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50-63-5

中文名稱 磷酸氯喹
英文名稱 Chloroquine diphosphate
CAS 50-63-5
EINECS 編號 200-055-2
分子式 C18H32ClN3O8P2
MDL 編號 MFCD00069852
分子量 515.86
MOL 文件 50-63-5.mol
更新日期 2024/12/22 16:31:09
50-63-5 結(jié)構(gòu)式 50-63-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
磷酸氯喹
7-氯-4-(4-二乙氨基-1-甲基丁氨基)喹啉二磷酸鹽
磷酸氯化喹啉
二磷酸氯喹
氯喹二磷酸鹽
氯喹啉二磷酸鹽
英文別名
7-CHLORO-4-OXO-1H-QUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID
ARALEN PHOSPHATE
CHLOROQUINE DIPHOSPHATE
CHLOROQUINE DIPHOSPHATE SALT
CHLOROQUINE PHOSPHATE
N4-(7-CHLORO-4-QUINOLINYL)-N1,N1-DIMETHYL-1,4-PENTANEDIAMINE DIPHOSPHATE
N4-(7-CHLORO-4-QUINOLINYL)-N1,N1-DIMETHYL-1,4-PENTANEDIAMINE DIPHOSPHATE SALT
n-(7-chloro-4-quinolinyl)-n,n-dimethyl-1,4-pentanediamine diphosphate salt
7-chlor-4-(4-(diaethylamino)-1-methylbutylamino)-chinolindiphosphat
7-chloro-4-((4’-diethylamino-1-methylbutyl)amino)quinolinediphosphate
7-chloro-4-(4-diethylamino-1-methyl-butylamino)-quinolindiphosphate
alermine
aralendiphosphate
chingaminphosphate
chloroquindiphosphate
chloroquinebis(phosphate)
gontochinphosphate
h-stadur
khingamin
klorokinfosfat
所屬類別
原料藥:抗瘧藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點200 °C (dec.) (lit.)
熔點200 °C (dec.)(lit.)
儲存條件protect from light
溶解度H2O: 50 mg/mL, clear
溶解度在水中的溶解度50 mg/mL,澄清
酸度系數(shù)(pKa)pKa 8.10(H2O t = 20 c = 0.0025) (Uncertain)
形態(tài)solid
顏色白色
PH值pH(100g/l, 25℃) : 3.8~4.3
水溶解性溶于水
Merck13,2182
Merck14,2163
檢測方法T,NMR
BRN4223142
BCS Class1
穩(wěn)定性可在-20°下蒸餾水溶液保存長達(dá)3個月。
InChIKeyQKICWELGRMTQCR-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫50-63-5(CAS DataBase Reference)
存儲注意事項光敏感
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Chloroquine diphosphate (50-63-5)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302
危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼22-40-20/21/22
危險類別碼R22
安全說明22-24/25-36
安全說明S22-S24/25
危險品運輸編號1544
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號VB2450000
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼2933492250
毒性LD50 oral in rat: 623mg/kg

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
抗瘧藥及抗阿米巴藥,用于控制瘧疾病狀、瘧疾癥狀控制性預(yù)防及阿米巴肝膿腫等

制備方法

方法1

4,7- 二氯喹啉與 2- 氨基 -5 二乙氨基戊烷縮合,得到氯喹。

常見問題列表

概述
磷酸氯喹屬4-氨基喹啉類抗瘧藥,能抑制瘧原蟲裂殖體的核酸合成,干擾瘧原蟲的生長繁殖,對瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體有高效殺滅作用。
應(yīng)用

磷酸氯喹可用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預(yù)防。也可用于治療腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾病(如日曬紅斑)等。

抗新型冠狀病毒活性

國家衛(wèi)健委已發(fā)布聲明稱磷酸氯喹、法匹拉韋,以及一批中成藥具有抗病毒活性。比如磷酸氯喹在體外研究中已經(jīng)展示出了非常好的抗新型冠狀病毒的活性。

藥理作用

磷酸氯喹與核蛋白有較強(qiáng)的結(jié)合力,通過其喹啉環(huán)上帶負(fù)電的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成復(fù)合物,從而阻止DNA的復(fù)制與RNA的轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA,由于核酸的合成減少,而干擾瘧原蟲的繁殖。

抑制新冠病毒

2020年2月4日,中國科學(xué)院武漢病毒研究所/生物安全大科學(xué)研究中心與軍事科學(xué)院軍事醫(yī)學(xué)研究院國家應(yīng)急防控藥物工程技術(shù)研究中心開展聯(lián)合研究,在抑制2019新型冠狀病毒(2019-nCoV)藥物篩選方面取得重要進(jìn)展。

該研究表明,在Vero E6細(xì)胞上,瑞得西韋(Remdesivir, GS-5734)對2019-nCoV的半數(shù)有效濃度EC50=0.77 uM(微摩爾每升),選擇指數(shù)SI大于129;磷酸氯喹(Chloroquine)的EC50=1.13 uM,SI大于88,說明上述兩種藥物在細(xì)胞水平上能有效抑制2019-nCoV的感染,其在人體上的作用還有待臨床驗證。

瑞得西韋(Remdesivir,GS-5734)是核苷類似物,目前在剛果(金)開展治療埃博拉出血熱的Ⅱ和Ⅲ期臨床研究。磷酸氯喹(Chloroquine)于上個世紀(jì)40年代起用于治療瘧疾,后用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。

制備

一種磷酸氯喹的生產(chǎn)工藝,包括:①鹽基制備;②成鹽;③精制。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

磷酸氯喹價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/11XW00506352磷酸氯喹
chloroquine diphosphate;n4-(7-chloro-4-quinolinyl)-n1,n1-diethyl-1,4-pentanediamine diphosphate;;4-((4-(diethylamino)-1-methylbutyl)amino)-quinolin diphosphate;arechin;avloclor;imagon;malaquin;resochin;tresochin
50-63-5100G200元
2024/11/0845524磷酸氯喹
Chloroquine diphosphate salt, 98%
50-63-525g689元
2024/11/0845524磷酸氯喹
Chloroquine diphosphate salt, 98%
50-63-5100g2924元
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