80382-23-6
中文名稱
洛索洛芬鈉
英文名稱
Loxoprofen sodium
CAS
80382-23-6
分子式
C15H17NaO3
MDL 編號(hào)
MFCD00941425
分子量
268.28
MOL 文件
80382-23-6.mol
更新日期
2024/11/01 20:29:22
80382-23-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-[4-(2-氧代環(huán)戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物洛索洛芬鈉
英文別名
LOXOPROFEN SODIUMsodium 2-[4-(2-oxocyclopentyl-1-methyl)phenyl]propionate dihydrate
alpha-methyl-4-((2-oxocyclopentyl)methyl)benzeneacetatesodiumsaltdihydrate
benzeneaceticacid,alpha-methyl-4-((2-oxocyclopentyl)methyl)-,sodiumsalt,di
cs-600
loxoprofensodium(patented-nosupply)
loxoprofensodiumdihydrate
sodium2-(4-(2-oxocyclopentylmethyl)phenyl)propionatedihydrate
LOXOPROFEN NA
MONOSODIUM2-[4-(2-OXOCYCLOPENTYLMETHYL)PHENYL]PROPANOATEDIHYDRATE(LOXOPROFENSODIUM)
Benzeneacetic acid, a-methyl-4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]-, sodium salt (9CI)
CS 600 (antiinflammatory)
Loxonin
Sodium 2-[4-[(2-Oxocyclopentyl)methyl]phenyl]propionate
2-[p-(2-Oxocyclopentylmethyl)phenyl]propionic acid sodium salt
Unastin
α-Methyl-4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]benzeneacetic acid sodium salt
所屬類別
原料藥：非甾抗炎藥物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度DMSO: soluble
形態(tài)A solid
顏色White to off-white
InChIInChI=1S/C15H18O3.Na.H/c1-10(15(17)18)12-7-5-11(6-8-12)9-13-3-2-4-14(13)16;;/h5-8,10,13H,2-4,9H2,1H3,(H,17,18);;
InChIKeyALZXNWUYLUBHJL-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(C1CCCC1=O)C1C=CC(C(C)C(=O)O)=CC=1.[NaH]
CAS 數(shù)據(jù)庫80382-23-6(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
適應(yīng)癥
類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合癥，以及手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛消炎，急性上呼吸道炎癥的解熱鎮(zhèn)痛。
用途
洛索洛芬鈉是一種新型的NSAIDs，該藥是一個(gè)前體藥物，本身沒有活性，口服后需經(jīng)肝臟代謝，將其轉(zhuǎn)化成trans-OH體以后才能發(fā)揮其治療作用，其應(yīng)用范圍廣，可用于骨性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、肩周炎、腰痛、頸肩腕綜合征等，也常用于手術(shù)、拔牙后的疼痛以及 急性上呼吸道炎癥等病癥。藥理作用
洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體消炎藥，具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用，尤其是鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，其作用機(jī)理為抑制前列腺素合成，其作用點(diǎn)為環(huán)氧化酮。藥代動(dòng)力學(xué)
樂松口服后，在胃腸道很快被吸收，以洛索洛芬鈉及反一OH代謝物（活性
代謝物）兩種形式出現(xiàn)于血液，并以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。健康成人口服樂松
60mg后達(dá)峰值時(shí)間原形藥為30分鐘，活性代謝物為50分鐘左右，原形物的蛋白結(jié)合率為
97.0%，活性代謝物的蛋白結(jié)合率為92.8%，其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結(jié)合物或
羥基化物的葡萄醛酸結(jié)合物，主要經(jīng)尿迅速排泄，口服后8小時(shí)內(nèi)約排出50%。連續(xù)口服5
天，沒有積蓄性。原形物的半衰期為1.2h，活性代謝物的半衰期為1.3h。藥理毒性
洛索洛芬鈉為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝物，其活性代謝物通過抑制 前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。毒理研究生殖毒性:當(dāng)大鼠給予洛索洛芬鈉 劑量為8mg/kg時(shí)，出現(xiàn)黃體數(shù)、植入著床數(shù)減少，死胎率增加，胎兒死亡率增加，體重減 少及發(fā)育輕微延緩。洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲并可通過其乳汁分泌。
不良反應(yīng)
洛索洛芬鈉是一前體藥物，在吸收入血前對(duì)胃腸道無刺激，也沒有明顯治療作用，只有吸收
入血后轉(zhuǎn)化成活性代謝物才發(fā)揮作用，因此，對(duì)胃腸道無明顯刺激作用，耐受性好，副作用
低。消化系統(tǒng)不適較多見如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等，有時(shí)
會(huì)出現(xiàn)皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等，偶見休克、急性腎功能不全、腎病綜合癥、
間質(zhì)性肺炎以及貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。禁忌
下列患者禁用。1.消化性潰瘍患者;2.嚴(yán)重肝、腎功能損害者;3.嚴(yán)重心功能不全者;4.嚴(yán)重
血液學(xué)異常患者;5.對(duì)樂松過敏者;6.以往有服用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥引發(fā)哮喘的患者;7.
妊娠晚期及哺乳期婦女。藥物相互作用
1、洛索洛芬鈉片與香豆素類抗凝血藥、磺酰脲類降血糖藥同時(shí)應(yīng)用時(shí)，會(huì)增加這些藥物的作用，這些藥物應(yīng)減量使用。 2、與新喹諾酮類抗菌藥（依諾沙星等）合用有時(shí)會(huì)引起痙攣。 3、與磺酮類降血糖藥合用是，能增強(qiáng)這些藥物的降血糖作用，應(yīng)注意減量。 4、與噻嗪類利尿劑合用時(shí)，能減弱這些藥物的利尿劑降血壓作用。 5、與鋰制劑合用時(shí)，可能增加血液中鋰濃度而導(dǎo)致鋰中毒，合用時(shí)應(yīng)減量。注意事項(xiàng)
1.要注意用消炎鎮(zhèn)痛藥治療是對(duì)癥治療。
2.慢性疾病，手術(shù)后及外傷時(shí)應(yīng)避免同一種藥物長期使用。
3.如長期用藥，要定期進(jìn)行尿液、血液學(xué)及肝、腎功能等臨床檢查，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)采取減量、 停藥等適量措施。
4.應(yīng)用于因感染而引起的炎癥時(shí)，要合用適當(dāng)?shù)目咕幬?，并仔?xì)觀察，慎重給藥。
5.避免與其它消炎鎮(zhèn)痛藥同用。
6.有消化性潰瘍既往史，心、肝、腎功能障礙及既往史，血液學(xué)異常及既往史，支氣管喘息、 過敏癥既往史及高齡患者慎用。
藥物過量
服藥超量時(shí)應(yīng)作緊急處理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸藥或（和）利尿藥，并給予
監(jiān)測及其他支持治療。