66701-25-5
中文名稱
N-(反式-環(huán)氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺
英文名稱
(L-3-TRANS-CARBOXYOXIRANE-2-CARBONYL)-L-LEUCYLAGMATINE HEMIHYDRATE
CAS
66701-25-5
分子式
C30H56N10O11
MDL 編號
MFCD07366493
分子量
732.83
MOL 文件
66701-25-5.mol
更新日期
2025/01/15 08:37:41
66701-25-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-(反式-環(huán)氧丁二?；?-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺 英文別名
(2S, 3S)-TRANS-EPOXY SUCCINYL-L-LEUCYLAMIDO-(4-GUANIDINO) BUTANEE-64
E-64 HEMIHYDRATE
E-64 PROTEASE INHIBITOR
EPOXYSUCCINYL-L-LEUCYLAMIDO-(4-GUANIDINO)BUTANE
EXPOXY[L-3-TRANS-CARBOXYOXIRAN-2-CARBONYL]-L-LEU-AGMATIN
[L-3-TRANS-CARBOXY-OXIRAN-2-CARBONYL]-LEU-AGMATIN
(L-3-TRANS-CARBOXYOXIRAN-2-CARBONYL)-L-LEUCYL-AGMATIN
(L-3-TRANS-CARBOXYOXIRANE-2-CARBONYL)-L-LEUCYL-AGMATINE
(L-3-TRANS-CARBOXYOXIRANE-2-CARBONYL)-L-LEUCYLAGMATINE HEMIHYDRATE
L-TRANS-3-CARBOXYOXIRAN-2-CARBONYL-L-LEUCYLAGMATINE
L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-LEU-4-GUANIDINOBUTYLAMIDE
L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-LEU-AGMATINE
L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-LEUCYLAMIDE-(4-GUANIDO)-BUTANE
N-[N-(L-3-TRANS-CARBOXIRANE-2-CARBONYL)-L-LEUCYL]-AGMATINE
N-[N-(L-3-TRANS-CARBOXYOXIRANE-2-CARBONYL]-L-LEUCYL)-AGMATINE
N-(TRANS-EPOXYSUCCINYL)-L-LEUCINE 4-GUANIDINOBUTYLAMIDE
TRANS-3-CARBOXYOXIRANE-2-CARBONYL-L-LEUCYLAGMATINE
TRANS-EPOXYSUCCINYL-LEUCYLAMIDO-[4-GUANIDINO]BUTANE
TRANS-EPOXYSUCCINYL-L-LEUCYL-AMIDO(4-GUANDINO)BUTANE
所屬類別
生物化工：亮氨酸類衍生物物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>170°C (dec.)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 20 mg/mL, clear, colorless
溶解度H2O：20 mg/mL，澄清，無色
酸度系數(shù)(pKa)3.16±0.40(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色白色或灰白色
水溶解性Soluble in DMSO (25mg/ml), or water (20mg/ml)
敏感性感光
BRN1405664
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in 1
InChIKeyLTLYEAJONXGNFG-DCAQKATOSA-N
SMILESO1[C@H](C(N[C@H](C(NCCCCNC(N)=N)=O)CC(C)C)=O)[C@H]1C(O)=O
CAS 數(shù)據(jù)庫66701-25-5(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H371
安全說明22-24/25
安全說明S22-S24/25
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號RR0390000
F10
海關(guān)編碼29252900
常見問題列表
生物活性
E-64是一種非可逆的、選擇性的半胱氨酸蛋白酶抑制劑，同樣也抑制木瓜蛋白酶、鈣蛋白酶和cathepsins B、H，但不抑制絲氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50為9nM。E-64 可在絲蟲的寄生蟲中誘導(dǎo)氧化應(yīng)激和凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Cysteine protease
(Cell-free assay) | 9 nM |
體外研究
E-64迅速抑制半胱氨酸蛋白酶組織蛋白酶B，H ，L 和木瓜蛋白酶，而對絲氨酸蛋白酶或金屬蛋白酶沒有作用。 E-64，半胱氨酸蛋白酶的特異性抑制劑，有效阻斷體外卵巢癌細(xì)胞侵襲。此外，E-64也表現(xiàn)出對賈第鞭毛蟲脫囊的體外抗寄生蟲活性。 E-64改善體細(xì)胞核移植胚胎的胚胎植入前發(fā)展，這表現(xiàn)出E-64的另一個(gè)重要影響。
體內(nèi)研究
E-64引起M5076腫瘤小鼠的自發(fā)性轉(zhuǎn)移數(shù)量顯著減少，而對實(shí)驗(yàn)性轉(zhuǎn)移的形成沒有作用。 E-64也表現(xiàn)出對感染賈第鞭毛蟲脫囊小鼠的抗寄生蟲活性。