22254-24-6
中文名稱
異丙托溴銨
英文名稱
Ipratropium bromide
CAS
22254-24-6
EINECS 編號(hào)
244-873-8
分子式
C20H29Br2NO3
MDL 編號(hào)
MFCD00069291
分子量
491.26
MOL 文件
22254-24-6.mol
更新日期
2024/10/25 10:32:53
22254-24-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
[(1R,5S)-8-甲基-8-異丙基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-基] 3-羥基-2-苯基丙酸酯溴化物漿狀泥料
溴化異丙托
異丙阿托品
異丙托品
異丙溴化銨
溴化異丙托/異丙阿托品/異丙托品
英文別名
[(1r,5s)-8-methyl-8-propan-2-yl-8-azoniabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 3-hydroxy-2-phenylpropanoate bromide3-(3-HYDROXY-1-OXO-2-PHENYLPROPOXY)-8-METHYL-8-(1-METHYLETHYL)-8-AZONIABICYCLO[3.2.1]-OCTANE BROMIDE
ATROPINE ISOPROPYLBROMIDE
(ENDO,SYN)-(+/-)-3-(3-HYDROXY-1-OXO-2-PHENYLPROPOXY)-8-METHYL-8-(1-METHYLETHYL)-8-AZONIABICYCLO[3.2.1]OCTANE BROMIDE
IPRATROPIUM BROMIDE HYDRATE
(1s,3s,5r)-3-tropyloxy-8-isopropyltropaniumbromide
(8r)-3-alpha-hydroxy-8-isopropyl-1-alpha-h,5-alpha-h-tropiumbromide-(+-)-tro
1-alpha-h,5-alpha-h-tropanium,3-alpha-hydroxy-8-isopropyl-,bromide,(+-)-trop
3-alpha-hydroxy-8-isopropyl-1-alpha-h,5-alpha-h-tropaniumbromide(+-)-tropat
8-isopropylnoratropinemethobromide
atem
atrovent
ipratropiumbromid
itrop
n-isopropylnoratropiniumbromomethylate
pate
sch1000
IPRATROPIUM BROMIDE MONOHYDRATE
(3-endo,8-syn)-3-(3-Hydroxy-1-oxo-2-phenylpropyl)-8-methyl-8-(1-methylethyl)-8-azoniabicyclo[3.2.1]octane Bromode Monohydrate
Atropine Isopropyl Bromid
所屬類別
原料藥：平喘藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)230-232°C
密度0.9993 g/cm3
RTECS號(hào)YM3700000
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度H2O: 10 mg/mL
形態(tài)powder
顏色white
水溶解性易溶
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強(qiáng)氧化劑不相容。
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)22254-24-6(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H319-H332
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼R20/22-R36
安全說明S26
WGK Germany3
毒性LD50 in male, female mice (mg/kg): 1001, 1083 orally; 12.29, 14.97 i.v.; 300, 340 s.c.; LD50 in male, female rats (mg/kg): 1663, 1779 orally; 15.89, 15.70 i.v. (Sarafana)
