98769-84-7
中文名稱
瑞波西汀甲磺酸鹽
英文名稱
Reboxetine mesylate
CAS
98769-84-7
分子式
C20H27NO6S
MDL 編號(hào)
MFCD02184016
分子量
409.5
MOL 文件
98769-84-7.mol
更新日期
2025/01/20 11:40:46
98769-84-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(2R)-2-[(R)-(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]嗎啉甲磺酸鹽甲磺酸瑞波西汀
瑞波西汀馬來酸鹽
2-[(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]嗎啉甲磺酸鹽
瑞波西汀甲磺酸鹽
英文別名
(2R*)-2-[(R*)-(2-ETHOXYPHENOXY)PHENYLMETHYL]MORPHOLINE MESYLATE(2R)-REL-2-[(R)-(2-ETHOXYPHENOXY)PHENYLMETHYL]MORPHOLINE MESYLATE
EDRONAX
REBOXETINE MESILATE
REBOXETINE MESYLATE
REBOXETIN MESYLATE
VESTRA
REBOXETINE MESYLATE HYDRATE
(2R)-rel-2-[(R)-(2-Ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine
PNU 155950E
2-[(2-Ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine mesylate
Reboxetine mesylate
Edronax, Vestra, (2R)-rel-2-[(R)-(2-Ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine
Reboxetine hydrate mesylate
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)170-171°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度H2O: ~8 mg/mL at ≤60 °C
溶解度H2O:~8 mg/mLat ≤60 °C
形態(tài)amorphous semi-solid
形態(tài)無定形半固體狀
顏色tan or off-white
顏色棕褐色或灰白色
CAS 數(shù)據(jù)庫98769-84-7(CAS DataBase Reference)
瑞波西汀甲磺酸鹽價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S3199 | 瑞波西汀甲磺酸鹽 Reboxetine mesylate | 98769-84-7 | 10mg | 901.86元 |
| 2024/11/08 | S3199 | 瑞波西汀甲磺酸鹽 Reboxetine mesylate | 98769-84-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 1150.32元 |
| 2024/11/08 | S3199 | 瑞波西汀甲磺酸鹽 Reboxetine mesylate | 98769-84-7 | 50mg | 3856.09元 |
常見問題列表
生物活性
Reboxetine mesylate (PNU 155950E, FCE20124)是一種降低腎上腺素重新吸收的抑制劑，抑制[3H]小鼠下丘腦突觸體對(duì)碘化鉀的吸收量和[3H]5-HT小鼠紋狀體突觸對(duì)碘化鉀吸收的Ki值分別為8.2nM和1070nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| norepinephrine reuptake | 8.2 nM(Ki) |
體外研究
Reboxetine計(jì)量依賴性且完全抑制[3H]-多巴胺攝取到人去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運(yùn)體(hNET)，在Madin–Darby狗腎(MDCK)細(xì)胞中，Ki值為11 nM。
體內(nèi)研究
Reboxetine劑量依賴性且有效抑制藍(lán)斑核神經(jīng)元放電，在大鼠中ED50為191 μg/kg。Reboxetine對(duì)藍(lán)斑核神經(jīng)元的抑制能夠被α2拮抗劑piperoxan (1.5 mg/kg, IV)逆轉(zhuǎn)。Reboxetine劑量依賴性逆轉(zhuǎn)小鼠體內(nèi)reserpine誘導(dǎo)的眼瞼痙攣和低體溫癥。Reboxetine逆轉(zhuǎn)reserpine誘導(dǎo)的瞼痙攣和低體溫癥，在大鼠體內(nèi)，ED50分別為10 mg/kg和3 mg/kg (p.o.)。 Reboxetine顯著減少DSM-III-R驚恐性障礙癥患者驚恐發(fā)作的次數(shù)和驚恐癥狀。Reboxetine也會(huì)提高漢米爾頓抑郁評(píng)定量表，霍普金斯癥狀檢查表-90，和希恩傷殘量表的分?jǐn)?shù)。復(fù)發(fā)性DSM-III-R重度抑郁患者的治療期間，與安慰劑相比，Reboxetine顯著降低復(fù)發(fā)率(22% vs. 56%)，并且具有較大的維持響應(yīng)的累積概率。Reboxetine能夠有效防止抑郁癥狀的復(fù)發(fā)。 Reboxetine (0.3 mg/kg-20 mg/kg)急性全身性給藥劑量依賴性增加大鼠額葉皮質(zhì)中細(xì)胞外去甲腎上腺素，而不影響細(xì)胞外血清素。Reboxetine (20 mg/kg)也會(huì)增加大鼠額葉皮質(zhì)中細(xì)胞外多巴胺。Reboxetine長(zhǎng)期給藥14天，提高大鼠額葉皮質(zhì)中細(xì)胞外去甲腎上腺素和多巴胺的基礎(chǔ)濃度，并且大大凈增加細(xì)胞外去甲腎上腺素和多巴胺，而不影響血清素。 Reboxetine劑量依賴性減少~60%的尼古丁自給藥。Reboxetine (5.6 mg/kg)重復(fù)給藥減少尼古丁自給藥和蔗糖響應(yīng)。