背景及概述[1]

醋酸精氨酸加壓素是由下丘腦的視上核神經(jīng)細(xì)胞產(chǎn)生的肽類激素。合成后由后葉激素載體蛋白攜帶，沿下丘腦垂體后葉束逐漸到達(dá)垂體后葉儲(chǔ)存和釋放。它不僅有增高血壓的作用，還有明顯的抗利尿作用。當(dāng)血漿晶體滲透壓增高和循環(huán)血量減少時(shí)，AVP分泌釋放增加，以促進(jìn)腎臟遠(yuǎn)曲小管對(duì)水的重吸收，使尿量減少，是調(diào)節(jié)身體水平衡的重要激素。AVP缺乏時(shí)臨床上發(fā)生尿崩癥。    

應(yīng)用[2]

研究表明，醋酸精氨酸加壓素受體拮抗劑在預(yù)防或治療高血壓、雷氏綜合癥、痛經(jīng)、早產(chǎn)、促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素分泌紊亂、腎上腺增生、抑郁癥、慢性充血性心力衰竭、肝硬化、抗利尿激素分泌紊亂綜合癥或慢性心力衰竭/肝硬化/抗利尿激素分泌紊亂引起的低鈉血癥中有積極作用。苯并氮雜卓類化合物考尼伐坦、托伐普坦等的開發(fā)已經(jīng)成為上述疾病治療藥物研發(fā)的熱點(diǎn)方向。這類化合物具有對(duì)精氨酸加壓素受體的拮抗活性，并因此可應(yīng)用于治療上述疾病。此外，醋酸精氨酸加壓素可用作科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)可調(diào)節(jié)顱內(nèi)壓和腦組織代謝，具有抗利尿、縮血管、加強(qiáng)記憶、參與體溫及免疫調(diào)節(jié)等生理功能。

主要參考資料

[1] 兒科學(xué)辭典

[2] CN201210148340.X3-吡咯甲酸衍生物及其制備方法和用途