202914-84-9
中文名稱
甲磺酸洛美他派
英文名稱
BMS 201038-04
CAS
202914-84-9
分子式
C39H37F6N3O2.x(CH4O3S)
更新日期
2023/03/20 15:41:19
分子量
789.826
MOL 文件
202914-84-9.mol
202914-84-9 結構式
基本信息
中文別名
甲磺酸洛美他派LOMITAPIDE甲磺酸鹽
N-(2,2,2-三氟乙基)-9-(4-(4'-(三氟甲基)-(1,1'-聯(lián)苯基]-2-基甲酰胺基)哌啶-1-基)丁基)-9H-芴-9-甲酰胺甲磺酸鹽
英文別名
BMS 201038-04AEGR733 Mesylate
AEGR 733 Mesylate
AEGR-733 Mesylate
BMS201038 Mesylate
BMS-201038 Mesylate
BMS 201038 Mesylate
LoMitapide Mesylate
BMS 201038-04 USP/EP/BP
BMS201038/LoMitapide Mesylate
所屬類別
原料藥：影響組織代謝的藥物物理化學性質
儲存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);126.61(Max Conc. mM)
Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);126.61(Max Conc. mM)
Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);126.61(Max Conc. mM)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
CAS 數(shù)據庫202914-84-9
常見問題列表
作用機理
微粒體甘油三酯轉運蛋白(microsomaltriglyceridetransferprotein，MTP)位于肝細胞和小腸細胞微粒體腔內，是繼載脂蛋白B(apoB)之后發(fā)現(xiàn)的參與甘油三酯轉運及極低密度脂蛋白組裝的內質網腔內蛋白，是重要的脂質轉運蛋白之一。本品可直接結合并抑制MTP，從而防止含apoB-脂蛋白在腸上皮細胞和肝細胞的組裝，抑制乳糜微粒和極低密度脂蛋白的合成。抑制極低密度脂蛋白合成，可使血漿低密度脂蛋白降低。用途
該藥獲準與低脂飲食和其他降脂藥物一起用于治療純合子型家族性高膽固醇血癥(HoFH)。適應癥
洛美他派適用于HoFH患者，作為低脂肪膳食(從脂肪供應的能量＜20%)和其他降脂治療的輔助手段，也可作為LDL血液分離置換的輔助手段，用于降低HoFH患者的LDLC、總膽固醇(TC)、apoB和非高密度脂蛋白膽固醇。生物活性
Lomitapide Mesylate是一種有效的microsomal triglyceride transfer protein (MTP)抑制劑，用于治療家族性高膽固醇血癥。