205678-31-5
中文名稱
SB273005 INTEGRIN抑制劑
英文名稱
(S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid
CAS
205678-31-5
分子式
C22H24F3N3O4
分子量
451.44
MOL 文件
205678-31-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
205678-31-5 結構式
基本信息
中文別名
化合物SB273005SB273005 INTEGRIN抑制劑
英文別名
SB273005[8-[2-(6-Methylamino-pyridin-2-yl)-ethoxy]-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoro-ethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl]-acetic acid
1H-2-Benzazepine-4-acetic acid, 2,3,4,5-tetrahydro-8-[2-[6-(methylamino)-2-pyridinyl]ethoxy]-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-, (4S)-
(S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid
(S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：Integrin 抑制劑物理化學性質
沸點662.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.321±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(pKa)4.32±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
SB273005 是一種有效的integrin抑制劑，對αvβ3 受體和αvβ5受體的Ki分別為1.2 nM 和 0.3 nM。體外研究
In vitro, SB273005 inhibits human osteoclast-mediated bone resorption with IC50 of 11 nM. In blood containing MDA-MB-231 cells, a combination of SB273005 and lamifiban inhibits tumor cell adhesion to vascular extracellular matrix (ECM).體內研究
In rat models of bone resorption and osteoporosis, SB273005 (30 mg/kg, p.o.) inhibits the parathyroid hormone-stimulated calcemic response, and inhibits bone loss. In rat with adjuvant-induced arthritis, SB273005 (60 mg/kg, p.o.) significantly reduces the symptoms of adjuvant-induced arthritis. SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.) causes acute, transient necrosis of vascular smooth muscle cell (VSMC) in aorta and renal arteries of mice. In pregnant mice, SB273005 reverses the reduction of Th1 cell-produced IL-2 levels and the increase of Th2 cell-derived IL-10 levels.生物活性
SB273005 是一種有效的integrin抑制劑，對αvβ3 受體和αvβ5受體的Ki分別為1.2 nM 和 0.3 nM。靶點
| Target | Value |
|
αvβ5 receptor
(Cell-free assay) | 0.3 nM |
|
αvβ3 receptor
(Cell-free assay) | 1.2 nM |
體外研究
在體外，SB273005抑制人破骨細胞介導的骨吸收，IC50 為11 nM。在包含MDA-MB-231細胞的血液中，SB273005與lamifiban結合抑制腫瘤細胞粘附到血管細胞外基質上(ECM)。
體內研究
在骨吸收和骨質疏松大鼠模型中，SB273005 (30 mg/kg, p.o.)抑制甲狀旁腺素刺激的血鈣反應，并抑制骨損失。在佐劑性關節(jié)炎大鼠體內，SB273005 (60 mg/kg, p.o.)顯著減少佐劑誘導的關節(jié)炎癥狀。 在大鼠主動脈和腎動脈中，SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.)引起血管平滑肌細胞(VSMC)急性暫時性壞死。在懷孕的小鼠體內，SB273005逆轉Th1細胞產生的IL-2 l水平的下降，以及Th2細胞衍生的IL-10水平的增加。