959122-11-3
中文名稱
DGAT-1 抑制劑
英文名稱
DGAT-1 inhibitor
CAS
959122-11-3
分子式
C26H24N2O4
分子量
428.48
MOL 文件
959122-11-3.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:56
959122-11-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
DGAT-1 抑制劑(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-聯(lián)苯]-4-羰基)環(huán)戊酸
(1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-聯(lián)苯]-4-基]甲?；鵠環(huán)戊烷羧酸
(1R,2R)-2-[[4'-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1'-聯(lián)苯]-4-基]甲酰基]環(huán)戊烷羧酸
英文別名
CS-121A922500
DGAT-1 inhibitor
DGAT-1 Inhibitor 4a
DGAT-1 Inhibitor, A 922500
DGAT-1 inhibitor USP/EP/BP
A922500(DGAT-1 Inhibitor 4a)
DGAT-1 INHIBITOR 4A
A-922500
A922500
Diacyl glycerolacyltransferase 1 inhibitor
DGAT-1 Inhibitor, A 922500 - CAS 959122-11-3 - Calbiochem
所屬類別
生物化工：Transferase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.323
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度≥21.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形態(tài)淡黃色固體
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H319-H410
危險(xiǎn)品標(biāo)志T,N
危險(xiǎn)類別碼25-36-50
安全說明26-45-61
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
常見問題列表
生物活性
A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人類和小鼠DGAT-1抑制劑，IC50分別為7 nM和24 nM，比作用于相關(guān)的酰基轉(zhuǎn)移酶，hERG及抗靶面板的選擇性高。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
human DGAT-1
() | 7 nM |
|
mouse DGAT-1
() | 24 nM |
體外研究
A922500抑制親緣家族成員乙酰輔酶A膽固醇乙酰轉(zhuǎn)移酶-1和-2，IC50 為296 μM。 A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。
體內(nèi)研究
A922500 (0.03，0.3，和3 mg/kg)對(duì)Zucker肥胖大鼠和飲食誘導(dǎo)的血脂異常倉(cāng)鼠口服給藥14天。3 mg/kg劑量的A922500顯著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂癥倉(cāng)鼠(53%)體內(nèi)的血清甘油三酯。這些血清甘油三酯的改變伴隨著游離脂肪酸水平的顯著下降，在Zucker肥胖大鼠和高血脂癥倉(cāng)鼠體內(nèi)分別減少32%和55%。此外，A 922500(3 mg/kg)顯著增加Zucker肥胖大鼠體內(nèi)的高密度脂蛋白-膽固醇(25%)。 A 922500對(duì)DIO小鼠長(zhǎng)期給藥時(shí)，會(huì)導(dǎo)致體重減輕和肝臟甘油三脂減少， 并且在脂質(zhì)刺激下劑量依賴性耗盡血清甘油三脂，從而再現(xiàn)DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。 A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)劑量依賴性減弱最大餐后血清甘油三酯濃度的升高。