852475-26-4
中文名稱
MC1568
英文名稱
MC1568
CAS
852475-26-4
分子式
C17H15FN2O3
分子量
314.311
MOL 文件
852475-26-4.mol
更新日期
2024/11/08 11:24:22
852475-26-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物MC1568組蛋白脫乙酰酶(HDAC II)抑制劑(MC1568)
3-[4-[3-(3-氟苯基)-3-氧代-1-丙烯基]-1-甲基-1H-吡咯-2-基]-N-羥基-2-丙烯酰胺
(E)-3-(5-((E)-3-(3-氟苯基)-3-氧代-1-烯-1-基)-1-甲基-1H-吡咯-2-基)-N-羥基丙烯酰胺
英文別名
MC1568CS-349
CS-2095
MC 1568, >=98%
MC 1568
MC-1568
MC1568 USP/EP/BP
MC1568
MC 1568
MC-1568
3-[4-[3-(3-Fluorophenyl)-3-oxo-1-propenyl]-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-hydroxy-2-propenamide
3-[5-(3-(3-Fluorophenyl)-3-oxopropen-1-yl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-hydroxy-2-propenamide
(E)-3-(4-((E)-3-(3-Fluorophenyl)-3-oxoprop-1-en-1-yl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl)-N-hydroxyacryla
所屬類別
生物化工：HDAC 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：≥10mg/mL
形態(tài)粉末
顏色橙色
InChIKeyQRDAPCMJAOQZSU-KQQUZDAGSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫852475-26-4
常見問題列表
生物活性
MC1568是一種選擇性的HDAC抑制劑，作用于HDAC1A，IC50為100 nM，作用于HDAC1A比作用于HDAC1B選擇性高34倍。體外研究
MC1568是II型選擇性組蛋白去乙?；?(IIa)抑制劑，IC50為220 nM，且選擇性比I型高176倍。MC1568作用于人類乳腺癌ZR-75.1細(xì)胞裂解物, 不抑制HDAC1，但是抑制HDAC4。 MC1568 (20 μM)作用于MCF-7細(xì)胞, 增強乙?；?H3和H4組蛋白的累積，和乙?；⒐艿鞍椎乃?說明MC1568可抑制HDAC6。MC1568 (5 μM) 作用于C2C12細(xì)胞,通過降低肌細(xì)胞增強因子2D (MEF2D)的表達(dá), 穩(wěn)定HDAC4-HDAC3-MEF2D復(fù)合體, 和抑制分化誘導(dǎo)的MEF2D乙?；瑥亩柚辜〖?xì)胞生成。 MC1568 (5或10 μM) 干擾RAR和PPARγ調(diào)節(jié)的分化誘導(dǎo)信號通路。 MC1568作用于F9細(xì)胞, MC1568特定抑制內(nèi)胚分化，不影響VA誘導(dǎo)的早幼粒NB4細(xì)胞的成熟。MC1568作用于3T3-L1細(xì)胞,降低PPARγ誘導(dǎo)的脂肪生成。體內(nèi)研究
MC1568按50 mg/kg劑量作用于鼠內(nèi)，明顯抑制組織選擇性HDAC。MC1568作用于骨骼肌和心臟，抑制HDAC4和 HDAC5的活性，不影響 HDAC3活性, 因此MEF2-HDAC復(fù)合體處于未激活狀態(tài)。MC1568按50mg/kg劑量作用于報道的PPRE-Luc鼠, 損害PPARγ信號，主要在心臟和脂肪組織部位。在最新胰臟移植研究中，MC1568 增強內(nèi)分泌β和δ-cells細(xì)胞，也增強Pax4的表達(dá), Pax4是β和δ細(xì)胞分化所需的一個關(guān)鍵因子。特征
MC1568是新型HDAC選擇性抑制劑。