6024-83-5
中文名稱
四氫巴馬汀
英文名稱
d-tetrahydropalmatine
CAS
6024-83-5
分子式
C21H26ClNO4
分子量
391.888
MOL 文件
6024-83-5.mol
6024-83-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
四氫巴馬汀(R)-四氫帕馬丁鹽酸鹽
英文別名
NSC 132058D-TETRAHYDROPALMATINE HYDROCHLORI
D-TETRAHYDROPALMATINE HYDROCHLORIDE
(R)-Tetrahydropalmatine hydrochloride
13abeta-Berbine, 2,3,9,10-tetramethoxy-, hydrochloride (8CI)
(13aR)-5,8,13,13a-Tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-6H-dibenzo[a,g]quinolizine hydrochloride (1:1)
所屬類別
生物化工:中草藥成分常見問題列表
藥理作用
四氫巴馬汀又稱延胡索乙素,是從中藥延胡索(Corydalisam-bigua)中分離出來的一種具有鎮(zhèn)痛作用的生物堿,四氫巴馬汀存在兩種對映體,左旋體對多巴胺產(chǎn)生拮抗作用,右旋體對多巴胺受體沒有親和力,但可從神經(jīng)元中排空儲存在神經(jīng)末梢的多巴胺。四氫巴馬汀為中樞神經(jīng)抑制藥,具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、催眠及安定作用。內(nèi)服易吸收,出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用快,其鎮(zhèn)痛作用比哌替啶(杜冷丁)弱,但較一般解熱鎮(zhèn)痛藥強。對慢性持續(xù)性鈍痛效果好,對創(chuàng)傷和手術(shù)后疼痛較差。大劑量時對呼吸有一定抑制作用。對肝功能無明顯影響,對產(chǎn)婦及胎兒無不良效果。本品不易產(chǎn)生耐藥性,且無成癮性。
【適應(yīng)癥】可用于胃、腸、肝、膽等消化系統(tǒng)疾病引起的疼痛、月經(jīng)痛、分娩后宮縮痛、頭痛及失眠等。
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理化性質(zhì)
本品為無色或淡黃色片狀結(jié)晶,無臭,味微苦。熔點147—149℃。遇光色漸變深。極易溶于乙醚、氯仿, 溶于乙醇,幾乎不溶于水或堿溶液。其鹽酸鹽為淡黃色結(jié)晶,無臭,味微苦,遇光受熱易變質(zhì)。溶于水,略溶于乙醇、氯仿,極微溶于乙醚。由黃藤的根莖中提得生物堿后,再經(jīng)氫化制得。圖1為四氫巴馬汀分子結(jié)構(gòu)式。
用藥說明
(1)本品服后10~30分鐘出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用,持續(xù)2~5小時。對胃腸肝膽系統(tǒng)疾病的止痛效果好,對外傷等劇痛,止痛效果差。(2)催眠、鎮(zhèn)靜作用較好,一次服100mg,服后20~30分鐘入 睡,持續(xù)5~6小時,無后遺作用。
不良反應(yīng)
偶有眩暈、乏力或惡心,大劑量對呼吸中樞有一定抑制作用,有時還可引起錐體外系癥狀。應(yīng)用注意
(1)一般治療量不抑制呼吸,也未見成癮,但大劑量對呼吸也 有一定的抑制作用。(2)偶有眩暈、乏力、惡心和嗜睡,有時引起錐體外系癥狀。
(3)孕婦慎用。