481-49-2
基本信息
千金藤素
千金藤堿
千金藤啶堿
鹽酸氯吉蘭
頭花千金藤堿
千金藤素對(duì)照品
千金藤素(標(biāo)準(zhǔn)品)
千金藤素(千金藤堿)
千金藤素 98%以上
cepharantin
Stephanotis
CEPHARANTHIN
CEPHARANTHINE
CEPHARANTHINUM
CEPHARANTHINE (RG)
CEPHARANTHINE95%,98%
Cepharanthine, >=98%
[methylenebis(oxy)]-
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
1.取地不容根粉1kg,用0.6L 5% Na2CO3溶液潤(rùn)濕后放置2h,晾干,使植物組織充分吸收堿液。然后用苯1.5L浸泡3天后過(guò)濾,殘?jiān)帽皆倥?天,過(guò)濾后再用同量的苯浸泡一次,收集合并3次苯液,用10%鹽酸萃取,在酸萃取過(guò)程中有大量白色粥樣物析出,極易乳化。苯液用酸萃取至不含生物堿為止,萃取的酸液用飽和Na2CO3液堿化,堿化液再用氯仿萃取4次,合并氯仿萃取液,用無(wú)水硫酸鈉干燥。蒸餾回收氯仿,得淡黃色泡沫狀總生物堿,重17.5g左右。再將總堿溶于35ml丙酮中,放置2h,可析出白色針狀結(jié)晶,過(guò)濾,用少量丙酮洗1次,干燥后得輪環(huán)藤堿1.8g。
取上述丙酮母液加苯2.5ml,放置過(guò)夜,析出柱狀結(jié)晶,過(guò)濾,再用丙酮洗一次,干燥后得千金藤素苯加成物6.8g。再將其溶于氯仿,通過(guò)氧化鋁層析柱(1g生物堿用3g氧化鋁),濃縮,所得沉淀過(guò)濾和干燥后得淡黃色泡沫狀無(wú)定形粉末,即為千金藤素。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
千金藤素,是從防己科植物頭花千金藤、地不容中分離提取的 雙節(jié)基異哇琳生物堿。具有抗腫瘤、抗瘧疾、抑菌、調(diào)節(jié)免疫功能等作用?,F(xiàn) 代研究提示它還具有刺激網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)、活化造血組織、促進(jìn)骨髓組織增生的 功能,在臨床上用于防治腫瘤患者因放、化療及其它原因所致的白細(xì)胞減少癥, 已收到一定的效果,因此,千金藤素被認(rèn)為是一種低毒有效的升白細(xì)胞藥物。千 金藤素可部分逆轉(zhuǎn)白血病細(xì)胞多藥耐藥性,效果明顯優(yōu)于經(jīng)典的逆轉(zhuǎn)藥維拉帕 米且逆轉(zhuǎn)劑量時(shí),細(xì)胞毒作用遠(yuǎn)小于維拉帕米。國(guó)外研究也表明,千金藤素對(duì)多 種耐藥細(xì)胞均有較好的逆轉(zhuǎn)作用。千金藤素在體內(nèi)對(duì)細(xì)胞,巨噬細(xì)胞的免疫功 能活性都有增強(qiáng)作用。在日本,臨床上千金藤素用作升白細(xì)胞藥物己有余年的 歷史,無(wú)明顯的毒副作用。在國(guó)內(nèi)臨床用于塵肺實(shí)驗(yàn)性治療已多年。以上研究 結(jié)果提示千金藤素的臨床使用價(jià)值很大。
圖:千金藤
千金藤素增加腫瘤細(xì)胞對(duì)化療的敏感性:腫瘤細(xì)胞對(duì)各種化療藥物的抗藥性是 各種癌癥化療中的一大障礙。這種腫瘤細(xì)胞對(duì)多種結(jié)構(gòu)不同、性質(zhì)不同的細(xì)胞 毒性藥物具有抗藥性的現(xiàn)象稱為多重抗藥性。千金藤素具有消除 MDR 的作用 。千金藤素增加化療藥物在腫瘤細(xì)胞中的積累的可能機(jī)制是,與 P-gp 直接相 互作用或者結(jié)合到質(zhì)膜的磷脂酰絲氨酸上而消除 MDR。通過(guò)干擾質(zhì)膜的功能, 促進(jìn)抗癌藥物在 MDR 細(xì)胞內(nèi)的積累,從而提高抗癌藥物的療效。千金藤素可 以抑制 P-gp轉(zhuǎn)運(yùn)功能,所以對(duì)眾多高表達(dá) P-gp 的 MDR 細(xì)胞的抗藥性起到抑 制作用,同時(shí),還能通過(guò)抑制P-gp 的表達(dá),增加 18F-脫氧葡萄糖、紫杉醇等 藥物在細(xì)胞內(nèi)的積聚和逆轉(zhuǎn) MRP7介導(dǎo)的MDR。
【2】徐偉娟. 千金藤素吸收機(jī)理研究[D]. 四川大學(xué), 2007.