吡羅昔康為苯并噻嗪類非甾體類長效抗炎藥，對體內(nèi)PG的合成酶有強大的抑制作用，并有抑制白細胞向炎癥區(qū)域移動和溶酶體酶向外釋放的作用，故具有很強的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風濕作用及一定的消腫作用。主要用于肌肉、骨骼和關(guān)節(jié)等疾病,如關(guān)節(jié)強硬性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎、類風濕性關(guān)節(jié)炎和急性痛風。

吡羅昔康為類白色或微黃綠色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。幾乎不溶于水，微溶于乙醇或乙醚，易溶于氯仿，略溶于丙酮，溶于酸液。

吡羅昔康為長效非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛解熱藥，具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環(huán)氧酶，使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發(fā)揮藥理作用?？诜昭杆俣耆?，食物可降低吸收速度，但不影響吸收總量。Tmax3～5h。T1/2為30～86h，PPB大于90%，腎功能不全患者T1/2延長，主要經(jīng)肝臟代謝。由于T1/2較長，一次給藥即可維持24h的血藥濃度相對穩(wěn)定，多次給藥易致蓄積。血藥有效濃度為1.5～2μg/ml。血藥穩(wěn)定濃度在開始治療后7～12d方能達到。66%自腎臟排泄，33%自糞便排泄，內(nèi)有<5%為原形物。

吡羅昔康的制備方法：
（1）3-氧代-1,2-苯并異噻唑啉-2-乙酸甲酯-1,1二氧化物（1）
在裝有攪拌器、溫度計、冷凝管500mL的反應(yīng)瓶中，加入150mL的常壓脫水，完畢降室溫，加入二水糖精鈉85g升溫負壓脫水真空度（-0.095~0.098MPa），脫畢升溫在110℃滴加氯乙酸乙酯60g，約60min滴畢，在110~115℃維持反應(yīng)4h,再減壓操作蒸出DMF，溫度降至85℃左右備用。
（2）3,4-二氧-4-氧化-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物
在上述85℃產(chǎn)物中加28%的甲醇鈉330g攪拌下逐漸升溫，溫度在82℃時反應(yīng)液出現(xiàn)黃色并逐漸變稠，減壓蒸出乙醇，降溫到30℃?zhèn)溆谩?br /> （3）2-甲基-3,4-二氧-4-氧化-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物
將5℃的水倒人上述產(chǎn)物中攪拌降溫至12℃以下，用20%的HCl調(diào)節(jié)pH至8~9，降溫至8℃時滴加90gDMSO，約60min滴畢，在12~15℃攪拌5h,反應(yīng)完用20%的HCl調(diào)pH至5,抽濾。干燥的白色針狀晶體90g。
（4）吡羅昔康粗品的制備
在裝有分餾柱的2000mL反應(yīng)瓶中，加入1600mL的二甲苯,2=氨基吡啶12g，在攪拌下加（3），升,110~117℃時反應(yīng)90min，二甲苯緩緩蒸出，溫度在136~142℃反應(yīng)8h,后繼續(xù)反應(yīng)18h，二甲苯的量蒸出約600g時降溫至10℃析出固體過濾，用少量乙醇洗滌，干燥得89g(4)。
（5）吡羅昔康的制備
將89g的（4）用6%的NaOH180mL與180mL的乙醇混合液脫色溶解過濾,濾液用20%的HCl調(diào)pH值至2~3，過濾,水洗中性,在用少量乙醇洗滌，干燥得微黃白色粉末狀晶體83.7g。 

吡羅昔康適用于類風濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊椎炎及急性痛風性關(guān)節(jié)炎的癥狀。