80125-14-0

中文名稱瑞莫必利

英文名稱 Remoxipride

CAS 80125-14-0

分子式 C16H23BrN2O3

MDL 編號 MFCD00869705

分子量 371.27

MOL 文件 80125-14-0.mol

80125-14-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 應(yīng)用領(lǐng)域制備方法上下游產(chǎn)品信息

基本信息

中文別名

瑞莫必利
(S)-3-溴-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,6-二甲氧基苯甲酰胺

英文別名

REMOXIPRIDE
Remoxipride [USAN:BAN:INN]
(S)-3-Bromo-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-2，6-dimethoxybenzamide
A-33547
FLA-731
Roxiam
(S)-Remoxipride
3-Bromo-2,6-dimethoxy-N-[[(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl]benzamide
3-Bromo-2,6-dimethoxy-N-[[[2S,(-)]-1-ethylpyrrolidine-2α-yl]methyl]benzamide
3-Bromo-N-[[(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-2,6-dimethoxybenzamide

所屬類別

藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 精神病治療藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀[α]_D²⁰-64°(C=2，乙醇)。
鹽酸瑞莫必利(Remoxipride Hydrochloride)：C16H23BrN2O3?HCl?H2O。[73220-03-8]。白色至類白色結(jié)晶性粉末。在105℃失水；熔點(diǎn)173℃。[α]_D²⁰-11°(C=2，水)。pKa 8.9。UV最大吸收(分別在水，乙醇，0.1mol/L鹽酸中)：286，287，286nm(ε2280，2260，2280)。溶解度(mg/m1)：水300，乙醇400，二氯甲烷80，丙酮20。急性毒性LD₅₀大鼠(μmol/kg)：794腹腔注射。

比旋光度D20 -64° (c = 2 in ethanol)

密度1.292

儲(chǔ)存條件2-8°C

酸度系數(shù)(pKa)pKa 8.9 (Uncertain)

CAS 數(shù)據(jù)庫80125-14-0(CAS DataBase Reference)

NIST化學(xué)物質(zhì)信息Remoxipride(80125-14-0)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一

抗精神病藥，對多巴胺受體的亞型賜有高度的選擇性，可阻斷多巴胺與D2受體的結(jié)合，但對非多巴胺的神經(jīng)介質(zhì)如5-羥色胺、去甲腎上腺素、乙酰膽堿、組胺、GABA的受體的親和性很低或沒有，因而減少了許多副作用。用于急、慢性精神分裂癥和以妄想、幻覺和思維紊亂為主要癥狀的其它精神病的治療。

制備方法

方法一

2，6-二甲氧基苯甲酸先溴化，得到3-溴2，6-二甲氧基苯甲酸。然后用二氯亞砜氯化為相應(yīng)的苯甲酰氯，再和2-氨甲基1-乙基吡咯烷反應(yīng)，得瑞莫必利。

上下游產(chǎn)品信息

上游原料

氯化亞砜 2,6-二甲氧基苯甲酸 N-乙基-2-氨甲基吡咯烷