23031-25-6
中文名稱
特布他林
英文名稱
5-(1-Hydroxy-2-tert-butylamino-ethyl)benzene-1,3-diol
CAS
23031-25-6
分子式
C12H19NO3
分子量
225.28
MOL 文件
23031-25-6.mol
更新日期
2024/10/17 10:37:15
23031-25-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
特布他林特步他林
鹽酸特布他林
卡布特羅雜質(zhì)A
班布特羅雜質(zhì) 1
班布特羅EP雜質(zhì)A
5-(1-羥基-2-叔丁基氨基乙基)苯-1,3-二酚
5-(2-(叔丁基氨基)-1-羥基乙基)苯-1,3-二醇
英文別名
C07129Terbutaline
Terbutaline-d3
CarButerol impurity A
Bambuterol impurity 1
Terbutaline Impurity 29
Terbutaline Impurity 36
Bambuterol EP Impurity A
Bambuterol Impurity A(EP)
Terbutaline & Terbutaline Sulfate
所屬類別
藥物: 擬腎上腺素和抗腎上腺素藥: 擬腎上腺素藥物理化學性質(zhì)
熔點119-122°
沸點366.8°C (rough estimate)
密度1.0951 (rough estimate)
折射率1.4596 (estimate)
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)pKa 8.70(H2O
t = 25
I = 0.01) (Uncertain);10.09(H2O
t = 25
I = 0.01) (Uncertain)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
CAS 數(shù)據(jù)庫23031-25-6
制備方法
方法1
3,5-二羥基苯甲酸和乙醇在硫酸催化下，回流反應，得到 3,5- 二羥基苯甲酸乙酯。在碳酸鉀存在下 3,5- 二羥基苯甲酸乙酯和芐基氯，回流20h，用5mlo/L的鹽酸或氫氧化鉀水解為游離酸，和氯化亞砜一起回流1h，氯化為酰氯，和偶氮甲烷反應使成偶氮乙?；弯寤瘹渥饔贸蔀殇逡阴；?，接著和叔丁胺回流20h。最后在乙酸存在下催化氫化得到特布他林。
常見問題列表
概述
特布他林（Terbutaline, TBL）又名特布特羅，藥品名稱為間羥舒喘靈，間羥舒喘寧等，屬于苯乙胺類藥物的一種，是一種強效β2-受體激動劑。臨床上主要用于擴張氣管和增加肺通氣量，可以用于哮喘、阻塞性肺炎、平滑肌痙攣和休克等癥狀。
隨著國家對瘦肉精、萊克多巴胺和沙丁胺醇等常見β2-受體激動劑監(jiān)控力度的加大，TBL作為藥理作用相當?shù)摩?-受體激動劑被作為飼料添加劑非法用于動物源性食品生產(chǎn)中。長期在動物源性食品的生產(chǎn)中應用TBL等β2-受體激動劑，除了造成動物本身損傷等動物福利方面的問題外，還會造成TBL在可食動物組織內(nèi)蓄積性殘留，常常引起食用者發(fā)生心悸、肌肉震顫等臨床癥狀，特別對心臟病、糖尿病和高血壓等病人危害更大。鑒于TBL等β2-受體激動劑的危害明顯，中國農(nóng)業(yè)部、衛(wèi)生部和國家藥品監(jiān)督管理局聯(lián)合發(fā)布176號公告，把TBL列入禁止在飼料和動物飲用水中使用的藥物品種目錄。
沙丁胺醇
沙丁胺醇為選擇性β2受體激動劑，能選擇性激動支氣管平滑肌的β2受體，有較強的支氣管擴張作用。用于哮喘患者，其支氣管擴張作用至少與異丙腎上腺素相同。抑制肥大細胞等致敏細胞釋放過敏反應介質(zhì)亦與其支氣管平滑肌解痙作用有關(guān)。對心臟的β1受體的激動作用較弱，故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。用于防治支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。制止發(fā)作多用氣霧吸入，預防發(fā)作則可口服。用途
適用于支氣管哮喘、慢性喘息型支氣管炎、阻塞型肺氣腫及其他肺部疾患的支氣管痙攣。包被原的合成
將40mgTBL用10mL甲醇溶解，加入25mg琥珀酸酐，室溫攪拌條件下反應72 h。將反應后的溶液放在通風櫥中使甲醇揮發(fā)12 h，再放在真空干燥箱中烘干，即得特布他林琥珀酸衍生物(TBL-HS)。稱取TBL-HS10mg 溶于2mL pH4.8的Tris-HCL緩沖液中，加入EDC 25mg，攪拌反應1h。稱取OVA 20mg溶于2mLtris-HCL緩沖液中，將OVA溶液逐滴加入上述反應液中，室溫攪拌反應24h。反應產(chǎn)物在4℃攪拌下用PBS透析3天，每天換液3~6次，透析后得到純化的BSA-TBL。
圖1為EDC法合成OVA-TBL路線圖
藥代動力學
胃腸道吸收不完全，且易受廣泛的首過作用?？诜?jīng)30分鐘起效，2～4小時達最大效應，維持時間為5～8小時;氣霧吸入經(jīng)5～15分鐘起效，0.5～1小時達最大作用，可維持時間4小時。在肝臟或腸壁結(jié)合成硫酸酯和葡萄糖醛酸酯。本品以非活性代謝物和原形藥形式隨尿排泄。 有關(guān)特布他林的概述、用途、藥代動力學、不良反應等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2016-01-13）
不良反應
少數(shù)病例出現(xiàn)頭痛、心悸、震顫和強直性痙攣等中樞神經(jīng)癥狀以及輕度胃腸道障礙等。注意事項
1.高血壓、冠心病、甲狀腺功能亢進者及孕婦慎用。 2.β2受體激動劑有增高血糖作用，因此糖尿病患者開始用本品時應首先控制血糖。
3.β2受體激動劑已成功地用于嚴重缺血性心功能衰竭的急性治療，但這類藥有致心律失常的可能性，因此在對個別患者治療時須加考慮。
4.副作用發(fā)生的程度取決于劑量和給藥途徑。從小劑量逐漸加至治療量?？蓽p少副作用。副作用大多可在開始用藥1 ～2周內(nèi)自然消失。
藥物相互作用
1.并用其他腎上腺受體激動劑可使療效增加，但不良反應也可能加重。 2.本品與茶堿類藥合用，可增加療效，但心悸等不良反應也可能加重。
3.非選擇性β受體阻滯劑可部分或全部抑制β受體激動劑的作用。