367514-88-3
中文名稱
鹽酸魯拉西酮
英文名稱
Lurasidone hydrochloride
CAS
367514-88-3
分子式
C28H36N4O2S
分子量
492.684
MOL 文件
367514-88-3.mol
更新日期
2024/12/20 13:36:01
367514-88-3 結構式
基本信息
中文別名
鹽酸魯拉西酮羅西酮鹽酸鹽
鹽酸盧拉西酮
羅拉西酮鹽酸鹽
外二烯盧拉西酮
魯拉西酮對照品
鹽酸魯拉西酮/羅西酮鹽酸
鹽酸魯拉西酮(羅西酮鹽酸鹽)
鹽酸魯拉西酮-羅拉西酮鹽酸鹽
鹽酸盧拉西酮LURASIDONHYDROCHLORIDE
英文別名
CS-864Lurasidon hcl
Latuda, SM 13496
urasidone HydrochL
Exodiene Lurasidone
Lurasidonhydrochlorid
Lurasidonhydrochloride
Lurasidone Hydrochlorid
SM-13496 (Hydrochloride)
Lurasidone Hydrochloride API
所屬類別
原料藥：抗精神病藥物理化學性質
熔點198-205°C
閃點9℃
儲存條件Refrigerator
溶解度DMSO : 10 mg/mL (18.90 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
InChIKeyPQXKDMSYBGKCJA-CVTJIBDQSA-N
SMILESO=C1N(C(=O)[C@@]2([H])[C@]3([H])CC[C@@]([H])(C3)[C@@]12[H])C[C@@H]1CCCC[C@H]1CN1CCN(C2=NSC3=CC=CC=C23)CC1.Cl |&1:5,7,11,14,17,22,r|
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
簡介
lurasidone（魯拉西酮）是一種非典型抗精神病藥物，由住友制藥發(fā)現(xiàn)和開發(fā)。與其他現(xiàn)有的抗精神分裂癥藥物相比，魯拉西酮具有獨特的化學結構，據(jù)信對多巴胺D2、5-羥色胺（5-HT2A）、5-羥色胺（5-HT7）受體均具有親和力，在這些受體中具有拮抗作用。此外，魯拉西酮對5-羥色胺（5-HT1A）受體具有部分激動作用，對組胺H1或毒蕈堿M1受體無明顯的親和力。作用機制
與在精神分裂癥中有效的其它藥物一樣，盧拉西酮的作用機制是未知的。 已經(jīng)表明，通過2型中樞多巴胺（D2）和2型5HT2A受體（5HT2A）受體拮抗作用的組合介導精神分裂癥中盧拉西酮的功效。應用
鹽酸魯拉西酮是有機合成中間體和醫(yī)藥中間體，可用于實驗室研發(fā)中有機合成過程和化工醫(yī)藥合成過程中。適應癥
LATUDA是一種非典型的抗精神病藥，用于治療精神分裂癥患者。在成年精神分裂癥患者的四個6周對照研究中建立功效。生物活性
Lurasidone (SM-13496)是一種非典型的抗精神病藥物，抑制D2， 5-HT2A， 5-HT7， 5-HT1A和去甲腎上腺素α2C，IC50分別為1.68 nM， 2.03 nM， 0.495 nM， 6.75 nM和10.8 nM。靶點
| Target | Value |
| 5-HT7 | 0.495 nM |
| D2 receptor | 1.68 nM |
| 5-HT2A | 2.03 nM |
| 5-HT1A | 6.75 nM |
| noradrenaline α2C | 10.8 nM |
體外研究
Lurasidone劑量依賴性拮抗多巴胺刺激的人多巴胺D2L受體上[35S]GTPγS結合，KB 值為2.8 nM。Lurasidone拮抗CHO/h5-HT7細胞中5-HT刺激的cAMP積累，KB值為2.6 nM。Lurasidone部分刺激[35S]GTPγS結合到人5-HT1A受體的膜制劑上，最大作用為33%。Lurasidone劑量依賴性增加大鼠額葉皮層和紋狀體中DOPAC/多巴胺比率。
體內研究
Lurasidone抑制MAP誘導的功能亢進，該作用能夠持續(xù)8小時以上，以2.3 mg/kg，0.87 mg/kg，1.6 mg/kg，和5.0 mg/kg的劑量治療時，ED50值分別為1小時，2小時，4小時和8小時。Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg)劑量依賴性抑制大鼠條件性回避反應，ED50為6.3 mg/kg。Lurasidone劑量依賴性抑制大鼠體內TRY誘導的前爪陣攣發(fā)作和p-CAMP誘導的體溫過高，ED50分別為5.6 mg/kg 和 3.0 mg/kg。Vogel 沖突試驗中，Lurasidone (0.3 mg/kg–30 mg/kg)劑量依賴性顯著增加大鼠受到驚嚇的次數(shù)，MED為10 mg/kg。Lurasidone (3 mg/kg, 2周)顯著抑制嗅球切除大鼠的多動癥。Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg)劑量依賴性略微延長小鼠體內環(huán)己烯巴比妥(麻醉)誘發(fā)的翻正反射損失的持續(xù)時間。 Lurasidone (30 mg/kg, p.o.)顯著劑量依賴性逆轉大鼠體內MK-801誘導的被動反應回避的衰減。Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆轉MK-801誘導的大鼠在水迷宮測試中的學習障礙。在徑向臂迷宮測試中，Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆轉MK-801誘導的參考記憶受損，并且適度而不顯著地減弱MK-801誘導的工作記憶受損。 Lurasidone (10 mg/kg)治療增加大鼠前額皮質和海馬體(較小程度)中總BDNF mRNA水平。Lurasidone (10 mg/kg)顯著增加大鼠前額皮質中成熟BDNF蛋白質的水平，而不影響海馬體提取物中神經(jīng)營養(yǎng)因子(前體和成熟形式)的蛋白水平。鹽酸魯拉西酮價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S3044 | 鹽酸魯拉西酮 Lurasidone HCl | 367514-88-3 | 5mg | 1373.72元 |
| 2024/11/08 | S3044 | 鹽酸魯拉西酮 Lurasidone HCl | 367514-88-3 | 25mg | 4062.91元 |
| 2023/03/20 | XW3675148831 | 鹽酸魯拉西酮 lurasidon hydrochloride;(3ar,4s,7r,7as)-2-[[(1r,2r)-2-[[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]methyl]cyclohexyl]methyl]hexahydro-4,7-methano-1h-isoindole-1,3(2h)-dione hydrochloride;(1r,2s,3r,4s)-n-[(1r,2r)-2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinylmethyl]-1-cyclohexylmethyl]-2,3-bicyclo[2.2.1]heptanedicarboxyimide hydrochloride | 367514-88-3 | 100MG | 493元 |