30123-17-2
中文名稱
噻奈普汀鈉鹽
英文名稱
Tianeptine sodium salt
CAS
30123-17-2
EINECS 編號(hào)
250-059-3
分子式
C21H24ClN2NaO4S
MDL 編號(hào)
MFCD00879851
分子量
458.93
MOL 文件
30123-17-2.mol
更新日期
2025/01/25 17:05:14
30123-17-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
7-[(3-氯-6,11-二氫-5,5-二氧-6-甲基二苯并-[c,f][1,2]噻唑平-11-基)氨基]庚酸鈉鹽噻奈普汀鈉鹽
噻耐普汀鈉
英文別名
sodium 7-((3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo(c,f)(1,2)thiazepin-11-yl)amino)heptanoate s,s-dioxideTIANEPTINE SODIUM
TIANEPTINE SODIUM SALT
7-[(3-Chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)amino]heptanoic Acid S,S-Dioxide Sodium Salt
S-1574
Stablon
7-[(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyl-dibenzo[c,f][1,2]thiazepine-11-yl)amino]heptanoic acid s,s dioxide sodium salt
Sodium 7-((3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo(c,f)(1,2)thiazepin-11-yl)amino)heptanoate S,S-dioxide
[7-[(3-Chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepine 5,5-dioxide)-11-ylamino]heptanoic acid]sodium salt
3-Chloro-6,11-dihydro-6-methyl-11-[6-(sodiooxycarbonyl)hexylamino]dibenzo[c,f][1,2]thiazepine 5,5-dioxide
所屬類別
生物化工：5-HT Receptor 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)1800C
儲(chǔ)存條件Desiccate at RT
溶解度二甲基亞砜：≥20mg/mL
形態(tài)solid
顏色白色至棕褐色
Merck14,9420
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO或蒸餾水中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)2個(gè)月。
InChIKeyZLBSUOGMZDXYKE-UHFFFAOYSA-M
SMILESC1(NCCCCCCC([O-])=O)C2C=CC=CC=2N(C)S(=O)(=O)C2C=C(Cl)C=CC1=2.[Na+]
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)30123-17-2(CAS DataBase Reference)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
藥理作用
噻奈普汀鈉鹽是一種三環(huán)類抗抑郁藥，其抗抑郁機(jī)制與傳統(tǒng)的三環(huán)類抗抑郁藥不同，能增加突觸間隙5-HT的再攝取，可能有提高5- HT神經(jīng)元傳導(dǎo)的效應(yīng)。對(duì)膽堿或腎上腺素受體無(wú)親和力?？挂钟舣熜c三環(huán)類相似，但耐受性優(yōu)于三環(huán)類。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，可增加海馬部位錐體細(xì)胞的自發(fā)性活動(dòng)，并加速其功能受抑制后的恢復(fù);可增加大腦皮質(zhì)和海馬部位神經(jīng)元對(duì)5-羥色胺的再吸收作用。 噻奈普丁鈉在消化道吸收迅速而完全。分布迅速，PPB高達(dá)94%。在肝臟通過(guò)β-氧化作用和N-脫甲基作用代謝完全，清除終末T1/2短，為2.5 h，極少量原形藥物(8%)自腎臟排泄， 主要是其代謝物自尿液排泄。腎功能不全病人清除T1/2延長(zhǎng)1h。適應(yīng)癥
