405911-17-3
中文名稱(chēng)
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)芐基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸鹽酸鹽
英文名稱(chēng)
GW 3965 HYDROCHLORIDE
CAS
405911-17-3
分子式
C33H31ClF3NO3.HCl
MOL 文件
405911-17-3.mol
更新日期
2024/04/11 11:01:58
405911-17-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-氧代異吲啉-5-甲腈化合物GW3965 HCL
3-[3-[(2-氯-3-三氟甲基芐基)(2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯乙酸鹽酸鹽
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)芐基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸鹽酸鹽
英文別名
CS-742GW3965 HCl
GW3965 HCl Salt
GW3965 hydrochloride, >=98%
GW 3965 HYDROCHLORIDE
GW-3965 HYDROCHLORIDE
3-[3-[n-(2-chloro-3-trifluoroMethylbenzyl)-(2,2-di…
3-[3-[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]phenylacetic Acid Hydrochloride
3-[3-[n-(2-chloro-3-trifluoromethylbenzyl)-(2,2-diphenylethyl)amino]propyloxy]phenylacetic acid hydrochloride
2-[3-[3-[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]phenyl]acetic acid hydrochloride
3-[3-[[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]benzeneacetic acid hydrochloride
物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度二甲基亞砜：≥20mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色
InChIKeyNMPUWJFHNOUNQU-UHFFFAOYSA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H302-H318-H413
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類(lèi)別碼22-41
安全說(shuō)明26-39
WGK Germany3
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)芐基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸鹽酸鹽價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | 46801 | GW3965 hydrochloride, 95% GW3965 hydrochloride, 95% | 405911-17-3 | 100mg | 5653元 |
| 2024/11/08 | S2630 | 2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)芐基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸鹽酸鹽 GW3965 HCl | 405911-17-3 | 5mg | 790.51元 |
| 2024/11/08 | S2630 | 2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)芐基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸鹽酸鹽 GW3965 HCl | 405911-17-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 1966.57元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
GW3965 HCl是一種有效的，選擇性LXR激動(dòng)劑，作用于hLXRα和hLXRβ，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中EC50分別為190和30 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
hLXRβ
(Cell-free assay) | 30 nM(EC50) |
|
LXRα/SRC1?LiSA
(Cell-free assay) | 125 nM(EC50) |
|
hLXRα
(Cell-free assay) | 190 nM(EC50) |
體外研究
GW3965使類(lèi)固醇受體共激活因子1聚集到LXRα，在無(wú)細(xì)胞配體檢測(cè)試驗(yàn)中，EC50 為125 nM。 GW3965對(duì)hLXRα 和 hLXRβ表現(xiàn)出有效的拮抗活性，在細(xì)胞試驗(yàn)中EC50分別為190 nM 和30 nM。此外，GW3965也對(duì)其他核受體表現(xiàn)出優(yōu)良的選擇性。在人胰島中，GW3965 (1 μM)降低選定促炎性細(xì)胞因子，包括IL-8，單核細(xì)胞趨化蛋白-1和組織因子的表達(dá)。
體內(nèi)研究
在小鼠體內(nèi)，GW3965在10 mg/kg劑量下使ABCA1表達(dá)上調(diào)8倍，并使循環(huán)水平提高30%，C
max
為12.7 μg/mL ，t
1/2
為2小時(shí)。 在LDLR?/?和apoE?/?小鼠體內(nèi)，GW3965 (10mg/kg)誘導(dǎo)ABCA1 和ABCG1表達(dá)，并表現(xiàn)出有效的抗動(dòng)脈粥樣硬化活性。在雄性sprague-dawley大鼠體內(nèi)，GW3965降低Ang II介導(dǎo)的血壓增加，并減少血管Ang II受體基因表達(dá)。在惡性膠質(zhì)瘤小鼠模型中，GW3965導(dǎo)致LDLR降解，增加ABCA1膽固醇外排轉(zhuǎn)運(yùn)體的表達(dá)，從而有效促進(jìn)腫瘤細(xì)胞死亡。