571203-78-6
中文名稱
ERASTIN
英文名稱
2-[1-[4-[2-(4-Chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)-4(3H)-Quinazolinone
CAS
571203-78-6
分子式
C30H31ClN4O4
分子量
547.06
MOL 文件
571203-78-6.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:51
571203-78-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鐵誘導(dǎo)細(xì)胞死亡激活劑ERASTIN游離態(tài)
2-(1-(4-(2-(4-氯苯氧基)乙?；?哌嗪-1-基)乙基)-3-(2-乙氧基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮
2-[1-[4-[2-(4-氯苯氧基)乙?；鵠-1-哌嗪基]乙基]-3-(2-乙氧基苯基)-4-(3H)-喹唑啉酮
英文別名
CS-1430Erastin
Erastin - CAS 571203-78-6 - Calbiochem
2-(1-(4-(2-(4-Chlorophenoxy)acetyl)piperazin-1-yl)ethyl)-3-(2-ethoxyphenyl)quinazolin-4(3H)-on
2-(1-(4-(2-(4-Chlorophenoxy)acetyl)piperazin-1-yl)ethyl)-3-(2-ethoxyphenyl)quinazolin-4(3H)-one
2-[1-[4-[2-(4-Chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)-4(3H)-Quinazolinone
4(3H)-Quinazolinone, 2-[1-[4-[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)-
2-[1-[4-[2-(4-Chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)-4(3H)-Quinazolinone USP/EP/BP
2-[1-[4-[2-(4-Chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)-4(3H)-quinazolinone Erastin
所屬類別
生物化工：Ferroptosis 激活劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)721.9±70.0 °C(Predicted)
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加熱）
酸度系數(shù)(pKa)5.54±0.10(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)571203-78-6
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
防范說(shuō)明P261-P305+P351+P338
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼25
安全說(shuō)明45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933599590
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Erastin是一種ferroptosis激活劑，通過(guò)作用于線粒體VDAC而起作用，選擇性作用于攜帶致癌基因RAS的腫瘤細(xì)胞。體外研究
Erastin選擇性致死致癌的Ras突變體細(xì)胞系，并觸發(fā)獨(dú)特的fe依賴性的稱為ferroptosis的非凋亡細(xì)胞死亡。 Erastin直接結(jié)合VDAC2并且使得通過(guò)NADH-依賴方式產(chǎn)生ROS導(dǎo)致線粒體損害，在一些表達(dá)激活突變的腫瘤細(xì)胞中，通過(guò)RAS-RAF-MEK途徑誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。 此外，erastin通過(guò)誘導(dǎo)ROS介導(dǎo)的CID（胱天蛋白酶非依賴性細(xì)胞死亡），強(qiáng)烈增強(qiáng)了野生型EGFR細(xì)胞的作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Ferroptosis |
體外研究
Erastin選擇性致死致癌的Ras突變體細(xì)胞系，并觸發(fā)獨(dú)特的fe依賴性的稱為ferroptosis的非凋亡細(xì)胞死亡。 Erastin直接結(jié)合VDAC2并且使得通過(guò)NADH-依賴方式產(chǎn)生ROS導(dǎo)致線粒體損害，在一些表達(dá)激活突變的腫瘤細(xì)胞中，通過(guò)RAS-RAF-MEK途徑誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。 此外，erastin通過(guò)誘導(dǎo)ROS介導(dǎo)的CID（胱天蛋白酶非依賴性細(xì)胞死亡），強(qiáng)烈增強(qiáng)了野生型EGFR細(xì)胞的作用。
體內(nèi)研究
Intraperitoneal injection of erastin at well-tolerated doses dramatically inhibits HT-29 xenograft growth in severe combined immunodeficient mice.