4168-17-6
中文名稱
長春質(zhì)堿酒石酸
英文名稱
CATHARANTHINE TARTRATE
CAS
4168-17-6
分子式
C25H30N2O8
分子量
486.51
MOL 文件
4168-17-6.mol
更新日期
2024/01/18 14:58:45
4168-17-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
酒石酸凱撒蘭汀長春質(zhì)堿酒石酸
酒石酸長春質(zhì)堿對照品,
酒石酸長春質(zhì)堿(標(biāo)準(zhǔn)品)
英文別名
CATHARANTHINE TARTRATECatharanthine hemitartrate
CATHARANTHINE TARTRATE USP/EP/BP
Bis[(5ξ,18ξ)-18-(methoxycarbonyl)-3,4-didehydroibogamin-6-ium] tartarate
(2α,5β,6α,18β)-3,4-Didehydro-ibogaMine-18-carboxylic Acid Methyl Ester Tartrate
(2alpha,5beta,6alpha,18beta)-3,4-Didehydroibogamine-18-carboxylic acid methyl ester (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioate
7-ETHYL-9,10,12,13-TETRAHYDRO-6,9-METHANO-5H-PYRIDO[1',2':1,2]AZEPINO[4,5-B]INDOLE-6(6AH)-CARBOXYLIC ACID METHYL ESTER TARTRATE
所屬類別
原料藥：激素類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑，來源于長春花。
熔點145-1470C
儲存條件Refrigerator
溶解度DMSO（微溶）、乙酸乙酯（微溶、加熱）、甲醇（微溶、加熱）
形態(tài)白色至灰白色結(jié)晶性粉末
顏色白色至淺米色
常見問題列表
應(yīng)用
長春質(zhì)堿酒石酸鹽為長春質(zhì)堿的酒石酸鹽，長春質(zhì)堿（英文名Catharanthine?）是長春花生物堿中的一種，動物實驗表明其具有降壓作用，是合成臨床上廣泛應(yīng)用的抗腫瘤藥物酒石酸長春瑞濱、硫酸長春堿和長春新堿的重要起始原料之一，具有廣泛的應(yīng)用價值。制備
一種長春質(zhì)堿酒石酸鹽的制備方法，該方法以新鮮的長春花全株為起始原料，增大了長春質(zhì)堿的含量，通過提取、pH萃取分離純化可以得到純度78%左右的長春質(zhì)堿粗品，再通過成鹽、重結(jié)晶即可直接得到99%以上高純度的、且易于保存的長春質(zhì)堿酒石酸鹽。具體技術(shù)方案如下：（1）取新鮮的長春花全株，用氯化鈉水溶液超聲浸泡，然后取出直接放入流速為5-8m/s的-15～-25℃的冷空氣中冷凍干燥，冷凍干燥后將長春花全株粉碎；
（2）將步驟（1）的長春花全株粉末加入水中，調(diào)節(jié)pH為1.3-1.6，超聲浸泡2-3h，過濾取濾液，將濾液調(diào)整pH為8-9，然后以噴霧的形式從萃取罐頂部噴入，同時將萃取劑以噴霧的形式從萃取罐的下部噴入，噴入完畢萃取收集有機相；所述萃取劑為正溴丙烷和乙醇的混合物；
（3）將有機相減壓除去溶劑，剩余物用無水乙醇完全溶解，加入硫酸的乙醇溶液調(diào)節(jié)pH至3.8-4.1，靜置、分離，取濾液；
（4）將步驟（3）的濾液減壓蒸干，剩余物用水溶解，調(diào)pH為1.5-2.5，攪拌，至溶液澄清，然后用二氯甲烷和乙酸乙酯的混合液萃取，取水相，水相調(diào)pH至4.5-4.8，然后用甲苯和石油醚的混合液萃取，將所得有機相減壓蒸干，得長春質(zhì)堿粗品；
（5）將長春質(zhì)堿粗品用甲醇溶解，然后向其中加入酒石酸的甲醇溶液，超聲反應(yīng)，析晶，得長春質(zhì)堿酒石酸鹽；
（6）將長春質(zhì)堿酒石酸鹽加入到N，N-二甲基甲酰胺中，加熱至全溶，然后加入甲醇和乙酸乙酯的混合液，攪拌均勻后重結(jié)晶，所得晶體即為長春質(zhì)堿酒石酸鹽純品。
生物活性
Catharanthine Tartrate 是長春花中的生物堿類物質(zhì)，抑制電壓門控 L 型鈣離子通道 (voltage-operated L-type Ca2+ channel)，具有抗腫瘤、降血壓的活性。