用于治療輕、中或重度抑郁癥，神經(jīng)源性和反應(yīng)性抑郁癥，軀體特別是胃腸道不適的焦慮抑郁癥，酒精依賴病人在戒斷過(guò)程中出現(xiàn)的焦慮抑郁癥。 推薦劑量是，在早、中、晚主餐前 口服12.5 mg，tid。慢性酒精中毒者， 無(wú)論是否有肝硬化，均不需調(diào)整劑量。 年齡超過(guò)70歲和腎功能不全的病人， 劑量限至每日2片。不良反應(yīng)
常見(jiàn)口干、惡心、嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、夢(mèng)魘、體重增加、便秘。少見(jiàn)肌痛、 背痛、室性心律失常、體位性低血壓、心悸、心率減慢、震顫、焦 慮、易激惹、潮熱、面紅、口苦、胃腸脹氣、腹部疼痛、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、皮疹等。藥物相互作用
1. 與單胺氧化酶抑制劑合用，可出現(xiàn)心血管病發(fā)作或陣發(fā)性高血壓、高熱、抽搐，甚至死 亡。在服用本品前，必須停用單 胺氧化酶抑制劑2周。停用本品24小時(shí)以后，可服用單胺氧化酶抑制劑。2. 水楊酸鹽可降低本品的血漿蛋白結(jié)合率，合用時(shí)應(yīng)減量。
注意事項(xiàng)
1.心血管疾病、胃腸道疾病、嚴(yán)重腎功能不全者慎用。2.有遺傳性自殺傾向的抑郁病人服用本藥時(shí)必須密切監(jiān)護(hù)，特別是在治療開(kāi)始時(shí)。
3.如需進(jìn)行全身麻醉，應(yīng)告知麻醉師病人正在服用本藥，并在手術(shù)前24或48小時(shí)停藥。需進(jìn)行急診手術(shù)時(shí)，可不必有停藥期，但應(yīng)進(jìn)行術(shù)前監(jiān)測(cè)。
4.與所有治療精神疾病藥物相同，如中斷治療，需逐漸減少劑量，時(shí)間為7～14天以上。
5.部分患者會(huì)出現(xiàn)警覺(jué)力下降。司機(jī)或機(jī)器操縱者需注意服用本藥時(shí)易出現(xiàn)嗜睡的危險(xiǎn)。
6.在開(kāi)始本品治療前，必須停用單胺氧化酶抑制劑類藥物2周。而本來(lái)服用本品改為單胺氧化酶抑制劑類藥物治療的病人，只需停服本品24小時(shí)。
7.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本藥對(duì)生殖功能無(wú)不良影響，僅有極少數(shù)的藥物通過(guò)胎盤(pán)，未見(jiàn)胎兒體內(nèi)蓄積作用。但在人類尚無(wú)有關(guān)的臨床研究資料，妊娠期間避免服用本藥。
8.三環(huán)類抗抑郁藥可以分泌入乳汁，建議服藥期間不宜哺乳。
生物活性
Tianeptine sodium是一種選擇性5-羥色胺再攝取增強(qiáng)劑（SSRE），用于治療重度抑郁發(fā)作。噻奈汀鈉鹽是一種具有精神興奮劑、抗?jié)兒椭雇伦饔玫娜h(huán)化合物?？挂钟羲?。
靶點(diǎn)
| Target | Value |
| 5-HT |
體內(nèi)研究
在非應(yīng)激大鼠中，Tianeptine治療可防止在CMS誘導(dǎo)的促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子（CRF）mRNA水平在dBNST中的增加，并減少促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子（CRF）在dBNST中的mRNA水平。在壓力避免對(duì)照組以及CMS暴露大鼠中，Tianeptine治療顯著降低腹側(cè)BNST和CEA的CRF mRNA水平。 在在麻醉大鼠杏仁核的基底外側(cè)核（BLA）中，Tianeptine阻斷CA1區(qū)中應(yīng)激誘導(dǎo)的PB增強(qiáng)作用，而不會(huì)影響LTP的應(yīng)激誘導(dǎo)的增強(qiáng)。在麻醉大鼠杏仁核，海馬和LTP中，Tianeptine在非脅迫條件下施用增強(qiáng)的PB增強(qiáng)。 在大鼠中，Tianeptine減弱peripheral誘導(dǎo)，而不是中央，LPS或IL-1β誘導(dǎo)的病態(tài)行為的行為跡象。 在大鼠中，Tianeptine導(dǎo)致NMDA受體來(lái)AMPA/紅藻氨酸鹽受體介導(dǎo)的電流的振幅比的歸一化比例并防止應(yīng)激誘導(dǎo)的NMDA-EPSCS失活的衰減。無(wú)論是在對(duì)照和應(yīng)激的動(dòng)物中，在大鼠顳皮層和海馬齒狀回中，Tianeptine顯著降低細(xì)胞凋亡，但對(duì)非洲之角安蒙斯沒(méi)有影響。 僅在伏隔核中，Tianeptine（2.5 毫克/千克，腹腔注射）增加細(xì)胞外的多巴胺。在兩個(gè)伏隔核和紋狀體中，Tianeptine顯著提高羥基苯乙酸（DOPAC）和高香草酸（HVA）的細(xì)胞外濃度。