54556-98-8
中文名稱
鹽酸丙哌維林
英文名稱
Propiverine hydrochloride
CAS
54556-98-8
分子式
C23H30ClNO3
分子量
403.94
MOL 文件
54556-98-8.mol
更新日期
2024/11/04 15:45:21
54556-98-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-甲基-4-哌啶基二苯基丙氧乙酸酯鹽酸鹽鹽酸丙哌維林
羅匹外寧
英文別名
(1-methyl-3,4,5,6-tetrahydro-2h-pyridin-4-yl) 2,2-diphenyl-2-propoxy-acetate chloride1-methyl-4-piperidyl diphenylpropoxyacetate hydrochloride
PROPIVERINE HCL
propiverine hydrochloride
PROPIVERINE HYDROCHLORRIDE
aceticacid,diphenylpropoxy-,1-methyl-4-piperidylester,hydrochloride
alpha,alpha-diphenyl-alpha-n-propoxyaceticacid1-methylpiperidyl-4-esterhyd
alpha-phenyl-alpha-propoxy-benzeneaceticaci1-methyl-4-piperidinylester
alpha-phenyl-alpha-propoxybenzeneaceticacid1-methyl-4-piperidinylesterhyd
diphenylpropoxyaceticacid1-methyl-4-piperidylesterhydrochloride
mictonorm
1-Methyl-4-piperidyldiphenylpropoxyacetateHCl
2,2-Diphenyl-2-propoxyacetic acid 1-methyl-4-piperidyl·hydrochloride
Bup-4
Noraguard
Urecure
Uronaverine
所屬類別
原料藥：尿崩癥用藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點224-226°C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O中可溶 5mg/mL，澄清（加熱）
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
CAS 數(shù)據(jù)庫54556-98-8(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H315-H318-H335
危險品標(biāo)志Xi
危險類別碼37/38-41
安全說明26-39
WGK Germany3
RTECS號AH3297000
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 36, 36, 22, 25 i.v.; 223, 283, 1632, 1411 s.c.; 410, 323, 1000, 1092 orally (Yamashita)
常見問題列表
概述
鹽酸丙哌維林(Propiverine hydrochloride)為苯甲酸衍生物，是一種用于治療泌尿系統(tǒng)疾病的藥物，具有抗膽堿和Ca2+拮抗雙重作用。它能通過鈣調(diào)蛋白抑制肌動蛋白的ATP酶活性, 產(chǎn)生對膀胱平滑肌的直接解痙作用。國外臨床上用于治療由于植物神經(jīng)功能紊亂、慢性膀胱炎及慢性前列腺炎等所引起的尿頻、尿急、尿失禁等證, 效果顯著。
1981年，德國(前民主德國) 首先批準(zhǔn)了鹽酸丙哌維林速釋片劑(15mg/片)。為了提高患者的依從性，德國Apogepha Arzneimittel GmbH 研制了鹽酸丙哌維林緩釋膠囊。本品于1993年首次在日本上市。本品目前尚未在國內(nèi)上市。理化性質(zhì)
鹽酸丙哌維林化學(xué)名：1-甲基-4-哌啶基二苯基丙氧乙酸酯鹽酸鹽，為白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭、無味，熔點213-216°C，熔融同時分解，本品在甲醇或氯仿中易溶，在水或乙醇中溶解，在丙酮中略溶，在冰醋酸中易溶。
圖1為鹽酸丙哌維林結(jié)構(gòu)式
藥理作用
1.在體膀胱排尿運動的抑制作用(1)增加膀胱容量
膀胱內(nèi)壓測定表明，本藥可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量，以及除腦狗的最大膀胱容量和有效膀胱容量，但未觀察到殘留尿量的顯著性增加。
(2)抑制排尿運動
本藥可減少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈時的節(jié)律性收縮（排尿運動）次數(shù)。
(3)抑制電刺激引起的膀胱收縮 不論是否切斷盆神經(jīng)，本藥均可降低電刺激狗盆神經(jīng)引起的膀胱的收縮力。
2.對離體膀胱的作用
可劑量相關(guān)性的抑制膀胱平滑肌因乙酰膽堿、氯化鈣（大鼠、狗、豚鼠）、電刺激（大鼠、狗、家兔）引起收縮。
3.作用機制
鹽酸丙哌維林可抑制乙酰膽堿、氯化鈣對離體膀胱的收縮作用，對肌蛋白受體有親和性，可抑制阿托品無法抑制的因電刺激引起的收縮。而且可抑制刺激切斷的盆神經(jīng)末梢引起的膀胱收縮，表明本藥可直接作用于膀胱平滑肌。
臨床應(yīng)用
用于神經(jīng)原性膀胱、不穩(wěn)定膀胱、膀胱刺激狀態(tài)( 如慢性膀胱炎和慢性前列腺炎) 等引起的尿頻、尿急和尿失禁的治療，具有良好的耐受性。
圖2為尿失禁的治療藥物
有關(guān)鹽酸丙哌維林的概述、理化性質(zhì)、藥理作用、臨床應(yīng)用是由Chemicalbook的侍艷編輯整理（2015-11-16）
生物活性
Propiverine是一種抗膽堿能藥物，用于治療膀胱過度活動癥和尿失禁。體外研究
Propiverine (10-3000 nM) inhibits the speci?c binding of [ 3 H]NMS, with K i s of 339, 193 and 497 nM in the bladder, submaxillary gland and heart of mice respectively.
體內(nèi)研究
Propiverine (0.5 mg/day; p.o. once daily for 2 weeks) significantly increases UBP and LPP during passive intravesical pressure elevation, and also increases plasma norepinephrine and epinephrine levelsin rats.
Propiverine (0.01-1 mg/kg; i.v.) decreases the UBP and totally suppresses the sneeze reflex at the dose of 1 mg/kg in vivo.
| Animal Model: | Female adult Sprague-Dawley rats (250-270 g) |
| Dosage: | 5 mg dissolved in distilled water (0.5 mL) |
| Administration: | P.o. once daily for 2 weeks |
| Result: |
Increased urethral baseline pressure (UBP) and leak-point pressure (LPP) significantly.
Increased plasma epinephrine and norepinephrine levels. No significant changes were observed in body weight. |