71620-89-8
中文名稱
甲磺酸瑞波西汀
英文名稱
Reboxetine mesylate
CAS
71620-89-8
分子式
C19H23NO3
MDL 編號(hào)
MFCD00869653
分子量
313.39
MOL 文件
71620-89-8.mol
更新日期
2024/11/05 14:41:10
71620-89-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(2R)-2-[(R)-(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]嗎啉瑞波西汀
(2R)-2-[(R)-(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]嗎啉甲磺酸鹽
甲磺酸瑞波西汀
英文別名
(2r)-2-[(r)-(2-ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholineREBOXETINE
REBOXETINE(FORR&DONLY)
REBOXETIN
(2R)-2-[(R)-(2-Ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine mesylate
Reboxetine mesylate
(2R*)-2-[(alphaR*)-alpha-(o-Ethoxyphenoxy)benzyl]morpholine mesylate
所屬類別
原料藥：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)136-139 °C
沸點(diǎn)443.7±30.0 °C(Predicted)
密度1.113±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Desiccate at +4°C
溶解度可溶于氯仿（少許）、水（少許）
酸度系數(shù)(pKa)8.37±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淺米色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)71620-89-8(CAS DataBase Reference)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
甲磺酸瑞波西汀(ReboxetineMesylate)是全球首次上市的新一代去甲腎上腺素再攝取抑制劑類抗抑郁藥，在抑郁癥的治療中表現(xiàn)出很好的藥效和高耐受性。抑郁癥作為一種常見(jiàn)的精神疾患，其發(fā)病率有逐年上升的趨勢(shì)。在我國(guó)，隨著社會(huì)競(jìng)爭(zhēng)的日益加劇、人們工作生活節(jié)奏的加快及人口老齡化，抑郁癥患者正在不斷增加.國(guó)內(nèi)有關(guān)資料報(bào)道，我國(guó)至少有3 600萬(wàn)抑郁癥患者，因此抑郁癥的診斷和治療也日益為廣大的社區(qū)和初級(jí)醫(yī)療機(jī)構(gòu)的醫(yī)生所重視，并普遍為廣大患者所接受.所以研究和開(kāi)發(fā)抗抑郁藥會(huì)越來(lái)越引起人們的高度關(guān)注。甲磺酸瑞波西汀由Pharmacia＆Upjohn公司開(kāi)發(fā)，于1997年8月在英國(guó)獲許上市.與其他抗抑郁藥相比，本品具有療效好，劑量小，副作用輕微的特點(diǎn)，該品種在我國(guó)被列入國(guó)家經(jīng)濟(jì)貿(mào)易委員會(huì)主編的《醫(yī)藥與制劑新產(chǎn)品開(kāi)發(fā)指南》(2002年版)，該藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性碳原子，上市商品是赤式的消旋體，其合成有一定的難度。藥理作用
甲磺酸瑞波西汀是一個(gè)高度選擇性的強(qiáng)效去甲腎上腺素再攝取抑制劑，它使 神經(jīng)突觸可利用的去甲腎上腺素增多并改善腎上腺素能(神經(jīng))傳導(dǎo)。對(duì)重癥抑郁癥療效佳，耐受性好，不良反應(yīng)少。用法用量
成人：抑郁癥患者口服給藥：初始劑量為一次4mg，一日 2次。3～4周后可根據(jù)需要增至一次4mg，一日3次。一日最 大劑量不應(yīng)超過(guò)12mg。不良反應(yīng)
1 503例重癥抑郁癥 患者應(yīng)用本品8～10 mg/d，不良反應(yīng)發(fā)生率為64%，包括口干(22%)、便秘 (15%)、出汗(12%)、頭痛(11%)、失眠(11%)、惡心(8%)、頭暈(7%)、心動(dòng)過(guò)速(6%)。在另一用藥一年觀察中，本品不良反應(yīng)與安慰劑組無(wú)差別，不良反應(yīng)發(fā)生率為4%，安慰劑組 1%。