865854-05-3
中文名稱
4-芐基-2-(萘-1-基)-[1,2,4]噻二唑烷-3,5-二酮
英文名稱
4-Benzyl-2-(naphthalen-1-yl)-[1,2,4]thiadiazolidine-3,5-dione
CAS
865854-05-3
分子式
C19H14N2O2S
分子量
334.392
MOL 文件
865854-05-3.mol
更新日期
2025/02/21 10:08:15
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基本信息
中文別名
泰德格魯西化合物TIDEGLUSIB
4-芐基-2-(萘-1-基)-1,2,4-噻二唑啉-3,5-二酮
4-芐基-2-(萘-1-基)-[1,2,4]噻二唑烷-3,5-二酮
英文別名
TideglusibNP031112
CS-596
NP-031112
NP 031112
Destructible
IUSIB(NP0311120)
Tideglusib(NP-031112)
TIDEGLUSIB
NP-12
NP031112
Tideglusib (NP031112, NP-12)
所屬類別
生物化工:GSK-3 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)148 - 150oC
沸點(diǎn)511.3±43.0 °C(Predicted)
密度1.393
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜:>15mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)-1.51±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIInChI=1S/C19H14N2O2S/c22-18-20(13-14-7-2-1-3-8-14)19(23)24-21(18)17-12-6-10-15-9-4-5-11-16(15)17/h1-12H,13H2
InChIKeyPMJIHLSCWIDGMD-UHFFFAOYSA-N
SMILESS1C(=O)N(CC2=CC=CC=C2)C(=O)N1C1=C2C(C=CC=C2)=CC=C1
常見問題列表
生物活性
Tideglusib是一種不可逆的,非ATP競(jìng)爭性的GSK-3β抑制劑,IC50為60 nM。Phase 2。體外研究
在人的成神經(jīng)細(xì)胞瘤細(xì)胞和鼠的原代神經(jīng)元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3從而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止細(xì)胞凋亡 。Tideglusib (2.5 μM) 會(huì)抑制谷氨酸鹽誘導(dǎo)的神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞激活,該結(jié)論的證據(jù)為在大鼠原代星形膠質(zhì)細(xì)胞或小膠質(zhì)細(xì)胞中 TNF-α 和 COX-2的表達(dá)水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同時(shí)對(duì)皮質(zhì)神經(jīng)元具有有效的保護(hù)作用,保護(hù)神經(jīng)不受谷氨酸鹽誘導(dǎo)的神經(jīng)興奮性毒性,該結(jié)論的證據(jù)為大鼠原代星形膠質(zhì)細(xì)胞或小膠質(zhì)細(xì)胞中Annexin-V 陽性的細(xì)胞數(shù)明顯減少體內(nèi)研究
Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海馬中可以大幅減少紅藻氨酸誘導(dǎo)的炎癥反應(yīng)并且對(duì)海馬損傷區(qū)域具有保護(hù)作用 。在APP/tau雙轉(zhuǎn)基因小鼠中 Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平,減少淀粉樣蛋白沉積和斑塊相關(guān)的星形膠質(zhì)細(xì)胞增殖,保護(hù)內(nèi)嗅皮層和海馬CA1 區(qū)神經(jīng)元防止死亡, 預(yù)防記憶缺失生物活性
Tideglusib (NP031112, NP-12)是一種不可逆的,非ATP競(jìng)爭性的GSK-3β抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為60 nM,不能抑制位于活性位點(diǎn)的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。靶點(diǎn)
Target | Value |
GSK-3β
(Cell-free assay) | 60 nM |
體外研究
在人的成神經(jīng)細(xì)胞瘤細(xì)胞和鼠的原代神經(jīng)元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3從而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止細(xì)胞凋亡 。Tideglusib (2.5 μM) 會(huì)抑制谷氨酸鹽誘導(dǎo)的神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞激活,該結(jié)論的證據(jù)為在大鼠原代星形膠質(zhì)細(xì)胞或小膠質(zhì)細(xì)胞中 TNF-α 和 COX-2的表達(dá)水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同時(shí)對(duì)皮質(zhì)神經(jīng)元具有有效的保護(hù)作用,保護(hù)神經(jīng)不受谷氨酸鹽誘導(dǎo)的神經(jīng)興奮性毒性,該結(jié)論的證據(jù)為大鼠原代星形膠質(zhì)細(xì)胞或小膠質(zhì)細(xì)胞中Annexin-V 陽性的細(xì)胞數(shù)明顯減少
體內(nèi)研究
Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海馬中可以大幅減少紅藻氨酸誘導(dǎo)的炎癥反應(yīng)并且對(duì)海馬損傷區(qū)域具有保護(hù)作用 。在APP/tau雙轉(zhuǎn)基因小鼠中 Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平,減少淀粉樣蛋白沉積和斑塊相關(guān)的星形膠質(zhì)細(xì)胞增殖,保護(hù)內(nèi)嗅皮層和海馬CA1 區(qū)神經(jīng)元防止死亡, 預(yù)防記憶缺失4-芐基-2-(萘-1-基)-[1,2,4]噻二唑烷-3,5-二酮價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2025/02/08 | HY-14872 | 4-芐基-2-(萘-1-基)-[1,2,4]噻二唑烷-3,5-二酮 Tideglusib | 865854-05-3 | 5 mg | 415元 |
2025/02/08 | HY-14872 | 4-芐基-2-(萘-1-基)-[1,2,4]噻二唑烷-3,5-二酮 Tideglusib | 865854-05-3 | 10mg | 599元 |
2025/02/08 | HY-14872 | 4-芐基-2-(萘-1-基)-[1,2,4]噻二唑烷-3,5-二酮 Tideglusib | 865854-05-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 849元 |