28860-95-9
中文名稱
卡別多巴
英文名稱
S-(-)-Carbidopa
CAS
28860-95-9
EINECS 編號
249-271-9
分子式
C10H14N2O4
MDL 編號
MFCD00069231
分子量
226.23
MOL 文件
28860-95-9.mol
更新日期
2025/02/27 16:33:49
28860-95-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(S)-3-(3,4-二羥基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸(S)-alpha-甲基-alpha-肼基-3,4-二羥基苯丙酸一水合物
卡比多巴
卡別多巴
L-α-肼基-α-甲基β-(3,4-二羥基苯基)丙酸一水合物
L-卡別多巴
卡比多巴
英文別名
(+)-2-(3,4-dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropionic acid monohydrate3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-methyl-propanoic acid
CARBIDOPA
KINSON
S-(-)-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-2-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
S(-)-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
S-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
(S)-ALPHA-HYDRAZINO-ALPHA-METHYL-BETA-(3,4-DIHYDROXYPHENYL)PROPIONIC ACID
(S)-CARBIDOPA
S(-)-CARBIDOPA
4-dihydroxy-alpha-methyl-alpha-hydrazino-(s)-benzenepropanoicaci
4-dihydroxy-alpha-methyl-alpha-hydrazino-l-hydrocinnamicaci
alpha-methyldopahydrazine
-Hydrazino-3,4-dihydroxy-methylbenzenep-ropanicacid
-Hydrazino-3,4-dihydroxy-methylhy-drocinnamicacid
hydrazino-alpha-methyldopa
l-alpha-methyldopahydrazine
mk486
n-aminomethyldopa
S(-)-CARBIDOPA >98% L-AROMATIC AMINO ACI D
所屬類別
生物化工：植物提取物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀結(jié)晶體。熔點203-205℃（分解）。
熔點203-205° (dec); mp 208°
比旋光度D -17.3° (methanol)
沸點367.84°C (rough estimate)
密度1.2616 (rough estimate)
折射率1.5000 (estimate)
儲存條件−20°C
儲存條件-20°C
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)3.40±0.14(Predicted)
形態(tài)powder
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性溶液不穩(wěn)定
CAS 數(shù)據(jù)庫28860-95-9(CAS DataBase Reference)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
用于各種原因引起的帕金森癥。用途二
用作脫羧酶抑制劑。與左旋多巴合用組成的信尼麥（Sinemet)是目前治療震顫麻痹的首選藥物之一，可降低左旋多巴的劑量，減少毒副作用。制備方法
方法一
Strecker法的合成路線。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羥基苯乙烯（Ⅱ）的制備將香草醛、甲苯、硝基乙烷、冰醋酸和正丁胺反應(yīng)得棕黃色結(jié)晶。2.α-（3-甲氧基-4-羥基苯基）丙酮（Ⅲ）及亞硫酸氫鈉加成物的制備。將（Ⅱ）與甲苯一起加熱加入鐵粉和濃鹽酸，回流反應(yīng)結(jié)束后過濾，用EDTA水溶液洗滌甲苯溶液，無水硫酸鈉干燥，過濾后加入亞硫酸氫鈉水溶液，攪拌、析晶、過濾、晾干，得（Ⅳ）。3.α-肼基-α-甲基-β-（3-甲氧基-4-羥基苯基）丙腈（V）的制備將（N）、氰化鈉、水及乙醚混合攪拌，加入水合肼，反應(yīng)完畢后過濾，濾餅用水洗滌，經(jīng)真空干燥得（V）。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-（3,4-二羥基苯基）丙醇（Ⅵ）的制備將45%-48%氫溴酸冷至-8℃以下，通氯化氫至飽和。然后分批加入肼基腈，于-8℃攪拌反應(yīng)8h。置冰箱中過夜。次日升溫回收氯化氫，并于95℃反應(yīng)3h，再將反應(yīng)液減壓蒸干，加入乙醇溶解殘留物，冷至室溫過濾，濾液用二乙胺中和至pH為6.4，再置冰箱中過夜，其后經(jīng)處理得（Ⅵ）的粗品。用水精制得精品。5.將（Ⅵ）、L-卡比多巴晶種、濃鹽酸加入沸水中溶解，加活性炭脫色過濾，濾液冷至60℃，在攪拌下再加一部分L-卡比多巴晶種。然后在1h內(nèi)勻速降至35℃，保溫攪拌0.5h，過濾，濾餅經(jīng)干燥得L-卡比多巴。母液補加（Ⅵ），重復(fù)拆分操作。在升溫至60℃時，可交叉加入D-卡比多巴晶種，以拆分右旋體。如此循環(huán)處理，一般可拆分6-7次左旋體，平均拆分收率37.3%（理論拆分收率50%）-28860-95-9(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
庫房低溫通風(fēng)干燥毒性分級
中毒急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 2804 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 468 毫克/公斤可燃性危險特性
熱分解排出有毒氮氧化物煙霧類別
有毒物質(zhì)滅火劑
水, 二氧化碳, 泡沫, 干粉常見問題列表
震顫麻痹藥物
卡比多巴與左旋多巴合用組成的信尼麥?zhǔn)悄壳爸委熣痤澛楸缘氖走x藥物之一?？山档妥笮喟偷膭┝浚瑴p少毒副作用。與左旋多巴合用，治療各種原因引起的帕金森癥。與左旋多巴聯(lián)合應(yīng)用，治療單眼弱視療效好，尤其是屈光參差性單眼弱視、弱視性質(zhì)為中心注視的弱視。藥理作用及作用機制
卡比多巴為外周多巴脫羧酶抑制劑。本身不易透過血腦屏障，不參與腦內(nèi)左旋多巴的代謝，但卻能選擇性地阻斷外周左旋多巴脫羧成為多巴胺，最大限度地降低外圍多巴胺的形成，從而使低劑量的左旋多巴較多地透過血腦屏障，使其在腦中脫羧形成多巴胺的有效血濃度，同時還減少外圍副作用。藥代動力學(xué)
口服卡比多巴吸收快而不完全，吸收量40%～70%。血漿蛋白結(jié)合率為36%。不能透過血腦屏障，但能進入胎盤，可從乳汁中分泌。50%～60%的代謝物和原形藥很快從尿中排出，少量從糞便排出。本品與左旋多巴以1 ：10的比例合用，可使血漿左旋多巴濃度比單服左旋多巴高5～ 10倍。臨床用 于震顫麻痹癥 (帕金森病)，與左旋多巴合用。
藥物相互作用
1. 本品不宜與金剛烷胺、丙環(huán)定、苯托品、苯海索合用。2. 與左旋多巴合用，必要時可加服維生素B6。
注意事項
1. 青光眼、精神病患者、疑有皮膚癌或黑色素瘤病史的患者禁用，孕婦和哺乳期婦女避免使用卡比多巴。
2. 嚴(yán)重的心血管病或肺病、支氣管哮喘、肝腎疾病、內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病、有胃潰瘍或驚厥史者慎用。
3. 突然停藥可引起惡性精神抑制癥候群。