330808-88-3
中文名稱
鹽酸瓦地那非三水合物
英文名稱
VARDENAFILHYDROCHLORIDETRIHYDRATE(SUBJECTTOPATENTFREE)
CAS
330808-88-3
分子式
C23H39ClN6O7S
分子量
579.11
MOL 文件
330808-88-3.mol
更新日期
2025/01/19 20:16:14
330808-88-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
三水鹽酸伐地那非鹽酸伐地那非水合物
伐地那非鹽酸鹽三水合物
鹽酸伐地那非三水合 EP標(biāo)準(zhǔn)品
VARDENAFIL鹽酸鹽 TRIHYDRATE
2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-4-酮鹽酸鹽三水合物
2-(2-乙氧基-5-((4-乙基哌嗪-1-基)磺?；?苯基)-5-甲基-7-丙基咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-4(1H )-酮 鹽酸鹽三水合物
英文別名
Vardenafil hydrochloride CRSVardenafil for system suitability
Verdenafil Hydrochloride Trihydrate
2-(2-Ethoxy-5-((4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-5-methyl-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one hydrochloride trihydrate
2-[2-Ethoxy-5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-5-methyl-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one,hydrochloride, hydrate (1:1:3)
IMidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one,2-[2-ethoxy-5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-5-Methyl-7-propyl-,hydrochloride, hydrate (1:1:3)
所屬類別
分析化學(xué)：藥典標(biāo)準(zhǔn)品和雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度≥13.3 mg/mL in DMSO; ≥3.42 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥95 mg/mL in H2O
形態(tài)neat
顏色White to off-white
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
生物活性
鹽酸瓦地那非三水合物(BAY38-9456)是一種新型PDE抑制劑，作用于PDE5和PDE1，IC50分別為0.7和180 nM。
靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PDE5
(Cell-free assay) | 0.7 nM |
體外研究
鹽酸瓦地那非特異性抑制PDE5介導(dǎo)cGMP的水解，IC50是0.7 nM(6.6 nM)。Vardenafi在3 nM（10 nM）顯著提高了SNP誘導(dǎo)的人小梁平滑肌的松馳。Vardenafi顯著誘導(dǎo)乙酰膽堿和電刺激誘發(fā)的小梁平滑肌的放松。 Vardenafil（100 mM）增加大鼠海馬cGMP的水平。 Vardenafil, tadalafil和Sildenafil競爭性抑制cGMP的水解磷酸二酯酶5（PDE5），從而促進(jìn)血管平滑肌中的cGMP的積累和松弛。
體內(nèi)研究
鹽酸瓦地那非三水合物在兔子體內(nèi)劑量依賴性誘導(dǎo)靜脈注射Nitroprusside鈉鹽引起的勃起反應(yīng)。 Vardenafil（3 毫克/千克，口服）導(dǎo)致大鼠中對象識別能力的改變。 Vardenafil（30 mg / L，p.o.）同時(shí)增加大鼠中iNOS和增殖細(xì)胞核抗原表達(dá)（SM細(xì)胞的復(fù)制），伴隨動態(tài)海綿體融合下降率和SM/膠原蛋白比例的正?；?。 在兔的心臟中，Vardenafil通過打開線粒體K（ATP）通道誘導(dǎo)缺血/再灌注損傷強(qiáng)大的預(yù)處理般的心臟保護(hù)作用。Vardenafil通過依賴于線粒體K（ATP）通道開放機(jī)制，防止再灌注損傷的心肌缺血。