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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>936091-26-8

936091-26-8

中文名稱 N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺
英文名稱 N-(1,1-Dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]benzenesulfonamide
CAS 936091-26-8
分子式 C27H36N6O3S
MDL 編號(hào) MFCD12922515
分子量 524.68
MOL 文件 936091-26-8.mol
更新日期 2024/05/22 15:39:27
936091-26-8 結(jié)構(gòu)式 936091-26-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
SAR-302503
FEDRATINIB (SAR302503, TG101348)
TG101348
TG 101348
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺(SAR302503, TG101348)
英文別名
TG-101348
Fedratinib
TG101348, >=98%
SAR302503/TG101348
TG101348/TG-101348
Fedratinib/TG101384
TG101348 (SAR302503)
Fedratinib (TG101348)
Fedratinib (SAR302503, TG101348)
N-(1,1-Dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl
所屬類別
生物化工:JAK 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)180-182°C
沸點(diǎn)713.7±70.0 °C(Predicted)
密度1.247
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)11.95±0.50(Predicted)
形態(tài)米色粉末。
顏色白色至灰白色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)936091-26-8

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS07,GHS08
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H361d
海關(guān)編碼29350090

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
TG101348 (SAR302503)是一種選擇性JAK2抑制劑,IC50為3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3選擇性高35和334倍。Phase 2。
體外研究
TG-101348也顯著抑制JAK2 V617F, Flt3和Ret,IC50分別為3 nM, 15 nM和48 nM。TG101348對(duì)密切相關(guān)的JAK3的IC50高300倍以上,對(duì)JAK1和TYK2家族抑制效果不強(qiáng)。TG101348抑制有JAK2V617F突變的人紅細(xì)胞白血病細(xì)胞系,以及一種表達(dá)人JAK2V617F(的Ba/F3 JAK2V617F)鼠前B細(xì)胞系的增殖,IC50分別是305 nM 和270 nM。G-101348也抑制親本Ba/F3細(xì)胞的增殖至一般水平,IC50約為420 nM。TG101348降低STAT5磷酸化的濃度和抑制細(xì)胞增殖所需的濃度一致。TG101348以劑量依賴的方式誘導(dǎo)HEL和JAK2V617F Ba/F3細(xì)胞的凋亡。TG101348在濃度高達(dá)10 μM時(shí)對(duì)正常人真皮成纖維細(xì)胞沒(méi)有促凋亡活性。 TG101348降低GATA-1的表達(dá),這和erythroid-skewing JAK2V617F+祖細(xì)胞分化有關(guān),并且抑制STAT5和GATA S310的磷酸化。 TG101348抑制HMC-1.1(KITV560G)細(xì)胞的增殖,活性低于HMC-1.2 (KITD816V, KITV560G)細(xì)胞,IC50分別為740 nM和407 nM。
體內(nèi)研究
TG101348有治療JAK2V617F相關(guān)的骨髓增生性疾病(MPD)的潛力。在TG101348處理的動(dòng)物中血細(xì)胞比容和白細(xì)胞計(jì)數(shù)有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著減少,以劑量依賴性減少/消除髓外造血,至少在某些情況下,表現(xiàn)為衰減性骨髓纖維化,具有替代終點(diǎn),包括減少/消除的JAK2V617F疾病負(fù)擔(dān),抑制內(nèi)源性紅細(xì)胞集落的形成相關(guān),在體內(nèi)抑制JAK-STAT信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。有沒(méi)有明顯的毒性并對(duì)T細(xì)胞數(shù)量無(wú)影響。 TG101348(120 mg/kg)口服顯著抑制體內(nèi)光伏紅系祖細(xì)胞分化。
生物活性
Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一種選擇性JAK2抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3選擇性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) 和 Ret (c-RET),對(duì)應(yīng)的IC50值分別為15 nM和48 nM。Fedratinib有潛在的抗腫瘤活性。Fedratinib可抑制細(xì)胞增殖并促進(jìn)凋亡。Phase 2。
靶點(diǎn)
TargetValue
JAK2
(Cell-free assay)
3 nM
JAK2 (V617F)
(Cell-free assay)
3 nM
FLT3
(Cell-free assay)
15 nM
RET
(Cell-free assay)
48 nM
體外研究

TG-101348也顯著抑制JAK2 V617F, Flt3和Ret,IC50分別為3 nM, 15 nM和48 nM。TG101348對(duì)密切相關(guān)的JAK3的IC50高300倍以上,對(duì)JAK1和TYK2家族抑制效果不強(qiáng)。TG101348抑制有JAK2V617F突變的人紅細(xì)胞白血病細(xì)胞系,以及一種表達(dá)人JAK2V617F(的Ba/F3 JAK2V617F)鼠前B細(xì)胞系的增殖,IC50分別是305 nM 和270 nM。G-101348也抑制親本Ba/F3細(xì)胞的增殖至一般水平,IC50約為420 nM。TG101348降低STAT5磷酸化的濃度和抑制細(xì)胞增殖所需的濃度一致。TG101348以劑量依賴的方式誘導(dǎo)HEL和JAK2V617F Ba/F3細(xì)胞的凋亡。TG101348在濃度高達(dá)10 μM時(shí)對(duì)正常人真皮成纖維細(xì)胞沒(méi)有促凋亡活性。 TG101348降低GATA-1的表達(dá),這和erythroid-skewing JAK2V617F TG101348抑制HMC-1.1(KITV560G)細(xì)胞的增殖,活性低于HMC-1.2 (KITD816V, KITV560G)細(xì)胞,IC50分別為740 nM和407 nM。

體內(nèi)研究

TG101348有治療JAK2V617F相關(guān)的骨髓增生性疾病(MPD)的潛力。在TG101348處理的動(dòng)物中血細(xì)胞比容和白細(xì)胞計(jì)數(shù)有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著減少,以劑量依賴性減少/消除髓外造血,至少在某些情況下,表現(xiàn)為衰減性骨髓纖維化,具有替代終點(diǎn),包括減少/消除的JAK2V617F疾病負(fù)擔(dān),抑制內(nèi)源性紅細(xì)胞集落的形成相關(guān),在體內(nèi)抑制JAK-STAT信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。有沒(méi)有明顯的毒性并對(duì)T細(xì)胞數(shù)量無(wú)影響。 TG101348(120 mg/kg)口服顯著抑制體內(nèi)光伏紅系祖細(xì)胞分化。

"936091-26-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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