64228-79-1
中文名稱
阿曲庫銨
英文名稱
Atracurium besylate
CAS
64228-79-1
分子式
C53H72N2O12
分子量
929.14
MOL 文件
64228-79-1.mol
更新日期
2024/08/19 16:04:19
64228-79-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿曲庫銨阿曲庫銨峰鑒別 EP標(biāo)準(zhǔn)品
-[3-[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]丙酰氧基]戊基 3-[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-
5-[3-[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]丙酰氧基]戊基 3-[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]丙酸酯
英文別名
AtracuriumATRACURIUM BESYLATE
AtracuriuM Besylate USP/EP/BP
Atracurium Impurity 2（Trans - single -
Atracurium for peak identification CRS
5-[3-[1-[(3,4-DiMethoxyphenyl)Methyl]-6,7-diMethoxy-2-Methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]propano
2,2'-[1,5-Pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]]bis[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methylisoquinolinium]
2,2'-[Pentane-1,5-diylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]]bis[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methylisoquinolin-2-ium]
5-[3-[1-[(3,4-Dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]propanoyloxy]pentyl 3-[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]propanoate
所屬類別
原料藥：骨骼肌松弛藥常見問題列表
肌肉松弛藥
阿曲庫銨和羅庫溴銨均屬于非去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑，阿曲庫銨是由10種立體異構(gòu)體組成的混合物，常用其苯磺酸鹽。廣泛應(yīng)用于臨床麻醉和重癥監(jiān)護(hù)中，以輔助氣管插管和維持手術(shù)過程中的肌肉松弛。
與所有的肌松劑一樣，阿曲庫銨是一個(gè)四價(jià)物；但芐異喹啉結(jié)構(gòu)決定了其獨(dú)特的降解方式，主要通過非酶降解消除，也可通過假性膽堿酯酶水解為無活性的代謝產(chǎn)物，再通過腎臟和膽汁排泄。作用比筒箭毒堿弱，但起效快(1分鐘)，持續(xù)時(shí)間短(15分鐘)，反復(fù)給藥無蓄積性，對(duì)神經(jīng)節(jié)阻滯作用較輕，對(duì)心率無影響。臨床用于各種手術(shù)時(shí)需要肌松以便于控制呼吸靜注給藥，起始劑量0.3～0.6mg/kg，然后可以靜滴每分鐘5～10μg/kg維持。
性狀
其苯磺酸鹽為白色至黃白色粉末，具輕微吸濕性。溶于水，極易溶于乙醇、乙腈和二氯甲烷。含有順—順、順—反、反—反三種異構(gòu)體。藥理作用
