74711-43-6
中文名稱
10,11-二氫-ALPHA-甲基-10-氧代-二苯并[B,F]硫卓-2-乙酸
英文名稱
10,11-Dihydro-alpha-methyl-10-oxo-dibenzo[b,f]thiepin-2-acetic acid
CAS
74711-43-6
分子式
C17H14O3S
分子量
298.36
MOL 文件
74711-43-6.mol
更新日期
2025/01/14 21:05:41
74711-43-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
托布洛芬扎托布洛芬
扎托布洛芬雜質(zhì)
10,11-二氫-alpha-甲基-10-氧代-二苯并[b,f]硫卓-2-乙酸
英文別名
SoletonZALTOPROFEN
Salafapinon
Einecs 277-973-5
Zaltoprofen, >=99%
Zaltoprofen (unspecified)
CN100
SOLETON
CN-100
CN 100
Dibenzo[b,f]Thiepin-2-Acetic Acid
10,11-Dihydro-alpha-Methyl-10-oxo-dibenzo
2-(6-oxo-5H-benzo[b][1]benzothiepin-3-yl)propanoic acid
所屬類別
生物化工：COX 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點129-1310C
沸點500.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.329±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)4.21±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淡黃色
Merck14,10112
常見問題列表
生物活性
Zaltoprofe是COX-1和COX-2抑制劑,用于治療關(guān)節(jié)炎。體外研究
Zaltoprofe結(jié)合緩激肽B2受體蛋白質(zhì)的特定位點，因此，我們研究Zaltoprofen對成年DRG神經(jīng)元的緩激肽誘發(fā)反應(yīng)的影響，調(diào)查可能的相互作用位點。Zaltoprofen最有效地抑制緩激肽增強辣椒素誘導(dǎo)的Ca2+攝取到DRG神經(jīng)元。Zaltoprofen也顯著抑制緩激肽誘導(dǎo)的12脂氧合酶（12-LOX）活性和緩慢的緩激肽誘導(dǎo)的發(fā)病P物質(zhì)從DRG神經(jīng)元釋放。 在原代感覺神經(jīng)元中，Zaltoprofe通過阻斷B（2）受體介導(dǎo)途徑產(chǎn)生緩激肽誘導(dǎo)的傷害性反應(yīng)的鎮(zhèn)痛作用。Zaltoprofe完全抑制緩激肽引起的Ca2+增加，它是由B（2）拮抗劑D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinin抑制，而不是B（1）拮抗劑。 Zaltoprofe在1 nmol顯示對BK(i.pl.)-誘導(dǎo)的痛覺屈肌反應(yīng)很強的鎮(zhèn)痛作用 ，而 loxoprofen或其活性代謝物 loxoprofen-SRS沒有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK誘導(dǎo)的傷害感受中，它是B2型BK受體特異性激動劑；但不影響由[賴氨酸-DES-Arg9]-BK誘導(dǎo)的傷害感受，它是B1型BK受體特異性激動劑。 Zaltoprofe是一種非甾體類抗炎藥（NSAID），引起環(huán)氧合酶-2的有效的抑制而對胃腸道副作用少。體內(nèi)研究
Zaltoprofe提高了Con A治療的小鼠和四氯化碳處理的大鼠的體重損失。 Zaltoprofen（10 毫克/千克）在Con A處理8小時后給藥，導(dǎo)致抑制刀豆蛋白A誘導(dǎo)的體重降低。Zaltoprofen（10 毫克/千克）和Con A聯(lián)用，導(dǎo)致小鼠食物攝入和只服用Con A相比增加4倍。生物活性
Zaltoprofen是COX-1和COX-2抑制劑,用于治療關(guān)節(jié)炎。靶點
| Target | Value |
| COX-1 | |
| COX-2 |
體外研究
Zaltoprofe結(jié)合緩激肽B2受體蛋白質(zhì)的特定位點，因此，我們研究Zaltoprofen對成年DRG神經(jīng)元的緩激肽誘發(fā)反應(yīng)的影響，調(diào)查可能的相互作用位點。Zaltoprofen最有效地抑制緩激肽增強辣椒素誘導(dǎo)的Ca 在原代感覺神經(jīng)元中，Zaltoprofe通過阻斷B（2）受體介導(dǎo)途徑產(chǎn)生緩激肽誘導(dǎo)的傷害性反應(yīng)的鎮(zhèn)痛作用。Zaltoprofe完全抑制緩激肽引起的Ca Zaltoprofe在1 nmol顯示對BK(i.pl.)-誘導(dǎo)的痛覺屈肌反應(yīng)很強的鎮(zhèn)痛作用 ，而 loxoprofen或其活性代謝物 loxoprofen-SRS沒有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK誘導(dǎo)的傷害感受中，它是B2型BK受體特異性激動劑；但不影響由[賴氨酸-DES-Arg9]-BK誘導(dǎo)的傷害感受，它是B1型BK受體特異性激動劑。 Zaltoprofe是一種非甾體類抗炎藥（NSAID），引起環(huán)氧合酶-2的有效的抑制而對胃腸道副作用少。
體內(nèi)研究
Zaltoprofe提高了Con A治療的小鼠和四氯化碳處理的大鼠的體重損失。 Zaltoprofen（10 毫克/千克）在Con A處理8小時后給藥，導(dǎo)致抑制刀豆蛋白A誘導(dǎo)的體重降低。Zaltoprofen（10 毫克/千克）和Con A聯(lián)用，導(dǎo)致小鼠食物攝入和只服用Con A相比增加4倍。