青蒿素是一種治療瘧疾效果最好的藥物，是從中藥青蒿中提取的有過氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯藥物，具有高效、速效、清熱解暑、退虛熱、殺原蟲、低毒等特點(diǎn)，目前全球各地使用青蒿素為基礎(chǔ)用以治療瘧疾的聯(lián)合療法(ACT)療效達(dá)到90%以上，已廣泛應(yīng)用于世界各國對(duì)瘧疾的治療。它對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。同時(shí)雞球蟲病、豬附紅細(xì)胞體病、弓形體病、陰虛發(fā)熱、濕熱黃疸、對(duì)間日瘧、惡性瘧、腦型瘧及抗氯喹瘧疾都有突出療效。

青蒿（Artemisia annua）是一種菊科植物，長久以來以其退燒的能力而聞名。青蒿素以及青蒿的其它幾種衍生物最近在東南亞很受歡迎，那里的瘧疾寄生蟲對(duì)大多數(shù)抗瘧疾藥物都產(chǎn)生了抵抗力。數(shù)千年前，中國人已使用苦艾治療瘧疾。 青蒿藥物，是抗擊瘧疾的關(guān)鍵，我國研發(fā)的青蒿類藥物在治療瘧疾等疾病中效果顯著，當(dāng)前已經(jīng)成為國際抗瘧首選藥。藥物從20世紀(jì)70年代末問世至今，已經(jīng)挽救了全球一千萬人次的生命。

萜類化合物的生物合成途徑非常復(fù)雜,對(duì)于青蒿素這一類低含量的復(fù)雜分子的生物合成研究更是如此。用以下三種途徑可生物合成青蒿素:

(1)通過添加生物合成的前體來增加青蒿素的含量;

(2)通過對(duì)控制青蒿素合成的關(guān)鍵酶進(jìn)行調(diào)控，或者對(duì)關(guān)鍵酶控制的基因進(jìn)行激活來大幅度增加青蒿素的含量;

(3)利用基因工程手段來改變關(guān)鍵基因以增強(qiáng)它們所控制酶的效率。

對(duì)于倍半萜內(nèi)酯的合成，其限速步驟一是環(huán)化和折疊成倍半萜母核的過程，另一個(gè)限速步驟為形成含過氧橋的倍半萜內(nèi)酯過程。研究人員通過放射性元素示蹤法對(duì)青蒿素的生物合成途徑進(jìn)行了研究,認(rèn)為青蒿素的生物合成可以從法尼基焦磷酸出發(fā)，經(jīng)耗牛兒間架、雙氫木香交酯、杜松烯內(nèi)酯和青薔素B，最終合成青蒿素。