39133-31-8
中文名稱
3,4,5-三甲氧基苯甲酸 (2-二甲胺基-2-苯基)丁酯
英文名稱
Trimebutine
CAS
39133-31-8
EINECS 編號
254-309-2
分子式
C22H29NO5
MDL 編號
MFCD00133873
分子量
387.47
MOL 文件
39133-31-8.mol
更新日期
2024/12/21 09:00:37
39133-31-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3,4,5-三甲氧基苯甲酸 (2-二甲胺基-2-苯基)丁酯曲美布汀
曲美布汀堿
英文別名
2'-PHENYL-2'-DIMETHYLAMINO-N-BUTYL-3',4',5'-TRIMETHOXYBENZOATE3,4,5-TRIMETHOXYBENZOATE,-2'-PHENYL-2'-DIMETHYLAMINO-N-BUTYL
3,4,5-TRIMETHOXYBENZOIC ACID 2-[DIMETHYLAMINO]-2-PHENYLBUTYL ESTER
TRIMEBUTIN
TRIMEBUTINE
trimebutine free base
Trimebutine hydrochloride
TRIMEBUTINE3.4.5-TRIMETHOXYBENZOATE,-2'-PHENYL-2'-DIMETHYLAMINO-N-BUTYL
TrimebutineMeleate34140-59-5/Base
3,4,5-TRIMETHOXYBENZOICACID2-(DIMETHYLAMINO)-2-PHENYLBUTYLESTER(TRIMEBUTINE)
Benzoic acid, 3,4,5-trimethoxy-, 2-(dimethylamino)-2-phenylbutyl ester (9CI)
所屬類別
原料藥：骨骼肌松弛藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)78-80°C
沸點(diǎn)513.42°C (rough estimate)
密度1.1998 (rough estimate)
折射率1.5614 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度可溶于氯仿（輕微）、乙酸乙酯（輕微）、甲醇（非常輕微）
酸度系數(shù)(pKa)7.29±0.50(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性10g/l
Merck14,9699
CAS 數(shù)據(jù)庫39133-31-8(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
概述
曲美布汀是一種治療慢性胃炎引起的消化道癥狀和腸易激綜合癥的藥物。它是一種非競爭性解痙藥，具有輕度阿片受體親和力，具有明顯的抗5-羥色胺作用，可以調(diào)控胃腸道的自率運(yùn)動，增加電生理刺激和離體豚鼠大腸和回腸收縮的同步性。性狀
曲美布汀馬來酸鹽為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，無味，味苦。易溶于醋酸和氯仿，可溶于乙腈和甲醇，微溶于水和乙醇， 幾乎不溶于乙醚。氯仿溶液(1 →20)不顯示旋光性。熔點(diǎn)為 131～135℃。藥理作用
曲美布汀是一種胃腸道運(yùn)動節(jié)律的調(diào)節(jié)劑，對胃腸道運(yùn)動具有興奮和抑制的雙向調(diào)節(jié)作用。當(dāng)消化道處于低運(yùn)動狀態(tài)時，曲美布汀可抑制細(xì)胞膜鉀離子通道，產(chǎn)生去極化，從而興奮胃腸道平滑肌，使胃腸道運(yùn)動恢復(fù)正常狀態(tài)，而當(dāng)消化道處于運(yùn)動興奮狀態(tài)時，則作用于膽堿能神經(jīng)元，抑制乙酰膽堿釋放，從而抑制胃腸道過度運(yùn)動，使紊亂的胃腸功能得到調(diào)節(jié)。此外，曲美布汀還可激動阿片受體，促進(jìn)胃腸肽釋放，從而抑制胃腸道痛覺神經(jīng)反射，減輕腹痛，并且還能起到一定止吐作用。鑒于曲美布汀以上的藥理特點(diǎn)，它常被用于慢性胃炎以及腸易激綜合征所引起的胃腸道癥狀，比如腹脹、腹痛、食欲缺乏、腹瀉、便秘等等的治療。臨床應(yīng)用
曲美布汀又稱三甲氧苯丁氨酯，是不同于膽堿能藥物和抗多巴胺類型藥物的胃腸道運(yùn)動功能調(diào)節(jié)劑。作用于腎上腺素能神經(jīng)受體，抑制去甲腎上腺素釋放，增加運(yùn)動節(jié)律；在胃腸道功能亢進(jìn)時，作用于κ受體，改善運(yùn)動亢進(jìn)狀態(tài)；對胃腸道平滑肌有雙向調(diào)節(jié)作用。適用于治療胃腸道運(yùn)動功能紊亂和腸易激綜合征。與質(zhì)子泵抑制劑合用可加速潰瘍愈合。
馬來酸曲美布汀片(舒麗啟能)主要用于胃腸道運(yùn)動功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善; 腸道易激綜合征; 用于術(shù)后腸道功能的恢復(fù); 也可用于鋇劑灌腸檢查，可加速鋇劑灌腸檢查的進(jìn)程。治療慢性胃炎： 通常成人每次100mg，tid?？筛鶕?jù)年齡、癥狀適 當(dāng)增減劑量。治療腸易激綜合征： 一般每次100～200mg， tid。餐后服用，以利于藥物吸收。
藥物相互作用
1. 與普魯卡因胺聯(lián)用，可對竇房結(jié)傳導(dǎo)產(chǎn)生相加的抗迷走神經(jīng)作用，故聯(lián)用時應(yīng)監(jiān)測心率和心電圖。2. 合用質(zhì)子泵抑制劑可加速潰瘍愈合。
3. 與西沙必利聯(lián)用可產(chǎn)生拮抗作用，減弱后者的胃腸動力促進(jìn)作用。
不良反應(yīng)
曲美布汀安全性較高，不良反應(yīng)發(fā)生率低，可能會引起便秘、腹瀉、腸鳴、口內(nèi)麻木、困倦等不良反應(yīng)，也可能導(dǎo)致氨基轉(zhuǎn)移酶升高。這些不良反應(yīng)在停藥后會自行消失，一般不需太過擔(dān)心。