常見問題列表
藥理毒理
異丙托溴銨又稱為海珠喘息定、異丙阿托品、異丙東莨菪堿、異丙基阿托品、異丙托品、溴化異丙阿托品、溴化異丙基阿托品、溴化異丙托品、溴異丙托品，為白色結(jié)晶性粉末，味苦。熔點(diǎn)232℃-233℃。溶于水，略溶于乙醇，不溶于其他有機(jī)溶劑?；瘜W(xué)名稱：溴化α-(羥甲基)-苯乙酸-8-甲基-8-異丙基-氮雜環(huán)[3，2，1]-3-辛酯。為抗膽堿類藥，具有較強(qiáng)的對(duì)支氣管平滑肌的松弛作用，對(duì)慢性阻塞性肺部疾病有平喘作用，其作用較明顯，起效快，持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。異丙托溴銨還具有控制黏液腺體的分泌及改善纖毛運(yùn)動(dòng)的作用，從而減少了痰液阻塞以改善通氣，同時(shí)痰液的減少也減輕了對(duì)支氣管的刺激所引起的支氣管痙攣。用于防治支氣管哮喘和哮喘型慢性支氣管炎，尤適用于因用β受體激動(dòng)劑產(chǎn)生肌肉震顫，心動(dòng)過速而不能耐受此類藥物的患者。本品與β受體激動(dòng)劑合用可相互增強(qiáng)療效，如與非諾特羅配伍制成氣霧劑(BERODU—AL)用于哮喘、慢性支氣管炎和肺氣腫。與β-腎上腺素能受體興奮劑（如異丙基腎上腺素）相比，本品對(duì)心血管的副作用小，與β2-受體興奮劑（如舒喘靈）相比，本品對(duì)痰量的調(diào)節(jié)作用較強(qiáng)。適應(yīng)癥
用于防治支氣管哮喘和哮喘型慢性支氣管炎，尤適用于因用β受體激動(dòng)劑產(chǎn)生肌肉震顫，心動(dòng)過速而不能耐受此類藥物的患者。本品與β受體激動(dòng)劑合用可相互增強(qiáng)療效，如與非諾特羅配伍制成氣霧劑(BERODU—AL)用于哮喘、慢性支氣管炎和肺氣腫。用法用量
噴霧吸入。一次40～80μg，一日2～4次。使用時(shí)先除去罩殼帽，將罩殼橫眼套在噴頭上，將瓶倒置，罩殼含在口內(nèi)，對(duì)準(zhǔn)咽喉，在吸氣的同時(shí)撳壓閥門上的噴頭，吸入噴出的藥液，屏氣片刻。必要時(shí)可再重復(fù)如上撳吸一次。氣霧劑：0.025%溶液。片劑：10mg／片。藥物過量
嚴(yán)重抗膽堿類藥物中毒時(shí)，可應(yīng)用膽堿酯酶抑制劑治療。不良反應(yīng)
異丙托溴銨的不良反應(yīng)類似于阿托品，可引起心悸、頭痛、頭暈、神經(jīng)質(zhì)、惡心、嘔吐、消化道疼痛、震顫、視物模糊、口干、咳嗽，排尿困難、呼吸道癥狀加重以及皮疹等。生物活性
Ipratropium bromide是毒蕈堿拮抗劑，支氣管擴(kuò)張劑，是AtropineN的異丙基鹽。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| mAChR |
體外研究
Ipratropium?bromide和Formoterol聯(lián)用部分保護(hù)肺免受慢性炎癥和增大肺部，通過經(jīng)由MMP-9的活性抑制減少中性粒細(xì)胞。 Ipratropium?bromide(1 nM)顯著增加鈣離子，降低前向散射并增加膜聯(lián)蛋白-V結(jié)合。Ipratropium?bromide處理之后，溶血輕微但顯著增加。Ipratropium?bromide引發(fā)自殺紅細(xì)胞死亡或eryptosis，主要是由于鈣刺激。
體內(nèi)研究
在休息的馬中，Ipratropium干粉吸入（DPI）以2400 毫克/馬的劑量是有效的支氣管擴(kuò)張藥，而對(duì)恢復(fù)期間上氣道口徑影響不大。 在鎘處理的大鼠中，Ipratropium顯著衰減實(shí)質(zhì)的炎癥細(xì)胞流入和觀察的擁擠的相關(guān)的肺部病變。Ipratropium通過降低中性粒細(xì)胞浸潤(rùn)部分保護(hù)肺免受炎癥侵?jǐn)_。 在豚鼠氣管平滑肌中，Ipratropium是一種拮抗劑，抑制肺副交感神經(jīng)的前結(jié)合毒蕈堿抑制性受體。Ipratropium也證實(shí)是后結(jié)合毒蕈堿抑制性受體的有力拮抗劑。 在馬的潮式呼吸（增量Pplmax）和肺阻力（RL）中，Ipratropium降低胸腔壓力的最大變化，并增加動(dòng)態(tài)順應(yīng)性（Cdyn）。