871362-31-1
中文名稱
MGluR5 inhibitor
英文名稱
MGluR5 inhibitor
CAS
871362-31-1
分子式
C19H13ClF3N3O
分子量
391.77
MOL 文件
871362-31-1.mol
更新日期
2024/12/24 19:29:58
871362-31-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-氯-4-[[2,5-二甲基-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-咪唑-4-基]乙炔基]吡啶 英文別名
CTEPCS-1999
RO4956371
CTEP (RO4956371)
MGluR5 inhibitor
MGluR5 inhibitor(CTEP)
MGluR5 inhibitor USP/EP/BP
2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazol-4-yl]ethynyl]pyridine
Pyridine, 2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-imidazol-4-yl]ethynyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)523.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.6 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)5.01±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
MGluR5 inhibitor價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-15445 | MGluR5 inhibitor CTEP | 871362-31-1 | 2mg | 900元 |
| 2024/11/08 | HY-15445 | MGluR5 inhibitor CTEP | 871362-31-1 | 5mg | 950元 |
| 2024/11/08 | HY-15445 | MGluR5 inhibitor CTEP | 871362-31-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1050元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
CTEP (RO4956371)是一種新型，長(zhǎng)效的，口服生物有效的，mGlu5受體變構(gòu)拮抗劑，IC50為2.2 nM，比作用于其他mGlu受體選擇性高1000倍以上。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| mGlu5 | 2.2 nM |
體外研究
在穩(wěn)定表達(dá)人源mGlu5的HEK293細(xì)胞中CTEP 抑制quisqualate誘導(dǎo)的Ca。
體內(nèi)研究
在劑量為0.1 mg/kg和0.3 mg/kg時(shí)，CTEP對(duì)治療小鼠的焦慮有顯著的效果。在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg劑量的CTEP下，對(duì)大鼠進(jìn)行Vogel飲水沖突測(cè)試，發(fā)現(xiàn)其飲水次數(shù)顯著增加，而在低劑量時(shí)沒(méi)有效果。口服CTEP的半衰期為18小時(shí)，小鼠中在血漿和全腦勻漿中基于全部藥物濃度的B/P比是2.6。按單獨(dú)口服劑量4.5和8.7 mg/kg，用鹽溶液或吐溫溶液懸浮配制，喂給C57BL/6成年小鼠，CTEP很快被吸收，大約30分鐘之后達(dá)到最大的藥效。成年小鼠每48小時(shí)口服2 mg/kg劑量CTEP，連續(xù)2個(gè)月慢性治療，能達(dá)到最小CTEP腦暴露量240 ng/g. CTEP將完全取代[。給小鼠一天兩次口服2 mg/kg的CTEP可以連續(xù)取代mGlu5。在Fmr1敲除的小鼠中，用CTEP (口服2 mg/kg)處理能糾正過(guò)高的海馬長(zhǎng)時(shí)程抑制效應(yīng)，過(guò)多的蛋白表達(dá)以及聽(tīng)源型癲癇的發(fā)作。