(xiàn),無(wú)患子乙 醇提取物對(duì)金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌、大腸桿 菌、普通變形桿菌和幽門(mén)螺旋桿菌(H. pylori)有抑 制作用。體外試驗(yàn)結(jié)果表明無(wú)患子醇提取物濃度非 常低的濃度時(shí)(10 ug/mL)對(duì)幽門(mén)螺旋桿菌有抑制 作用。體內(nèi)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)無(wú)患子提取物在2.5 mg/mL 時(shí)能清除H.pylori對(duì)模型小鼠的感染,而且這些受 試菌株未產(chǎn)生耐藥性。研究發(fā)現(xiàn),濃度為10 ug/ mL 的無(wú)患子提取物能抑制30株臨床分離的抗藥性幽門(mén)螺旋桿菌菌株,這些菌株分離自十二指腸潰瘍、胃 潰瘍、非潰瘍消化不良和胃癌患者的活體標(biāo)本,包括 敏感型和有抗藥性H.pylori菌株。這一抑菌濃度能 與以前報(bào)道的蒜素6~12 ug/mL,蒜油8~32 ug/ mL和從大蒜中提取的阿焦烯( ajoene )10 ~25 ug/ mL相比。實(shí)驗(yàn)證明,無(wú)患子提取物比磺胺甲噻二唑 40 ug/mL,乙烯二噻烯( vinyldithiins)<100 ug/ mL, 中國(guó)綠茶中表沒(méi)食子兒茶素( epigallocatechin gal- late)50 ~ 100 ug/mL和大蒜粉250 ug/mL更有潛 力。而且幽門(mén)螺旋桿菌在連續(xù)傳代10次后易對(duì)阿 莫西林、甲基紅霉素抗生素等產(chǎn)生抗性,但不會(huì)對(duì)無(wú) 患子提取物產(chǎn)生抗性。另外,Mohammed lbrahim 等 人還發(fā)現(xiàn)無(wú)患子醇提取物不論對(duì)抗生素敏感型H. pylori菌株還是抗藥性菌株均有相同的生物活性。 動(dòng)物試驗(yàn)顯示口服無(wú)患子醇提取物有抗炎癥和抗?jié)冏饔?有助于防治胃潰瘍。
抗真菌作用
Tamura Y等研究了無(wú)患子果皮中皂苷的抗皮 真菌活性及其構(gòu)效關(guān)系“。研究發(fā)現(xiàn),從無(wú)患子果 皮中甲醇提取的粗皂苷對(duì)釀酒酵母菌和產(chǎn)玩假絲酵母有明顯的抗菌活性。70%和85%甲醇洗脫液混 合后的皂苷混合物(包括單鏈和雙鏈苷)的抗皮真 菌作用顯著(單鏈苷抑制作用較強(qiáng),而雙鏈苷無(wú) 效),對(duì)酵母菌抑制作用較強(qiáng),對(duì)一般真菌無(wú)效;對(duì) 革蘭氏陽(yáng)性菌有中度抑制作用,而對(duì)革蘭氏陰性菌 無(wú)效。該皂苷混合物不僅可以作為清潔劑成分加人 化妝品,而且具有抗皮真菌、念珠菌和防止頭屑產(chǎn)生 的作用。
抗腫瘤作用
長(zhǎng)尾常敦發(fā)現(xiàn)無(wú)患子的甲醇提取物對(duì)小鼠黑素 瘤、HeLa、MK-1(人胃癌)細(xì)胞增殖具有抑制活 性2。從甲醇提取物中分離得到的無(wú)患子皂苷A 及B、常春藤皂苷E及G和3-O-乙酰無(wú)患子皂苷B,對(duì)以上三種腫瘤細(xì)胞增殖的抑制程度與常春藤 皂苷元相同。并且糖鏈中乙?;Y(jié)合時(shí)有使活性增 強(qiáng)的趨勢(shì)。
抗精子作用
Manish Nivsarka等人研究了無(wú)患子水提取物在 雄性實(shí)驗(yàn)鼠精子成熟過(guò)程中對(duì)精子膜的改變作 用。研究結(jié)果顯示:用50 mg/kg/d劑量的無(wú)患 子水提取物給雄性實(shí)驗(yàn)鼠灌胃45 d,灌胃組實(shí)驗(yàn)鼠 的附睪頭.體、尾部精子活力均低于對(duì)照組,并觀察 到灌胃組實(shí)驗(yàn)鼠精子中的超氧化物歧化酶活性呈現(xiàn)非常態(tài)分布:附睪頭部活性最低,附睪尾部最高,與 對(duì)照組實(shí)驗(yàn)鼠精子中的超氧化物歧化酶活性分布相 反。但對(duì)照組和灌胃組實(shí)驗(yàn)鼠的精子數(shù)量和形態(tài)沒(méi) 有差異,實(shí)驗(yàn)鼠睪丸和附睪未見(jiàn)組織病變。
保肝作用
