60195-70-2
60195-70-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
芫花酯甲化合物 T31985
英文別名
YHL-14Odoracin
Nsc261422
NSC 270919
From gnidia
Yuanhuacine
gnidilatidin
Stillingia factor S6
Gnidia B644130K130 origin
(22E,24E)-12β-Benzoyloxy-22,23,24,25-tetradehydrosimplexin
所屬類別
生物化工：提取物物理化學(xué)性質(zhì)
沸點765.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)11.00±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
概述
芫花酯甲，又名芫花萜，是從瑞香科植物芫花( Daphne geokwa Sieb. et Zucc.)中提取出的引產(chǎn)有效成分，具有抗癌和致流產(chǎn)作用，臨床上用于抗早孕、中期妊娠引產(chǎn)、催經(jīng)等。從芫花中提取芫花酯甲
芫花為瑞香科植物芫花 Daphne genkwa Sieb. et Zucc.的花蕾。【植物形態(tài)】直立落葉灌木，高達1米。莖直徑約1厘米，暗棕色;枝細長，褐紫色，幼時密生絹狀短柔毛。葉對生，間或互生;有短柄，長約1毫米，被短柔毛;葉片橢圓形至長橢圓形，長2.5~5.0厘米，寬0.8~2.0厘米，稍革質(zhì)，先端尖，全緣，幼時葉之兩面疏生絹狀短柔毛。花兩性，通常3~7朵生葉腋間短梗上，花淡紫色，先于葉開放;無花瓣;花被管細長，密被絹狀短柔毛，先端4裂，裂片卵形;雄蕊8，2輪，著生于花被管上，不具花絲;雌蕊1，子房上位，1室，花柱極短或缺如，柱頭頭狀。核果革質(zhì)，白色。種子1粒，黑色?；ㄆ?—4月，果期5月。
【主要成分】 含芫花素(Genkwanin)、芹菜素(Apigenin)、3′-羥基芫花素(3′-Hydroxygenkwanin)、芫根甙 (Yuankanin)、木犀草素 (Luteolin)、芫花瑞香寧 (Genkwadaphnin)、芫花酯甲 (芫花萜，Yuanhuacine)、芫花酯乙(Yuanhuadine)、芫花酯丙(Yuanhuafine)、芫花酯丁 (Yuanhuatine)、芫花酯戊 (Yuanhuapine)。揮發(fā)油有棕櫚酸、油酸、亞油酸等。尚含谷甾醇、苯甲酸及刺激有毒油狀物等。
圖1為芫花
理化性質(zhì)
芫花酯甲由芫花根中提得的中性二萜類化合物，為白色或類白色結(jié)晶，mp.204℃～206℃，[α]D32+61.7°(C=1.07，氯仿),無臭，有刺激性。易溶于氯仿、醋酸乙酯，微溶于乙醇，不溶于水。藥理作用
1.抗癌作用芫花酯甲可抑制P388癌細胞核酸與蛋白質(zhì)的合成。對前者的抑制作用，系在DNA聚合酶與嘌呤合成中的磷酸核糖氨基轉(zhuǎn)移酶、肌苷酸脫氫酶及二氫葉酸還原酶；對后者系在延伸步驟中阻抑與干擾肽基轉(zhuǎn)移酶的反應(yīng)。
2.致流產(chǎn)作用
芫花酯甲對豚鼠或大鼠離體子宮有明顯興奮作用，使振幅增大，頻率加快，保持節(jié)律性收縮,有明顯致流產(chǎn)作用。致流產(chǎn)原因，從胎盤病檢發(fā)現(xiàn)退變的絨毛蛻膜組織血栓形成，經(jīng)細胞破壞，胎盤絨毛膜板下有大量中性多形核白細胞集聚，系藥物注入后引起炎癥細胞浸潤之故。從細胞超微結(jié)構(gòu)功能看，給藥后可引起蛻膜與胎盤明顯變性壞死，使溶酶體破壞釋放大量磷酸脂酶A，導(dǎo)致繼續(xù)保持分泌功能的蛻膜中粗面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)加速合成與釋放前列腺素。實驗證明引產(chǎn)孕婦羊水內(nèi),隨著前列腺素含量增加，伴有產(chǎn)程開始，刺激子宮平滑肌收縮引起流產(chǎn)。說明芫花酯甲引產(chǎn)機理中,內(nèi)源性前列腺素起著重要的作用。在引產(chǎn)中可觀察到HCg(絨毛膜促進腺激素)、雌二醇與雌三醇皆下降，說明藥物對胎盤組織有一定損害，孕激素水平下降，有利于宮縮發(fā)動，可能是引起流產(chǎn)的輔因。以3H-芫花萜注射于孕兔羊膜腔，48h內(nèi)羊水、胎盤與胎兒放射性為最強，母血與內(nèi)臟器官放射性甚弱，尿中72h排泄量僅為注入量的9.1%，可見宮腔給藥引產(chǎn)比較安全。
3.其他作用
芫花酯甲對鼠胚DNA合成有一定的抑制作用。芫花酯甲20μg/kg劑量時,對小鼠P388白血病有顯著的抑制作用。兔股四頭肌刺激實驗表明,10mg/ml芫花酯甲醇液有嚴重局部刺激反應(yīng)。
臨床應(yīng)用
1.抗早孕、用于中期妊娠引產(chǎn)、催經(jīng)。2.抗腫瘤。
不良反應(yīng)
不良反應(yīng)有頭痛、頭暈、惡心、心悸、發(fā)熱等，一般自行緩解。注意事項
心、肝、腎有嚴重病變，急性生殖器炎癥者禁用，子宮發(fā)育不 良、疤痕子宮、子宮頸過長、較重的陳舊性宮頸裂傷、重度宮頸糜爛、哺乳期子宮、有近期人流史者等慎用。有關(guān)芫花酯甲的概述、理化性質(zhì)、注意事項、藥理作用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-12-21）