73873-87-7
73873-87-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
依洛前列素伊洛前列素
亞羅普斯特
伊洛前列素 10G
英文別名
ILOPROSTCILOPROST
Iloprost USP/EP/BP
Iloprost (for research only)
6,9ALPHA-METHYLENE-11ALPHA,15S-DIHYDROXY-16-METHYL-PROSTA-5E,13E-DIEN-18-YN-1-OIC ACID
所屬類別
原料藥：前列腺素類藥物理化學性質(zhì)
儲存條件Amber Vial, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色無色至淡黃色
穩(wěn)定性感光
常見問題列表
用法用量
成人：每次吸入應(yīng)從2.5微克開始 (吸入裝置中口含器所提供的劑量)。根據(jù)不同患者的需要和耐受性，每天應(yīng)吸入伊洛前列素6-9次。根據(jù)口含器與霧化器所需的藥物劑量，每次吸入時間大約應(yīng)為5-10分鐘。療程：長期治療。
霧化器的使用：液滴的中位空氣動力學直徑（MMAD）或中位直徑（MMD）為 3-4 m；口含器輸出劑量為：每次吸入伊洛前列素2.5或5 ug；一個劑量為2.5或5 ug伊洛前列素的霧化時間：大約為4-10 分鐘（為了避免全身性副作用，4分鐘內(nèi)輸出的伊洛前列素不得超過5 ug）。為了盡可能減少意外暴露，吸入伊洛前列素時推薦使用裝有過濾器或吸入觸發(fā)裝置的霧化器，并保持房間的良好通風。將準備好的溶液用適當?shù)脑O(shè)備（霧化器）吸入。
藥理作用
肺動脈高壓是以肺血管阻力升高為主要特征，發(fā)病機制包括血管收縮、血管重構(gòu)和血栓形成。伊洛前列素能刺激腺苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細胞內(nèi)cAMP 濃升高，進而使血管擴張。此外，也有研究表明前列環(huán)素拮抗內(nèi)皮素的生成和分泌，抑制血小板集聚，抑制細胞的移行和增殖等作用。無論靜脈還是吸入治療肺動脈高壓，均應(yīng)避免藥物分布不均勻?qū)е峦庋鞅戎凳д{(diào)，加重低氧血癥。肺泡-毛細血管毗鄰的解剖特點決定藥物可通過吸入方式產(chǎn)生作用，伊洛前列素吸入劑是一種選擇性肺血管擴張藥，由于毛細血管前阻力血管被肺泡包圍，吸入后肺泡局部濃度較高，通過彌散直接作用于毛細血管前阻力血管的括約肌和平滑肌細胞，因而具有其他途徑無法比擬的靶向治療作用。