米托坦結(jié)構(gòu)與殺蟲藥滴滴涕(DDT)和DDD相似,它能選擇性地使腎上腺皮質(zhì)束狀帶及網(wǎng)狀帶細(xì)胞萎縮、壞死，但不影響球狀帶，故醛固酮分泌不受影響。用藥后血、尿中氫化可的松及其代謝物迅速減少,體內(nèi)腎上腺皮質(zhì)激素及其代謝產(chǎn)物水平迅速下降，適用于治療無(wú)法手術(shù)的、功能性和非功能性腎上腺皮質(zhì)癌、腎上腺瘤、腎上腺增生引起的枯氏綜合征、腎上腺皮質(zhì)增生、皮質(zhì)癌術(shù)后輔助治療以及腫瘤所致的皮質(zhì)醇增多癥。

在小鼠TalphaT1細(xì)胞系中，Mitotane抑制TSH的表達(dá)和分泌，阻斷TSH對(duì)TRH的反應(yīng)，并且降低細(xì)胞活力，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。在垂體TSH分泌小鼠細(xì)胞中，Mitotane不與甲狀腺激素干預(yù)，而是直接減少了分泌活性和細(xì)胞活力。 Mitotane誘發(fā)腎上腺皮質(zhì)壞死，線粒體膜損傷，并且不可逆轉(zhuǎn)的結(jié)合蛋白CYP。Mitotane（10-40μM）抑制基底和cAMP誘導(dǎo)的皮質(zhì)醇分泌，但不會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞死亡。Mitotane表現(xiàn)對(duì)基礎(chǔ)StAR和P450scc蛋白的抑制作用。Mitotane(40μM)顯著減少StAR, CYP11A1和CYP21的mRNA水平。Mitotane(40μM)幾乎完全中和8-溴環(huán)磷酸腺苷誘導(dǎo)STAR，CYP11A1，CYP17和CYP21 mRNA。在H295R細(xì)胞的S期中，Mitotane和gemcitabine聯(lián)用顯示出拮抗作用和干擾細(xì)胞周期中g(shù)emcitabine介導(dǎo)的抑制。