化合物 GSK1838705A|T3079|TargetMol

價(jià)格	￥281	￥745	￥1320
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

QQ交談微信洽談

產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GSK1838705A	英文名稱:GSK1838705A
CAS:1116235-97-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.63%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T3079

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GSK1838705A
描述	GSK1838705A is an effective IGF-1R inhibitor (IC50: 2.0 nM), modestly potent to IR (IC50: 1.6 nM) and ALK (IC50: 0.5 nM), respectively, and little inhibition to other protein kinases.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are seeded in 96-well dishes, incubated overnight at 37 °C, and treated with DMSO or GSK1838705A for 72 hours. For the NIH-3T3/LISN proliferation assays, cells are seeded on collagen-coated 96-well tissue culture plates and allowed to adhere for 24 hours. The medium is replaced with serum-free medium and the cells are treated with GSK1838705A for 2 hour. Cells are incubated for 72 hours after addition of IGF-I (30 ng/mL). Cell proliferation is quantified using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay. IC50s are determined from cytotoxicity curves using a four-parameter curve fit software package (XLfit4(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Kinase Assays: Baculovirus-expressed glutathione S-transferase-tagged proteins encoding the intracellular domain of IGF-1R (amino acids 957-1367) and IR (amino acids 979-1382) are used for determinations of IC50s by a homogeneous time-resolved fluorescence assay. A filter binding assay is used for appKi determinations using activated IGF-1R and IR kinases. Expanded kinase-selectivity profiling of GSK1838705A is carried out by screening the compound in the KinaseProfiler panel.
體外活性	在負(fù)荷COLO 205腫瘤的小鼠體內(nèi),GSK1838705A（30 mg/kg）可抑制80%的腫瘤生長.此外,在負(fù)荷HT29異種移植物或BxPC3異種移植物的小鼠體內(nèi),GSK1838705A也具有抗腫瘤作用.在負(fù)荷NIH-3T3/LISN腫瘤的小鼠體內(nèi),GSK1838705A（60 mg/kg,p.o.）抑制77%腫瘤生長,且體重?zé)o明顯損失.在小鼠體內(nèi),通過抑制IR信號(hào),GSK1838705A（60 mg/kg）可使血糖水平短暫增加2倍.GSK1838705A（60 mg/kg）抑制已建立的Karpas-299異種移植物的生長（93%）,但不影響大鼠體重.
體內(nèi)活性	GSK1838705A可有效抑制細(xì)胞中配體誘導(dǎo)的IGF-1R（IC50：85 nM）和IR（IC50：79 nM）磷酸化。GSK1838705A對(duì)一系列衍生自固體和血液腫瘤的細(xì)胞系,比如L-82/SUP-M2/SK-ES/MCF-7（EC50：24/28/141/203 nM）細(xì)胞均有顯著抗增殖作用。GSK1838705A可使MCF-7 和NCl-H929細(xì)胞在細(xì)胞周期的G1 (2N)期積累。GSK1838705A對(duì)ALK也有抑制效果（Ki：0.35 nM）,還抑制核仁磷酸蛋白(NPM)-ALK融合細(xì)胞的增殖（EC50：24-88 nM）。GSK1838705A對(duì)Karpas-299和SR-786細(xì)胞中的NPM-ALK磷酸化有顯著抑制作用,但對(duì)STAT3磷酸化效果一般。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 53.3 mg/mL (100 mM)
關(guān)鍵字	CD246 \| Anaplastic lymphoma kinase \| inhibit \| Cluster of differentiation 246 \| Anaplastic lymphoma kinase (ALK) \| IGF-1R \| GSK1838705A \| ALK tyrosine kinase receptor \| GSK-1838705A \| Inhibitor \| Insulin Receptor
相關(guān)產(chǎn)品	Astragaloside IV \| Bentamapimod \| (-)-Bornyl acetate \| Crizotinib \| RepSox \| Ceritinib \| A 83-01 \| Anisomycin \| Sodium salicylate \| Bimiralisib \| SB-431542 \| SKLB-163
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫

關(guān)鍵字： GSK1838705A|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

進(jìn)入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

黑色素聚集激酶素(MCH)( 大鼠)|TP1996|TargetMol

￥2210

化合物 EcDsbB-IN-12|T8587|TargetMol

￥773

17-phenyl trinor Prostaglandin E2 ethyl amide|T37996|TargetMol

￥7310