時(shí)京珍等人研究了α-常春藤皂苷( a-hederin) 和無(wú)患子皂苷( sapindoside)對(duì)小鼠肝細(xì)胞色素P- 450的影響與保肝作用的關(guān)系[5。研究結(jié)果顯示, α-常春藤皂苷20 mg/kg,無(wú)患子皂苷20 mg/kg和常 春藤皂苷+無(wú)患子皂苷B 20 mg/kg使肝細(xì)胞色素 P-450分別降低了40%%.55%和50%。這種抑制作 用在3d后基本恢復(fù)正常。苯巴比妥腹腔注射50 mg/kg使小鼠肝細(xì)胞色素P450增加2.5倍,常春 藤皂苷+無(wú)患子皂苷B使苯巴比妥誘導(dǎo)的P-450降 低了50%,小鼠肝微粒體體外與常春藤皂苷+無(wú)患子皂苷B共孵對(duì)P450沒(méi)有影響,推測(cè)常春藤皂苷 和無(wú)患子皂苷B的保肝作用至少在某一方面是由 于降低了肝細(xì)胞色素P450而產(chǎn)生的。
促進(jìn)抗生素吸收和提高藥效
Tanaka,Osamu 等人用用含三帖皂苷的無(wú)患子 提取物和β-內(nèi)酰胺類抗生素同時(shí)喂養(yǎng)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物,發(fā) 現(xiàn)無(wú)患子提取物能提高口服或直腸給藥時(shí)抗生素的 吸收和藥理活性,并能將血中抗生素濃度較長(zhǎng)時(shí)間 地維持在最低有效濃度以上。
日化研究
對(duì)重金屬的廣譜洗脫作用
許多金屬及其化合物對(duì)人體有強(qiáng)烈的毒性,在 衛(wèi)生防護(hù)不良的情況下,與這些有毒物質(zhì)的生產(chǎn).使 用有關(guān)的作業(yè)人員,其發(fā)、膚可受到不同程度的沾 染。散落在體表的金屬毒物,有些可直接損害皮膚(如鉻化物),另-些可通過(guò)皮膚吸收而進(jìn)人體內(nèi) (如鉛、汞、錫的有機(jī)化合物等),大多數(shù)可通過(guò)手- 口活動(dòng)進(jìn)人消化道,或經(jīng)過(guò)二次揚(yáng)塵而經(jīng)呼吸道進(jìn) 入體內(nèi)。及時(shí)有效地清除體表沾染的金屬毒物,是 防止金屬中毒的重要手段之一。周仁等人研究了無(wú) 患子洗滌劑對(duì)沾染在體表的鉛、錳、鎘、鉻砷和汞等 重金屬毒物的洗脫作用。無(wú)患子果肉經(jīng)浸泡、壓 榨、過(guò)濾后得到5%濃度的無(wú)患子提取液供印刷廠 檢字排版工人和鉛冶煉廠濕法冶煉車(chē)間工人使用, 結(jié)果顯示,無(wú)患子洗滌劑對(duì)鉛的平均洗脫率顯著優(yōu) 于常用肥皂水,其洗脫效果接近3%的硝酸;對(duì)的 鉛、錳、鎘、鉻砷和汞等幾種常見(jiàn)金屬毒物的洗脫效 果都在90%以上,具廣譜洗脫作用。
表面活性作用
無(wú)患子含有豐富的糖苷類物質(zhì),主要為三帖皂 苷和倍半帖糖苷類,均具有表面活性作用,為天然的 非離子型表面活性劑。孫潔如等人在研究無(wú)患子表 面活性物及其復(fù)配體系性質(zhì)時(shí)發(fā)現(xiàn)25℃時(shí)無(wú)患子 表面活性物在去離子水中的臨界膠束濃度(CMC) 為33.4 mg/L,相對(duì)應(yīng)的表面張力Yem為36.5 mN/ m,其中CMC遠(yuǎn)低于其他天然表面活性劑,而yem.相 差不大,表明無(wú)患子表面活性物具有很高的表面活 性,同時(shí)在很低的濃度時(shí)就可起泡,隨著濃度的增 加,泡沫高度也隨著增加,到3.00 g/L時(shí),泡沫高度 穩(wěn)定不再增加。在濃度為5.0 g/L時(shí),產(chǎn)生的泡沫 在30 min內(nèi)不消退,是一種特別適合配制香波的原 料。無(wú)患子表面活性物與AES銨鹽或K12銨鹽或 AOS復(fù)配后,復(fù)配體系都有不同程度的增效作用,尤其是與K12銨鹽復(fù)配后效果,發(fā)泡性能最 優(yōu)。
參考文獻(xiàn)
1 中國(guó)常用中草藥彩色圖譜,貴州科技出版社,371.
2 長(zhǎng)尾常敦,關(guān)于腫瘤細(xì)胞增殖抑制成分的研究(14):無(wú) 患子果皮中的活性成分.國(guó)外醫(yī)學(xué);中醫(yī)中藥分冊(cè),2002 (4):246-247.
3 lbrahim M,Khan AA , Tiwari SK,et al.Antimicrobial activity of Sapindus mukorossi and Rheum emodi extracts against H. pylori: in vitro and in vivo studies.World J Gastroenterol, 2006,14;7136-7142.
4 Tamura Y.無(wú)患子果皮中皂苷的抗皮真菌活性.Natural Medicines ,2001,55:11-l6.
5 Shi JZ,Liu GT. Efect of a-hederin and sapindoside B on he- patic microsomal cytochrome P-450 in mice.Acta Pharmacol Sin,1996,17:264-266.