背景及概述^[1]

戊酸雙氟可龍是甾體皮質激素的一種，可抑制發(fā)炎及過敏皮膚的反應，同時亦抑制與細胞加速再生有關聯(lián)的反應而導致癥狀，例如紅斑、水腫、皮膚厚化、皮膚表面粗糙的減退，以及減輕瘙癢、灼熱感和疼痛等問題。由于在分子中引入了21-戊酸酯，使得戊酸雙氟可龍的脂溶性更好，從而在外用治療時能夠達到更好的療效。戊酸雙氟可龍外用制劑主要為0.1％戊酸雙氟可龍乳膏劑(商品名：葛蘭素史克制藥生產)，市售的戊酸雙氟可龍乳膏為水包油乳膏，配方為：約70％的水作為水相，油相由碳氫化合物(白凡士林，石蠟)聚氧乙烯(40)硬脂酸酯，十八醇，卡波姆934，EDTA-2Na，以及作為防腐劑的尼泊金甲酯和尼泊金丙酯。

制劑^[1]

戊酸雙氟可龍2.0g(晶型I)，白凡士林150g，十八醇30g，液體石蠟80g，平平加A-2080g，甘油80g，尼泊金乙酯1g，檸檬酸(C6H8O7·H2O)2g，檸檬酸鈉(Na3C6H5O7·2H2O)3g注射用水至1000g戊酸雙氟可龍晶型I微粉平均粒徑8.1μm按以上配比精確稱量，乳膏配制過程如下：

(1)油相配制：，取白凡士林，十八醇，液體石蠟，平平加A-20置于容器中，加熱至熔融，溫度保持在90℃；

(2)水相配制：將檸檬酸與檸檬酸鈉溶于處方量的注射用水中，將主藥均勻分散于甘油中，加入檸檬酸與檸檬酸鈉的水溶液，尼泊金乙酯，加熱，攪拌均勻溫度保持在80℃；

(3)合相：將步驟(1)配制的油相緩緩加入步驟(2)配制的水相中，攪拌，保持溫度在90℃，攪拌30min，冷卻成膏，得到1000g乳膏，含量0.1％。

主要參考資料

[1] CN201110392101.4 一種雙氟可龍戊酸酯新晶型及其制備的局部外用制劑