325715-02-4
中文名稱
茚地普隆
英文名稱
Indiplon
CAS
325715-02-4
分子式
C20H16N4O2S
分子量
376.43
MOL 文件
325715-02-4.mol
更新日期
2024/10/09 16:22:44
325715-02-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
茚地普隆N-甲基-N-[3-[3-(噻吩-2-基甲酰基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-基]苯基]乙酰胺
英文別名
CS-779INDIPLON
Nbi 34060
CL 285,489)
Unii-8bt63da42e
Indiplon (NBI 34060
AcetaMide,N-Methyl-N-[3-[3-(2-thienylcarbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyr
N-Methyl-N-[3-[3-[2-thienylcarbonyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide
N-Methyl-N-[3-[3-(thien-2-ylcarbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide
N-methyl-N-[3-[3-(thiophene-2-carbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>192oC (dec.)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Store at +4°C
溶解度可溶于氯仿（輕微）、乙酸乙酯（輕微、加熱）
酸度系數(shù)(pKa)-1.42±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色至深黃色
常見問題列表
簡介
茚地普隆是一種強效GABAA受體正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑,作用于苯并二氮位點(作用于大鼠額皮質(zhì)和小腦，Ki值分別是1.2和1.7nM)。
用途
茚地普隆Indiplon是一種吡唑并嘧啶，可作為GABAA受體的高親和力正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，以劑量依賴性和可逆性方式增強GABA激活的氯化物電流。與α2，α3或α5（EC50=24,60和77nM）相比，Indiplon對α1亞基（EC50=2.6 nM）具有選擇性。通過這一作用，indiplon具有鎮(zhèn)靜和催眠作用，可改善睡眠發(fā)作，維持和持續(xù)時間。生物活性
茚地普?。↖ndiplon）是一種強效GABAA受體正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑,作用于苯并二氮位點(作用于大鼠額皮質(zhì)和小腦，Ki值分別是1.2和1.7nM)。作用靶點為GABAA受體。體外實驗表明Indiplon對含有α1亞基的受體具有高特異性（α1β2γ2, α2β2γ2, α3β3γ2和α5β2γ2受體的EC50值分別為2.6,24,60和77nM），是其他受體的10倍。體內(nèi)研究顯示Indiplon具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮和抗驚厥的功能，可以口服。Indiplon作為一種新型的鎮(zhèn)靜催眠藥，近來被批準(zhǔn)用于治療失眠。Indiplon通過調(diào)節(jié)GABA受體復(fù)合物的亞基，從而發(fā)揮鎮(zhèn)靜功能。相比其他受體而言，Indiplon對GABAA受體具有更好的親和性和特異性。