41136-22-5
中文名稱
頭孢替唑鈉
英文名稱
Ceftezole sodium
CAS
41136-22-5
分子式
C13H11N8NaO4S3
MDL 編號(hào)
MFCD01682031
分子量
462.46
MOL 文件
41136-22-5.mol
更新日期
2025/01/15 08:58:43
41136-22-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉頭孢替唑鈉
曲甲唑啉頭孢菌素鈉
英文別名
8-oxo-7-[(1h-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-3-[(1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid monosodium saltCEFTEZOLE SODIUM
8-oxo-7-((1h-tetrazol-1-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylicaci
ylacetyl)amino)-3-((1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl)-,monosodiumsalt,(6r-t
CDFTEZOLE SUDIUM
5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 8-oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-3-[(1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl]-, monosodium salt, (6R-trans)-
Sodium 7-[(1H-tetrazol-4-yl)acetyl]-3-(1,3,4-thiadiazol-5-ylthio)cephalosporanate
8-Oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-3-[(1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl]-5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid monosodium salt
(6R)-7α-[[(1H-Tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-3-[(1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid sodium salt
所屬類(lèi)別
原料藥：頭孢菌素類(lèi)藥物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
水溶解性Water: 250 mg/mL (540.59 mM)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)41136-22-5(CAS DataBase Reference)
41136-22-5(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫(kù)房低溫通風(fēng)干燥毒性分級(jí)
低毒急性毒性
靜脈-大鼠 LD50: 3800 毫克/公斤; 靜脈-小鼠 LD50: 4700 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
熱分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氧化鈉煙霧類(lèi)別
有毒物品滅火劑
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
頭孢替唑鈉是第一代廣譜頭孢類(lèi)抗生素，通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮抗菌活性。其化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)似于頭孢唑啉。其對(duì)多種G-及G+菌均有廣泛而強(qiáng)大的殺菌力，尤其對(duì)大腸桿菌、變形桿菌的抗菌作用更強(qiáng)。對(duì)耐藥金葡菌、G-菌生成的β-內(nèi)酰胺酶具有很高的穩(wěn)定性，腎毒性低，對(duì)腎功能不全患者也可酌情使用。本品具有抗菌活性高、交叉耐藥性小、毒副作用小等特點(diǎn)，臨床上主要用于呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、膽道感染、創(chuàng)傷性感染、淺表化膿性感染、深部化膿性感染、婦科感染、耳鼻喉科感染等。
頭孢替唑鈉最早由日本藤澤公司研發(fā)，1978年轉(zhuǎn)讓給中外制藥并以商品名“Falomesin”上市，其在我國(guó)上市比較晚。2002年哈藥集團(tuán)制藥總廠獲得國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局（SFDA）頒發(fā)的生產(chǎn)批文，是近兩年頭孢菌素類(lèi)醫(yī)療市場(chǎng)用量增幅最快的品種之一。 
圖1為頭孢替唑鈉結(jié)構(gòu)式
適應(yīng)證
呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、敗血癥、腹膜炎。藥理作用
頭孢替唑鈉為半合成的頭孢菌素衍生物，其作用機(jī)理是通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮抗菌活性。頭孢替唑鈉對(duì)下列細(xì)菌有抗菌活性：1.需氧革蘭氏陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
2.需氧革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、變形桿菌。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品在體內(nèi)分布廣泛，其中以腎臟最高，依次為血清、肝臟、肺、心、脾。腦脊液中也有少量分布，但腦膜炎癥時(shí)分布明顯增加。在炎性滲出液中的分布，與頭孢唑林、頭孢噻啶和頭孢噻吩相比，頭孢替唑?yàn)樽罡撸盟幒?小時(shí)，在滲出液中仍還有相當(dāng)量的頭孢替唑，明顯比血中濃度維持時(shí)間長(zhǎng)。本品健康成年人肌注0.5g，15～30分鐘時(shí)血清濃度達(dá)峰值，血藥峰濃度為24.9μg/mL，維持至4小時(shí)約2.6μg/mL，半衰期為56分鐘，24小時(shí)尿中回收率為86.6%。健康成人一次靜滴1g(加 500mL生理鹽水)，1小時(shí)滴完。在開(kāi)始靜滴后15分鐘血藥濃度達(dá)峰值(38.75μg/mL)，點(diǎn)滴過(guò)程中維持此濃度，點(diǎn)滴結(jié)束后15分鐘血藥濃度降至25μg/mL，30分鐘為6.25μg/mL，半衰期為0.33小時(shí)。不良反應(yīng)
1.休克：極少有休克發(fā)生，需進(jìn)行嚴(yán)密觀察。當(dāng)有任何與本品使用有關(guān)的癥狀，如：不適感、口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、突然排便異常、耳鳴、出汗等癥狀，應(yīng)立即停止用藥，并予必要處理。2.少數(shù)有過(guò)敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹、皮膚發(fā)紅、瘙癢、發(fā)熱等，出現(xiàn)時(shí)停藥即消失。
3.罕見(jiàn)嚴(yán)重腎功能異常，偶見(jiàn)血肌酐升高，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即停藥，進(jìn)行必要處理。
4.罕見(jiàn)粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少等，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有上述異常時(shí)，應(yīng)停止用藥。
5.罕見(jiàn)GOT、GPT、堿性磷酸酶增加，有上述異常時(shí)，應(yīng)立即停止用藥。
6.偶見(jiàn)胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹瀉等，罕見(jiàn)假膜性腸炎，當(dāng)有腹痛、腹瀉出現(xiàn)時(shí)，應(yīng)立即停藥。
7.菌群失調(diào)：罕見(jiàn)發(fā)生念珠菌癥。
8.維生素缺乏癥：罕見(jiàn)發(fā)生維生素K缺乏癥和B組維生素缺乏癥。
9.罕見(jiàn)間質(zhì)性肺炎、毒理性發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細(xì)胞增多，當(dāng)出現(xiàn)上述癥狀時(shí)，應(yīng)停止用藥，并給予相應(yīng)的治療。
10.其他：罕見(jiàn)頭痛、全身不適感、發(fā)熱、淺表性舌炎。
注意事項(xiàng)
1.為預(yù)防過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生，用藥前應(yīng)詳細(xì)詢問(wèn)病人過(guò)敏史，并進(jìn)行皮膚過(guò)敏試驗(yàn)。2.腎功能不全者慎用。
3.青霉素過(guò)敏者慎用。
4.靜脈內(nèi)大量注射，偶爾可引起血管痛、血栓性靜脈炎，故要注意調(diào)整注射部位和注射方法。注射速度要盡量緩慢。
5.本人或直系親屬中有易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等體質(zhì)者慎用。
6.對(duì)不能很好進(jìn)食或需接受靜脈營(yíng)養(yǎng)的患者，老年患者，體弱者需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，警惕出現(xiàn)維生素K缺乏癥的可能。
7.肌內(nèi)注射時(shí)可發(fā)生注射部位疼痛、硬結(jié)，故不可在同一部位反復(fù)注射。
8.肌內(nèi)注射時(shí)使用的溶劑不能用于靜脈注射和靜脈點(diǎn)滴。
禁忌
1.對(duì)本品或其他頭孢菌素類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用。2.對(duì)利多卡因或酰基苯胺類(lèi)局部麻醉劑有過(guò)敏史者禁用本品肌注。
有關(guān)頭孢替唑鈉的概述、適應(yīng)癥、藥理作用、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2015-11-23）
劑型
注射劑。