1215493-56-3
中文名稱
RG2833(RGFP109)
英文名稱
RGFP 109
CAS
1215493-56-3
分子式
C20H25N3O2
分子量
339.431
MOL 文件
1215493-56-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
1215493-56-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
HDAC抑制劑(RG2833)N-[6-(2-氨基苯基氨基)-6-氧代己基]-4-甲基苯甲酰胺
英文別名
RG2833RG-2833
RG 2833
RGFP109
CS-2320
RGFP 109
RGFP-109
RG2833(RGFP109)
RG2833
RGFP109
RG-2833
RGFP 109
N-[6-(2-aminoanilino)-6-oxohexyl]-4-methylbenzamide
所屬類別
生物化工：HDAC 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)620.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.163±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; ≥16.95 mg/mL in DMSO; ≥8.05 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)14.62±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
RG2833 (RGFP109)是能透過腦屏障的HDAC抑制劑，作用于HDAC1和HDAC3，IC50分別為60 nM和50 nM。體外研究
在未刺激的外周血單核細(xì)胞(PBMC)培養(yǎng)基中，RGFP109劑量依賴性上調(diào)共濟(jì)蛋白 mRNA和蛋白水平。體內(nèi)研究
RG2833 (150 毫克/千克)調(diào)整共濟(jì)蛋白缺乏，并增加KIKI小鼠大腦和心臟中組蛋白乙?；鴽]有急性毒性信號。 RGFP109改善Friedreich共濟(jì)失調(diào)小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克，口服)也能減輕已形成的l-DOPA誘發(fā)的運(yùn)動障礙。特征
口服生物可利用，可滲入腦組織的HDAC抑制劑。生物活性
RG2833 (RGFP109)是一種大腦滲透性HDAC抑制劑，作用于HDAC1和HDAC3，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為60 nM和50 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 5 nM(Ki) |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 32 nM(Ki) |
體外研究
在未刺激的外周血單核細(xì)胞(PBMC)培養(yǎng)基中，RGFP109劑量依賴性上調(diào)共濟(jì)蛋白 mRNA和蛋白水平。
體內(nèi)研究
RG2833 (150 毫克/千克)調(diào)整共濟(jì)蛋白缺乏，并增加KIKI小鼠大腦和心臟中組蛋白乙酰化，而沒有急性毒性信號。 RGFP109改善Friedreich共濟(jì)失調(diào)小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克，口服)也能減輕已形成的l-DOPA誘發(fā)的運(yùn)動障礙。