525-66-6
中文名稱
1-異丙基氨基-3-(萘-1-氧基)丙-2-醇
英文名稱
Propanolol
CAS
525-66-6
分子式
C16H21NO2
分子量
259.343
MOL 文件
525-66-6.mol
更新日期
2024/12/23 13:33:10
525-66-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
普萘洛爾1-異丙基氨基-3-(萘-1-氧基)丙-2-醇
英文別名
ReducorBetalong
Avlocanol
208-378-0
Euprovasin
PROPANALOL
Avlocardyl
Proprasylyt
Proprasylyte
1-Propanolol
所屬類別
原料藥：抗心律失常藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)163-164 °C
沸點(diǎn)402.6°C (rough estimate)
密度1.0280 (rough estimate)
折射率1.5500 (estimate)
儲存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)13.84±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性80.99mg/L(25 ºC)
CAS 數(shù)據(jù)庫525-66-6
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Propranolol(525-66-6)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息2-Propanol, 1-[(1-methylethyl)amino]-3-(1-naphthalenyloxy)- (525-66-6)
常見問題列表
概述
普萘洛爾，俗名心得安，是心內(nèi)科常用的藥物，主要用于治療各型高血壓、心絞痛、心律失常、特別是室上性心律失常。
普萘洛爾屬于芳氧丙醇胺類結(jié)構(gòu)類型的藥物，芳環(huán)為萘核；S-左旋體作用強(qiáng)，但R-構(gòu)型體內(nèi)反而競爭性取代S構(gòu)型；臨床上用外消旋體；對β1和β2受體均有阻斷作用；主要在肝臟代謝，肝損害者慎用。脂溶性高，易產(chǎn)生中樞效應(yīng)，有抑制心肌收縮力、引起支氣管痙攣和哮喘的副作用。
藥理作用
普萘洛爾為非選擇性β-受體阻滯劑，有膜穩(wěn)定作用，無內(nèi)在擬交感活性，脂溶性，在肝臟存在第一關(guān)卡效應(yīng)。能降低心臟自律性，減慢心率，抑制心臟收縮力與房室傳導(dǎo)，減少心排血量，降低心肌氧耗量。臨床上用于檢查竇房結(jié)功能，室上性心律失常，心絞痛，高血壓，嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，肥厚型心肌病，洋地黃中毒的心律失常。藥動學(xué)
口服后吸收較完全，吸收率約90%。1～1.5小時達(dá)血藥峰濃度(緩釋片為6.6小時)，但進(jìn)入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30%。血漿蛋白結(jié)合率93%，藥物與血漿蛋白的結(jié)合能力受遺傳控制，并具有立體選擇性，其活性異構(gòu)體左旋普萘洛爾主要與α1酸性糖蛋白結(jié)合。中國人血漿α1酸性糖蛋白水平較低，因而血漿中未結(jié)合普萘洛爾的比例高于歐洲人，因此中國人對本藥更敏感。其具有親脂性，能透過血-腦脊液屏障而產(chǎn)生中樞反應(yīng)，也可進(jìn)入胎盤，分布容積約為6L/kg。本藥在肝臟廣泛代謝，甲亢患者藥物代謝及機(jī)體清除率增加?？诜胨テ跒?.5～6小時，靜脈注射為2～3小時，經(jīng)腎臟排泄，包括大部分代謝產(chǎn)物及小部分(不到1%)原形。本藥可經(jīng)乳汁分泌少量。不能經(jīng)透析清除。適應(yīng)癥
用于高血壓、心絞痛、室上性快速心律失常、室性心律失常、心肌梗死、肥厚型心肌病、嗜鉻細(xì)胞瘤、偏頭疼以及非叢集性頭疼。臨床應(yīng)用
(1) 用于高血壓，作為第一線用藥，可單獨(dú)或與其他降壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。(2) 心律失常。用于糾正快速性室上性心律失常、室性心律失常、洋地黃中毒及麻醉時引起的心律失常，特別是由于循環(huán)兒茶酚胺水平增高或心臟對兒茶酚胺的敏感性增高引起的心律失常。另外銻劑中毒引起的心律失常，在其他藥物無效時可試用本藥。
(3) 用于心絞痛。常與硝酸酯類藥物合用，可增高療效及減少不良反應(yīng)的發(fā)生。
(4) 作為心肌梗死二級預(yù)防用藥，可降低患者的心血管病死亡率。
(5) 用于嗜鉻細(xì)胞瘤。
(6) 用于甲狀腺功能亢進(jìn)：①甲狀腺次全切除術(shù)的術(shù)前準(zhǔn)備。②病情較重的甲亢患者在抗甲狀腺藥物或放射性碘治療尚未奏效前用以控制癥狀。③甲狀腺危象或危象先兆。
(7) 用于左房室瓣脫垂綜合征。
(8) 用于偏頭痛、面神經(jīng)痛和原發(fā)性震顫。
不良反應(yīng)
1. 心血管系統(tǒng) 誘發(fā)或加重充血性心力衰竭是本藥最常見的不良反應(yīng)。較常見輕度心動過速，少見心動過緩、高血壓(此時應(yīng)停藥)。2. 精神神經(jīng)系統(tǒng) 可見眩暈、頭昏(低血壓所致)、頭痛、意識模糊(特別是老年人)、感覺異常、幻覺、抑郁、焦慮、注意力分散、反應(yīng)遲鈍、倦怠、嗜睡、失眠、多夢等。
3. 代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) 可見血糖降低，而糖尿病患者可能出現(xiàn)血糖增高。極少見發(fā)熱。
4. 呼吸系統(tǒng) 少見支氣管痙攣及呼吸困難。
5. 消化系統(tǒng) 可見惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、便秘、咽痛、口干。
6. 皮膚 可見皮膚干燥、皮疹。
7. 眼 可見眼干。
8. 其他 可見血中尿素氮、脂蛋白、肌酸酐、鉀、三酰甘油、尿酸等增高，少見出血傾向(血小板減少)。此外，本藥還可引起雷諾綜合征樣四肢冰冷、指(趾)麻木等。
注意事項(xiàng)
1. 支氣管哮喘、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、心衰及心源性休克患者禁用。2. 室性心動過速、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、心和肝功能不全、低血糖或糖尿病服用降糖藥者及孕婦慎用。
3. 靜注對心臟抑制較大，可突然加重或誘發(fā)心力衰竭，故一般不用。
4. 口服用量應(yīng)從小劑量開始，逐漸增量。長期用藥者，停藥時應(yīng)逐漸減量，以免發(fā)生反跳現(xiàn)象，誘發(fā)心絞痛，甚至急性心肌梗死而致死亡。