63074-08-8
中文名稱
鹽酸特拉唑嗪
英文名稱
Terazosin hydrochloride
CAS
63074-08-8
分子式
C19H26ClN5O4
MDL 編號
MFCD00467965
分子量
423.89
MOL 文件
63074-08-8.mol
更新日期
2025/01/13 17:21:59
63074-08-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氫呋喃-2-甲?；?哌嗪1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氫呋喃-2-甲酰基)哌嗪鹽酸鹽
特拉唑嗪
鹽酸特拉唑嗪
英文別名
1-(4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-2-QUINAZOLINYL)-4-[(TETRAHYDRO-2-FURANYL)CARBONXYL]PIPERAZINE, HYDROCHLORIDE1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]piperazine
1-[4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-2-QUINAZOLINYL]-4-([TETRAHYDRO-2-FURANYL]CARBONYL) PIPERAZINE HYDROCHLORIDE
[4-(4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-QUINAZOLIN-2-YL)PIPERAZIN-1-YL]-OXOLAN-2-YL-METHANONE
HYTRIN
TERAZOSIN
TERAZOSIN HCL
TERAZOSIN HYDROCHLORIDE
TERAZOSIN MONOHYDROCHLORIDE
abbott-45975
piperazine,1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-((tetrahydro-2-furanyl)c
Tetrachlorphthalsureanhydrid
s-(+-2-alaninol)
Terazosin monohydrochloride anhydrous
Terazosin hydrochloride anhydride
Tetrazosin hydrochloride
1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(tetrahydro-2-furoyl)piperazine monohydrochloride
2-[4-(Tetrahydro-2-furoyl)-piperazine]-4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline-hydrochloride
Dysalfa
Flotrin
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點261-263°C
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度H2O: 25 mg/mL
溶解度在水中的溶解度25 mg/mL
形態(tài)powder
顏色white to off-white
水溶解性Soluble in water at 20mg/ml. Also soluble in methanol or ethanol.
穩(wěn)定性蒸餾水溶液可在-20°下穩(wěn)定儲存3個月。
CAS 數(shù)據(jù)庫63074-08-8(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
藥理作用
鹽酸特拉唑嗪為長效選擇性α1受體阻滯劑，是喹唑啉的衍生物。通過降低膀胱出口部位的平滑肌張力，而解除前列腺增生時由于平滑肌張力引起的排尿困難。鹽酸特拉唑嗪具有降壓作用，同時維持正常的心輸出量。能改善血脂、血糖、血尿酸等物質(zhì)代謝障礙及男性性功能障礙。藥代動力學(xué)
鹽酸特拉唑嗪口服吸收好、服藥后1小時血漿濃度達(dá)到峰值，其血漿蛋白結(jié)合率為90~94%，消除半衰期為12小時。鹽酸特拉唑嗪藥物原型自尿中排出約占口服劑量的10%，糞便中排出約占20%，代謝產(chǎn)物自尿中排出約40%，自糞便中排出約占60%，鹽酸特拉唑嗪的藥代動力學(xué)參數(shù)與腎功能無關(guān)，食物對生物利用度無影響。適應(yīng)癥
適用于高血壓及充血性心衰等癥的治療。也可用于前列腺肥大。治療輕度和中度良性前列腺增生引起尿頻、尿急、夜尿增多、尿量小、急慢性尿失禁等刺激癥狀，同時對排尿躊躇、尿線斷續(xù)、終末滴尿、尿線細(xì)而無力、排尿不盡感等有改善。治療慢性、非細(xì)菌性前列腺炎和前列腺痛，還可用于女性膀胱頸梗阻、結(jié)腸手術(shù)拔除導(dǎo)尿管前，能預(yù)防急性尿潴留的發(fā)生。藥物相互作用
臨床試驗中，合用鹽酸特拉唑嗪和血管緊張素(ACE)制劑或利尿劑治療的患者中報道眩暈或其他洪不良反應(yīng)的比例高于使用鹽酸特拉唑嗪治療的全體者的比例。當(dāng)鹽酸特拉唑嗪與其他抗高血壓藥物合用應(yīng)當(dāng)注意觀察，以避免發(fā)生顯著低血壓。當(dāng)E利尿劑或其他抗高血壓藥物中加入鹽酸特拉唑嗪 時，正當(dāng)減少劑量并在必要時重新制定劑量。已知鹽酸特拉唑嗪與鎮(zhèn)痛劑/抗炎藥物、強(qiáng)心甙、降糖藥、抗心律失常藥物、抗焦慮藥物/鎮(zhèn)靜藥、抗細(xì)菌藥、激素/甾體及治療痛風(fēng) 藥物不會產(chǎn)生相互作用。有報告認(rèn)為鹽酸特拉唑嗪與磷酸二酯酶(PDE.5)抑制劑合用會發(fā)生低血壓。生物活性
Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin)是一種選擇性的alpha-1拮抗劑，用于治療前列腺腫大癥狀。它通過抑制膀胱平滑肌和血管壁上的腎上腺素的作用發(fā)揮效應(yīng)。靶點
| Target | Value |
| alpha1-AR |
體外研究
Terazosin在PC-3細(xì)胞和人類良性前列腺細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞毒性，IC50大于100 μM。Terazosin在人工培養(yǎng)的臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中，能有效地抑制由血管內(nèi)皮生長因子誘導(dǎo)的增殖以及小管形成（IC50分別為9.9和6.8 μM）。
體內(nèi)研究
Terazosin能對肌動活動和強(qiáng)直性昏厥產(chǎn)生劑量依賴式的、完全抑制作用。心室內(nèi)注射terazosin可保護(hù)紋狀體和大腦皮層中的alpha 1受體不受體內(nèi)烷基化的影響，但對D1受體沒有保護(hù)作用。心室內(nèi)注射的terazosingauge還能產(chǎn)生降低體溫、減少呼吸率（交感傳出減少）的效果。Terazosin的處理并不影響小鼠在horizontal wire test的表現(xiàn)或在游泳測試中協(xié)調(diào)運(yùn)動的能力。Terazosin在裸鼠中顯著抑制由血管內(nèi)皮生長因子誘導(dǎo)的血管生成，IC50為7.9 μM，說明它的抗血管生成作用比其毒性作用更顯著。