阿曲庫銨為合成雙季銨酯型的芐異喹啉化合物，為中時(shí)效筒箭毒類非去極化肌松劑。主要可通過競(jìng)爭(zhēng)性與膽堿能受體結(jié)合而起作用，可被新斯的明等抗膽堿酯酶藥所逆轉(zhuǎn)。神經(jīng)肌肉阻滯作用時(shí)程為等效量泮庫溴銨的1/3。起效迅速，肌松效果好。靜注0.4～0.5mg/kg，于1～2分鐘顯效，3～5分鐘達(dá)高峰，作用維持時(shí)間為15～30分鐘，重復(fù)給藥無蓄積作用。在生理溫度和pH環(huán)境中可經(jīng)Hofmann降解(即經(jīng)非特異性酯酶降解及堿基水解)為非活性代謝物。血漿蛋白結(jié)合率約為 80%。主要以代謝物形式經(jīng)尿和膽汁排泄，消除半衰期約20分鐘。可少量透過胎盤。大劑量，尤其是快速給藥，可誘發(fā)組胺釋放而引起低血壓、皮膚潮紅、支氣管痙攣。順式阿曲庫銨是阿曲庫銨的同分異構(gòu)體，作用相同，但作用強(qiáng)度和作用時(shí)間有所加強(qiáng)，并兼有穩(wěn)定心血管的特點(diǎn)，為強(qiáng)效中時(shí)效非去極化肌松劑。大劑量使用亦不釋放組胺。適用于肝腎功能障礙及心血管手術(shù)的患者。
適應(yīng)證
主要用于各種外科手術(shù)中麻醉時(shí)的骨骼松弛藥，便于控制呼吸，尤其適用于氣管插管時(shí)所需的肌肉松弛。剖腹產(chǎn)術(shù)的肌肉松弛的維持。不良反應(yīng)
大劑量可致血壓降低、心率加快或心動(dòng)過緩。偶爾可引起蕁麻疹及支氣管痙攣。注意事項(xiàng)
1. 對(duì)本品過敏及重癥肌無力患者禁用；神經(jīng)肌肉疾病、嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂、嚴(yán)重心血管病患者及孕婦慎用。2. 本品以滅菌生理鹽水稀釋后可保存24小時(shí)，以葡萄糖注射液稀釋則宜在8小時(shí)內(nèi)用完，以免降解。
3. 過量(用量>0.5mg/kg)可致過多的組胺釋放，引起心動(dòng)過速。
4. 阿曲庫銨的劑型是10 mg/ml的溶液；須儲(chǔ)存于2～8℃,如儲(chǔ)存于室溫下，須于14天內(nèi)使用以保證效能。因?yàn)榘⑶鷰熹@暴露于室溫時(shí)，每月效能將喪失5% ～ 10%。
藥物相互作用
1. 阿曲庫銨與吸入麻醉劑、氨基糖苷類藥物、克林霉素或林可素合用時(shí)，神經(jīng)肌肉阻滯時(shí)間延長(zhǎng)。2. 應(yīng)避免本品與堿性藥物如硫噴妥鈉等在同一注射器內(nèi)混合使用。
3. 恩氟烷、異氟烷、氨基糖苷類及多肽類抗生素等可增強(qiáng)本品的作用。其肌松作用可被膽堿酯酶抑制劑如新斯的明拮抗。
4. 不能與琥珀膽堿合用。
苯磺酸阿曲庫銨
苯磺酸阿曲庫銨為化學(xué)合成的較新的非除極型肌松藥。其作用機(jī)制主要通過競(jìng)爭(zhēng)膽堿能受體，阻斷乙酰膽堿傳遞而起作用。本品可被新斯的明等抗膽堿酯酶藥逆轉(zhuǎn)，其肌松作用為維庫溴銨的1/5～1/4。本品的代謝不依賴酶的作用，也不依賴于肝臟和腎臟的代謝與排泄，而是在血漿內(nèi)自然降解失活。本品靜注0.4～0.5mg/kg，于1～2分鐘顯效，3～5分鐘肌松作用達(dá)高峰，維持時(shí)間15～30分鐘，反復(fù)給藥無蓄積性，血漿消除半衰期約20 分鐘，肝腎功能不影響其消除半衰期。恩氟烷、異氟烷與本品在肌松方面有協(xié)同作用。本品不影響心率和血壓，并有輕度組胺釋放作用。臨床用作各種外科手術(shù)麻醉時(shí)的骨骼肌松弛劑，尤其適用于肝腎功能不良的患者，也用于氣管插管時(shí)肌肉松弛和剖宮產(chǎn)術(shù)時(shí)肌肉松弛的維持。本信息由Chemicalbook曉楠編輯（2015-09-17）。
順式阿曲庫銨
順式阿曲庫銨是阿曲庫銨的10種同分異構(gòu)體之一，約占阿曲庫銨混合物總量的15%。與母體一樣屬芐異喹啉類非去極化型肌肉松弛藥。順式阿曲庫銨的ED95為0.05 mg/kg，肌松效價(jià)為阿曲庫銨的 3～5倍。其脂溶性低，不直接被血漿非特異性酯酶水解，80%經(jīng)Hofmann 降解滅活。無組胺釋放作用，過敏反應(yīng)發(fā)生率低。臨床資料顯示，健康擇期手術(shù)患者快速靜注8×ED95量的順式阿曲庫銨未見組胺釋放征象。而阿曲庫銨2×ED95量即有組胺釋放作用。對(duì)心血管功能影響輕。代謝產(chǎn)物少，順式阿曲庫銨的分解產(chǎn)物N-甲基四氫罌粟堿約為等效劑量阿曲庫銨的1/3～1/10，長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用不會(huì)因血漿濃度過高而導(dǎo)致驚厥?？捎糜跉夤懿骞芎途S持全麻期間的肌肉松弛，尤其適用于肝腎功能不全患者手術(shù)的麻醉。