背景及概述^[1]

大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷主要分布于蓼科何首烏(Polygonum multiflorum Thunb.)、虎杖 (Polygonum cuspidatum Sieb.et Zucc.)、掌葉大黃(Rheum palamatum L.)、豆科決明(Cassia  obtusifolia L.)、狹葉番瀉(Cassia angustifolia Vahl)、唇形科碎米椏(Rabdosia rubescens Hara)、葡萄科白蘞(Ampelopsis japonica Makino)等多科屬藥用植物中。大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷為蒽醌類(lèi)化合物具有明顯的抗菌、消炎等活性。

制備^[1]

毛脈蓼塊根100g，粉碎后(過(guò)20目篩)，置于圓底燒瓶中提取，加入80％ 的工業(yè)乙醇熱回流提取，提取時(shí)間為120分鐘，料液比為1：3，提取三次，合并提取液，過(guò)濾、減壓回收得到總提物。毛脈蓼總提物加水混懸，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，減壓回收得石油醚部分和乙酸乙酯部分。乙酸乙酯部分經(jīng)硅膠柱 層析，以石油醚：乙酸乙酯(9：1～3：2)梯度洗脫，用硅膠薄層色譜法檢測(cè)，合并相同組分，分別得到大黃素和大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷，經(jīng)氯仿/甲醇溶液 (5：2)重結(jié)晶得到大黃素0.94g，經(jīng)氯仿/甲醇溶液(1：1)重結(jié)晶得到大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷4.05g，含量分別為98.0％和99.5％。大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷：黃色針晶(CHCl₃-CH3OH)，：422.4， 329.2，324.8，284.4，230.4；易溶于堿液；Borntrager反應(yīng)呈陽(yáng)性；醋酸鎂反應(yīng) 呈陽(yáng)性；Molish反應(yīng)陽(yáng)性，示為蒽醌苷類(lèi)物質(zhì)。¹H NMR(DMSO-d6)：δ13.17(1H， s，8-OH)，11.25(1H，s，6-OH)，7.29(1H，s，H-4)，7.16(1H，s，H-5)，7.00(1H，d， J＝1.9Hz，H-2)，7.46(1H，s，H-7)，2.40(3H，s，3-CH3)，5.07(1H，d，J＝7.6Hz，Anomeric H)，3.81～3.23(5H，m，Sugar-H)。

醫(yī)藥應(yīng)用^[2-3]

CN201310113327.5通過(guò)ANIT誘發(fā)的大鼠肝內(nèi)膽汁淤積模型，研究并證實(shí)了大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷作用于肝內(nèi)膽汁淤積，能促進(jìn)膽汁排泄，增加膽汁流量，具有保肝降酶的功效，將其應(yīng)用于保肝利膽藥物的研發(fā)將能創(chuàng)造良好的經(jīng)濟(jì)效益和廣泛的社會(huì)效益。

大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷對(duì)多種人體腫瘤細(xì)胞，包括肝癌和結(jié)直腸癌細(xì)胞，具有選擇性的殺傷作用。該化合物可劑量依賴性地將人肝癌細(xì)胞阻滯在G2-M期，并誘導(dǎo)其發(fā)生凋亡，但是不影響人體正常細(xì)胞 的活力和功能。因此，大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷具有高效抗腫瘤且低毒等特點(diǎn)。據(jù)此，大黃 素-8-O-β-D-葡萄糖苷可被用于制備抗腫瘤藥物和預(yù)防腫瘤發(fā)生的藥物或食品。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國(guó)發(fā)明] CN200710307285.3 大黃素和大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷以及白藜蘆醇苷對(duì)照品的制備方法

[2] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN201310113327.5 大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷在制備保肝利膽藥物中的新用途【公開(kāi)】/大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷在制備保肝利膽藥物中的用途【授權(quán)】

[3] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN201310087383.6 大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷的抗腫瘤活性及其新用途