瑞他莫林是一種半合成截短側(cè)耳素，由甲苯磺酸截短側(cè)耳素與托品-3-硫醇反應(yīng)，得到具有叔胺的疏水性更強(qiáng)的類似物，這使得能夠配制為穩(wěn)定的鹽酸鹽。瑞他莫林是一種廣譜抗生素，與現(xiàn)有抗生素類別沒(méi)有交叉耐藥性，并且是第一個(gè)批準(zhǔn)用于人類使用的截短側(cè)耳素。與所有截短側(cè)耳素一樣，瑞他莫林通過(guò)與 23S rRNA 的結(jié)構(gòu)域 V 結(jié)合來(lái)抑制蛋白質(zhì)合成。

Retapamulin是一種蛋白質(zhì)合成的有效抑制劑，對(duì)紅霉素敏感的大腸桿菌細(xì)胞制備的裂解物，IC50為0.33 μM。家兔網(wǎng)織紅細(xì)胞的細(xì)胞內(nèi)成分對(duì)哺乳動(dòng)物的蛋白質(zhì)合成是必要的，用其裂解物體系進(jìn)行測(cè)試，Retapamulin (100 μM)對(duì)抑制真核細(xì)胞的翻譯過(guò)程無(wú)效。Retapamulin與Erys核糖體結(jié)合，并完全取代標(biāo)記的配體基，IC50為26.1 nM。Retapamulin部分抑制帶電的，N-阻斷的tRNA與大腸桿菌核糖體P位點(diǎn)的結(jié)合能力，IC50為17.4 nM (最大抑制為80%)。Retapamulin抑制金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌，MIC90分別為0.12 微克/毫升和≤0.03 微克/毫升。Retapamulin抑制金黃色葡萄球菌亞群，MIC50/90值為0.06/0.12 微克/毫升。Retapamulin對(duì)這些菌株顯示出良好的抑制活性，所需的MIC為0.06 微克/毫升。 Retapamulin能夠有效抗化膿性鏈球菌株，測(cè)試的MIC90為0.016 微克/毫升，基于MIC90s，它比莫匹羅星與夫西地酸分別有效32倍和>1,024-倍。Retapamulin以其新穎的作用方式與細(xì)菌核糖體的特定位點(diǎn)結(jié)合。 Retapamulin (<2 毫克/升)抑制37/52 (71%) 脆弱類桿菌菌株和85/87 (98%)其它革蘭氏陰桿菌。Retapamulin對(duì)痤瘡丙酸桿菌和厭氧革蘭氏陽(yáng)性球菌的作用比克林霉素，甲硝唑和頭孢曲松更有效。 Retapamulin抑制總的活細(xì)胞(TVC)，蛋白質(zhì)合成和50S亞基合成，在野生型(wt)金黃色葡萄球菌菌株RN1786中，IC50 分別為12 納克/毫升，5納克/毫升和27納克/毫升。