【背景及概況】[1][2]
女貞子為木犀科植物女貞Ligustrum lucidum Ait.的干燥成熟果實。女貞子主 要含有三萜類、醚萜類、苯乙醇類、黃酮類等化學成分。據(jù)《史記·漢書》中記載:“秦、西漢時期常用的藥物有如下品種:植物藥:茯苓、兔絲子、蓮藕、茜、女貞……”《漢書》中記載的48種藥物中,女貞子等19種被東漢以后成書的《神農本草經(jīng)》列為延年之品。以后歷版本草皆有記載,女貞子也被收載于歷版《中國藥典》。女貞子含有多種化學成分,最先發(fā)現(xiàn)的是女貞子含有較高含量的齊墩果酸,后又發(fā)現(xiàn)了乙酰齊墩果酸、熊果酸等三萜類脂溶性活性成分。目前化學研究表明,女貞子除了三萜類成分外,還含有裂環(huán)環(huán)烯醚萜苷類和對羥基苯乙醇苷類等水溶性化學成分,以及磷脂、多糖、揮發(fā)油、微量元素等多種化學成分,女貞子具有多種藥理作用?,F(xiàn)代醫(yī)學研究證明:女貞子可以增加實驗動物的冠狀動脈血流量,抗炎抑菌、保肝、升高白細胞、增強非特異性免疫、降血糖、降血脂,防治動脈粥樣硬化,具有抗衰老抗腫瘤、促毛囊作用。女貞子臨床可以應用于內分泌代謝病、心血管疾病、早期白內障、口瘡、老年虛性便秘和慢性氣管炎、慢性萎縮性胃炎、高脂血癥、更年期綜合癥、不孕癥等。
特女貞苷,英文名為 Specnuezhenide,為女貞子中一種裂環(huán)環(huán)烯醚萜苷,特女貞苷作為專屬性較強的一個成分,首次收載為2010版中國藥典女貞子藥材含量測定的指標成分,其分子式為C31H42O17,分子量為686.5,它在女貞子中是一個含量較高的成分,其藥理研究較少,根據(jù)文獻報道,女貞子中的環(huán)烯醚萜苷具有較好的保肝利膽、抗肝纖維化、抗菌消炎、抗腫瘤、降血脂、降血糖、降低血液粘度、增強機體免疫調節(jié)等多種藥理作用。
【制備】[2]
一種特女貞苷的制備方法,具體步驟為:
1)粉碎:取女貞子藥材,置干燥箱中干燥,取出放冷,粉碎機粉碎,過三號篩,得女貞子藥材粉末。
2)提取:取女貞子粉,每次加水5-10倍煎煮2h,提取3次,過濾,合并 三次濾液。
3)大孔樹脂純化:取女貞子提取液,濃縮至上樣液濃度約為0.5g藥材/ml, 上樣,先用水為洗脫液洗脫,棄去水洗脫液,再用20%-40%乙醇洗脫,收集洗脫 液。
4)乙醇沉淀:將大孔樹脂洗脫液濃縮至流浸膏狀,取工業(yè)酒精(95%乙醇)適量調整乙醇濃度為80%-95%,充分振搖混合,放置沉淀,過濾,取濾液蒸干。
5)硅膠柱純化:先用正相硅膠柱純化,濕法裝柱,干法上樣,洗脫液為三氯甲烷-甲醇5∶1。制得更高純度特女貞苷則需用反向硅膠柱純化,流動相為甲醇-水30∶70。
工藝流程圖如下:
【應用】[3][4][5]
藥理研究表明,環(huán)烯醚萜苷類成分具有保肝利膽、降血糖和血脂、解痙、抗炎、抗腫瘤、免疫調節(jié)等作用。女貞子醇提物及其裂環(huán)環(huán)烯醚萜苷類特女貞苷成分能有效清除自由基,起到抗氧化保肝作用。研究表明女貞苷對四氯化碳誘發(fā)小鼠急性肝損傷具有保護作用,特女貞苷能明顯降低急性肝損傷小鼠血清ALT、AST、TNF-α、IL-1β 和 IL-6 含量,明顯降低肝臟 MDA 含量,增強肝臟 SOD 和 GSH-Px 活性,且呈劑量依賴性,肝組織病理檢查結果也顯示其對肝損傷有明顯的改善作用,其機制可能與其抗氧化及抗炎作用有關。此外,特女貞苷對高糖刺激的小鼠腎小球系膜細胞凋亡也具有一定的保護作用,100,50,25 μmol/L特女貞苷均能顯著抑制高糖刺激的腎小球系膜細胞凋亡和下調 cleaved-caspase 3 蛋白表達,明顯上調 Bcl-2 / Bax,這可能與其上調 Bcl-2 /Bax 和抑制 caspase 3 激活有關。
【參考文獻】
[1] 李曼玲;康?。缓齻?;仝會娟 .一種女貞子專屬性成分特女貞苷的分離純化工藝. CN200910093290.8 ,申請日2009-09-25
[2] 王飛;章從恩;陳前鋒;張國林. 一種特女貞苷的制備方法 . CN201110337108.6,申請日2011-10-31
[3] 胡冬梅, 陸楊, 房敏峰, 等. 特女貞苷對四氯化碳致小鼠急性肝損傷的保護作用[J]. 2016.
[4] 張安娜, 李澎, 洪曉華, 等. 特女貞苷對高糖刺激的腎小球系膜細胞凋亡的保護作用[J]. 中國實驗方劑學雜志, 2015, 21(8): 116-119.
[5] 張學蘭, 侯杰, 李慧芬, 等. 炮制對女貞子中特女貞苷含量的影響[J]. 中藥材, 2009, 32(4): 498-500